硝苯地平缓控释制剂
硝苯地平是第一代钙拮抗剂，为抗高血压、防治心绞痛药物，是20世纪80年代中期世界畅销的药物之一。该药的特点是：起效快，峰／谷比值高，导致了神经体液活化，经多年临床使用，该药的疗效得到了肯定。硝苯地平在价格上也占据了强有力的优势。但药效时间短，血压波动大，尚有负性肌力和负性传导作用。增加冠心病患者的死亡率。
目录
硝苯地平基本资料功能主治硝苯地平普通制剂硝苯地平缓释制剂基本信息不良反应及禁忌事项药理毒理药代动力学其他硝苯地平控释制剂不同制剂间的比较临床研究
硝苯地平。
基本资料通用名：硝苯地平
化学名称：2，6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1，4-二氢-3，5-吡啶二1甲酸二甲酯
英文名：NIFEDIPINE
分子式：C17H18N2O6
分子量：346.34
主要成分：心痛定nifedipine
性状：片剂，胶囊剂，喷雾剂。
药品类别：抗心绞痛药
功能主治硝苯地平是钙拮抗剂中的一种，其扩张冠状动脉和周围动脉作用最强，抑制血管痉挛效果显著，是变异型心绞痛的首选药物，临床适用于预防和治疗冠心病心绞痛，特别是变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞痛。适用于各种类型的高血压，对顽固性、重度高血压也有较好疗效。由于能降低后负荷，对顽固性充血性心力衰竭亦有良好疗效，宜于长期服用。另外，也适用于患有呼吸道阻塞性疾病的心绞痛病人，其疗效优于β受体阻滞剂。
硝苯地平普通制剂普通制剂即为：硝苯地平片，其药理作用与其他制剂相同，可参考下面剂型的介绍。但是，硝苯地平片与缓控释制剂比较：作用时间短，患者每天要服用3-4次，就很容易造成血压的波动，对心脑肾等靶器官有很大的损害。
硝苯地平缓释制剂硝苯地平缓释制剂包括，硝苯地平缓释片以及硝苯地平缓释胶囊，而市面上最常见的为硝苯地平缓释片（圣通平）：基本信息【药品名称】通用名：硝苯地平缓释片（Ⅰ） 其他：久保卡迪 ,拜新同控释片,拜心通,硝苯地平,利心平;圣 通平;硝苯啶;心痛定 英文名称：Nifedipine Sustained-release Tablets 汉语拼音：Xiaobendiping Huanshi Pian【主要成分】硝苯地平
【化学名】2，6-二甲基-4-（2-硝基苯基）-1，4-二氢-3，5-吡啶二甲酸二甲酯。
【分子式】C17H18N2O6
【分子量】346.34
【性状】本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后显黄色。
【适应症】各种类型的高血压及心绞痛。
【规格】10mg/片。
【用法用量】口服。一次10-20mg（1-2片），一日2次。极量，一次40mg（4片），一日0.12g（12片）。不良反应及禁忌事项1.肝脏：偶尔出现黄疸及谷氨酸草酰乙酸氨基转移酶、谷（氨酸）丙（酮酸）氨基转移酶升高。
2.循环系统：偶尔出现胸部疼痛、头痛、脸红、眼花、心悸、血压下降、下肢浮肿等。
3.过敏症：偶尔出现麻疹、瘙痒等过敏症状。
4.消化系统：偶尔出现腹痛、恶心、食欲不振、便秘等症。
5.口腔：可能出现齿龈肥厚。
6.代谢异常：偶尔出现高血糖症状。
【禁忌】尚不明确。
【注意事项】
1.中止服用钙拮抗剂时应逐渐减量，没有医生指示，不要中止服药。
2.低血压患者慎用。
3.严重主动脉瓣狭窄、肝肾功能不全患者慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇禁用。
【儿童用药】儿童禁用。
【老年用药】尚不明确。
【药物过量】尚不明确。药理毒理硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂，可选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨膜转运，并抑制钙离子从细胞内库释放，而不改变血浆钙离子浓度。
药理学
本品能同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉，拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛，增加冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送，解除和预防冠状动脉痉挛。并可抑制心肌收缩，降低心肌代谢，减少心肌耗氧量。另一方面能舒张外周阻力血管，降低外周阻力，使收缩压和舒张压降低，减轻心脏后负荷。
本品可延缓离体心脏的窦房结功能和房室传导；整体动物和人的电生理研究未发现本品有延缓房室传导、延长窦房结恢复时间和减慢窦房结率的作用。
毒理学（致癌、致突变及生殖毒性)
