三甘氨酰赖氨酸加压素
上消化道出血商品名：可立新
可利新说明书：【通用名】注射用特利加压素
【商品名】可利新
【汉语拼音】Zhusheyong Telijiayasu
【英文名】Glypressin
【主要成份】特利加压素
【性状】白色冻干疏松块状物或粉末。
【药理毒性】特利加压素，化学名三甘氨酰赖氨酸加压素，是一种新型的人工合成的长效血管加压素制剂，它是一种前体药物，本身无活性，在体内经氨基肽酶作用，脱去其N末端的3个甘氨酰残基后，缓慢“释放”出有活性的赖氨酸加压素，因此特利加压素相当于一个能以稳定速率释放出赖氨酸加压素的储藏库。特利加压素的主要作用是收缩内脏血管平滑肌，减少内脏血流量(如减少肠系膜、脾、子宫等的血流)，从而减少门静脉血流、降低门静脉压，同时也可作用于食道和子宫等平滑肌。另一方面，在对肝肾综合征的防治研究中发现特利加压素还可降低血浆肾素浓度，从而减少血管紧张素II产生，减轻肾血管收缩，增加肝肾综合征患者的肾血流量，显著增加了患者的肾小球滤过率，改善了肾功能。与血管加压素相比，它作用持久，不引起危险性并发症，包括促纤维蛋白溶解以及心血管系统方面的严重并发症。
【药代动力学】特利加压素在体内经氨基肽酶作用，脱去其N末端的3个甘氨酰残基后，缓慢降解为有活性的赖氨酸加压素。特利加压素静脉途径给药的药代动力学模型为二室模型，清除半衰期约40分钟，代谢清除率约为9ml/kg/min，分布容积约0.5L/kg。静脉给药后约30分钟可在血浆中检测到有生物活性的赖氨酸加压素，在60～120分钟期间，有活性的赖氨酸加压素达峰值。
【适应症】1.胃肠道出血，如食管静脉曲张出血、胃或十二指肠溃疡出血，以及其它胃肠道出血。2.泌尿生殖系统出血，如功能性或其它原因引起的子宫出血、生产或流产等引起的出血。3.术后出血的治疗，特别是腹腔和盆腔区域的出血。4.妇科手术的局部使用，如在子宫颈的手术。5.肝肾综合征，如(慢性肝炎、重型肝炎、肝硬化等)合并肝肾综合征，也用于肝移植患者术前术后肝肾综合征的治疗或预防等。6.顽固性(对儿茶酚胺抵抗性)休克，如败血症性休克等对扩容或和或儿茶酚胺等常规治疗无反应时。
【用法用量】1.治疗食管胃底静脉曲张出血：首剂2.0mg(用生理盐水稀释)静脉缓慢注射(超过1分钟)，维持剂量为每4小时静脉缓慢注射1.0mg-2.0mg延续24～48小时，直至出血控制。建议出血停止后仍维持治疗1～2天，以防止再出血；其它胃肠道出血：对疑为上消化道出血的患者进行早期治疗时使用，可每4～6小时静脉缓慢注射1.0mg，连续用药，直至出血控制。本品也可作为急救药物使用。2.治疗泌尿生殖道出血：可每4～6小时静脉滴注0.2～1.0mg；用于治疗少女子宫出血时，建议给药剂量为5～20μg/千克体重。3.用于儿童内脏出血：每4～8小时静脉给药一次，每次剂量为8～20μg/千克体重，连续用药，直至出血控制，治疗方式同成人。用硬化法治疗后的食管静脉曲张，建议采用20μg/千克体重一次性推注。4.妇科手术后的局部应用：将0.4mg稀释于生理盐水至10ml，在子宫颈管内或子宫颈管旁注射给药，在给药后5～10分钟内观察疗效。若有必要，可重复给药。5.治疗肝肾综合征：(1)(慢性肝炎、重型肝炎、肝硬化等合并)肝肾综合征：每8～12小时静脉缓慢注射1.0mg(也可将1.0mg溶于500ml糖水中静脉滴注)，连续使用直至肾功改善。(2)对肝移植术前合并肝肾综合征的患者在等待接受肝移植术期间，每8～12小时静脉缓滴1.0～2.0mg(每次滴注时间约4小时)，连续使用直至肾功恢复或直至接受肝移植术。也有术前每日使用10mg较大剂量的报道。(3)对肝移植术后没有合并肝肾综合征的患者，可术后每8小时予1.0mg静脉缓滴，2～3天，作为肝肾综合征的预防治疗；对肝移植术后合并肝肾综合征的患者，术后根据肾功受损程度予1.0～2.0mg静脉缓滴，每日3～4次，连续4～8天，直到肾功改善。(具体用法用量可根据临床情况进行调整)6.治疗顽固性休克，1mg静脉缓慢注射，每天1～2次；儿童用药，每4小时静脉缓慢注射20μg/千克体重。用药时间视血流动力学改善情况而定。使用中注意观察血压及心率。
【不良反应】个别病例出现短时间面色和体表苍白、动脉血压增高。少数患者出现心律失常、冠状动脉供血不足。偶见头痛。个别病例出现支气管痉挛，腹痛，恶心。
【禁忌】由于本药对平滑肌会产生影响，因此孕妇不宜使用。对本品过敏者禁用
【注意事项】本药的增压与抗利尿作用虽然较赖氨酸加压素及精氨酸加压素低，但高血压、心脏功能紊乱或肾功能不全者仍应慎用。使用时应经常监测患者血压、血清中钠、钾平衡。
【孕妇和哺乳期妇女用药】孕妇禁用
【规格】1mg
【包装】1支/盒
【贮藏】遮光，密封，25℃以下保存。
【有效期】18个月
【进口药品注册证号】注册证号 H20030669
【生产企业】德国Ferrin GmbH