替诺福韦酯

王朝百科·作者佚名  2011-11-20  
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概述中文通用名: 替诺福韦酯

别名: 替诺福韦,替诺福韦酯富马酸盐

英文名: Tenofov ir Disoprox

药品性质: 处方药

药品分类: 国外最新药品 -> 抗微生物新药

适应症用于治疗HIV、HBV感染。本品和其他逆转录酶抑制剂合用于HIV-1感染、乙肝的治疗。

药代动力学替诺福韦几乎不经胃肠道吸收,因此进行酯化、成盐,成为替诺福韦酯富马酸盐。替诺福韦酯具有水溶性,可被迅速吸收并降解成活性物质替诺福韦,然后替诺福韦再转变为活性代谢产物替诺福韦双磷酸盐。给药后1~2h内替诺福韦达血药峰值。替诺福韦与食物服时生物利用度可增大约40%。替诺福韦双磷酸盐的胞内半衰期约为10h,可1天给药1次。由于该药不经CYP450酶系代谢,因此,由该酶引起的与其他药物间相互作用的可能性很小。该药主要经肾小球过滤和主动小管转运系统排泄,约70%~80%以原形经尿液排出体外。

用法用量口服每日1次,每次300mg,与食物同服。

不良反应1.全身无力

2.胃肠道反应 轻至中度的胃肠道不适,常见的有腹泻、腹痛、食欲减退、恶心、呕吐和胃肠胀气、胰腺炎。

3.代谢系统 低磷酸盐血症(1%发生率);脂肪蓄积和重新分布,包括向心性肥胖、水牛背、末梢消瘦、乳房增大、库兴综合征。

4. 可能引起乳酸中毒、与脂肪变性相关的肝肿大等。

5. 神经系统 头晕 、头痛。

6. 呼吸系统 呼吸困难。

7. 皮肤 药疹。

 
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