无致癌作用。无致突变性。大剂量应用可降低雌性鼠生殖力；可致畸；可引起流产（胎鼠药物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降）。孕猴服用2/3~2倍于人类最大剂量，可导致小胎盘和绒毛发育不全；给大鼠3倍于人类最大剂量，可引起妊娠延长。药代动力学NF口服后经胃肠道吸收迅速而完全，由于肝首过效应造成NF的生物利用度低，本缓释片血浓峰时在1.6-4小时之间，血药浓度时间曲线平缓长久，每服用一次能维持最低有效血药浓度（10ng/ml）以上时间达12小时。NF组织分布广泛，药物在肝、血清、肾及肺中浓度较高，而在脑、骨骼肌中浓度较低。NF在人体内血浆蛋白结合率较低，为54%。NF在体内经肝微粒体酶系统（包括细胞色素P450单氧化酶）作用，氧化成三种无药理活性的代谢物，70%-80%药物以水溶性代谢物从尿中排出，24小时后90%的药物消除，主要以非原型的代谢产物从尿中排泄，原型药物仅0.1%经尿排泄，体内无蓄积作用。其他【贮藏】遮光，密封保存（10~30℃）。
【包装】铝塑。每盒16片，每盒30片，每盒56片。
【有效期】两年。
【批准文号】国药准字H44024160
【生产企业】盈天医药集团 广东环球制药有限公司
硝苯地平控释制剂硝苯地平控释片 (比普通的硝苯地平片作用更持久，副作用小一些. ) ，药理作用与其他制剂相同。可参考上面介绍。
不同制剂间的比较剂型
作用特点
优势
备注
硝苯地平片
降压效果快，每天服用3-4次，价格经济
便宜
医生不建议使用
硝苯地平缓释片（圣通平）
效果显著，每天服用2次（早晚各一次），价格经济
价格经济，容易接受
医生推荐
硝苯地平控释片
效果显著，每天服用1次
价格昂贵，普通家庭经难以承担
患者考虑是否接受
临床研究【功效主治】 用以治疗高血压和心绞痛。 【化学成分】 本品的主要成分是硝苯地平，其化学名称为：2,6-二甲基-4(2-硝基苯基)-1，4-二氢-3，5-吡啶二甲酸二甲酯。
【药理作用】 硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂，可选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨膜转运，并抑制钙离子从细胞内库释放，而不改变血浆钙离子浓度。药理作用本品能同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉，拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛，增加冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送，解除和预防冠状动脉痉挛。并可抑制心肌收缩，降低心肌代谢，减少心肌耗氧量。另一方面能舒张外周阻力血管，降低外周阻力，使收缩压和舒张压降低，减轻心脏后负荷。本品可延缓离体心脏的窦房结功能和房室传导；整体动物和人的电生理研究未发现本品有延缓房室传导、延长窦房结恢复时间和减慢窦房结率的作用。毒理作用致癌、致突变及生殖毒性无致癌作用。无致突变性。大剂量应用可降低雌性鼠生殖力；可致畸；可引起流产(胎鼠药物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3-2倍于人类最大剂量，可导致小胎盘和绒毛发育不全；给大鼠3倍于人类最大剂量，可引起妊娠延长。
【药物相互作用】 1 与硝酸酯类合用，控制心绞痛发作，有较好的耐受性。
2 与β-受体阻滞剂合用，绝大多数患者对本品有较好的耐受性和疗效，但个别患者可能诱发和加重低血压、心力衰竭和心绞痛。
3 与洋地黄合用，可能增加血地高辛浓度，提示在初次使用、调整剂量或停用本品时应监测地高辛的血药浓度。
4 与蛋白结合率高的药物合用，如双香豆素类、苯妥英钠、奎尼丁、奎宁、华法林等，这些药的游离浓度常发生改变。
5 与西米替丁合用，本品的血浆峰浓度增加，注意调整剂量。
6 葡萄柚汁与本品同服时，本品的Cmax及AUC增加。
【不良反应】 1 常见服药后出现外周水肿（外周水肿与剂量相关，服用60mg/日时的发生率为4%，服用120mg/日则为12.5%）；头晕；头痛；恶心；乏力和面部潮红（10%）。一过性低血压（5%），多不需要停药（一过性低血压与剂量相关，在剂量<60mg/日时的发生率为2%，而120mg/日的发生率为5%）。个别患者发生心绞痛，可能与低血压反应有关。还可见心悸；鼻塞；胸闷；气短；便秘；腹泻；胃肠痉挛；腹胀；骨骼肌发炎；关节僵硬；肌肉痉挛；精神紧张；颤抖；神经过敏；睡眠紊乱；视力模糊；平衡失调等（2%）。晕厥（0.5%）,减量或与其他抗心绞痛药合用则不再发生。
2 少见贫血；白细胞减少；血小板减少；紫癜；过敏性肝炎；齿龈增生；抑郁；偏执；血药浓度峰值时瞬间失明；红斑性肢痛；抗核抗体阳性关节炎等(<0.5%)。
3 可能产生的严重不良反应：心肌梗塞和充血性心力衰竭发生率4%；肺水肿的发生率2%；心律失常和传导阻滞的发生率各小于0.5%。
4 本品过敏者可出现过敏性肝炎、皮疹，甚至剥脱性皮炎等。
【禁忌症】 1 对硝苯地平过敏者禁用。
2 心源性休克。