托拉菌素
中文名称:托拉菌素
英文名:Tulathromycin
CAS号:280755-12-6
结构特点:由10%的13员氮杂内酯环和90%的15员氮杂内酯环的2个同分异构体组成的混合物,分子式为C41H79N3O12,分子量为806.23,两个同分异构体通过内酯带分别在C11和C13位连接其他相同的分子而不同。
作用原理:托拉菌素通过阻碍细菌转肽过程,从而抑制细菌蛋白质合成。
用途:托拉菌素是广谱抗菌药,对一些革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有抗菌活性,尤其对牛和猪呼吸系统疾病病原菌敏感,如胸膜肺炎放线杆菌、溶血性巴斯德菌、出血败血性巴氏杆菌、睡眠嗜组织菌(睡眠嗜血菌)、肺炎支原体、副猪嗜血杆菌、支气管败血性博德特氏菌等。
红霉素是第一个发现的大环内酯类抗生素。红霉素自1952年在美国使用以来,其对革兰氏阳性球菌及致非典型肺炎病原体的抗菌作用使其成为对青霉素过敏病人上、下呼吸道及软组织感染治疗的适宜药物,后来也广泛的用于动物疾病的治疗。但是,红霉素有几方面的重要缺陷,如吸收不规则,在胃酸中不稳定,半衰期短,胃肠道刺激及抗菌谱较窄,对流感嗜血杆菌明显地无抗菌活性;而且红霉素仅对分裂活跃的细菌有效,许多革兰氏阴性杆菌因红霉素不能有效穿过其菌体外层膜而对其有内在耐药性。因此,迫切需要一种新药来替代它们。 托拉菌素(Tulathromycin)是一种最新的动物专用的大环内酯类半合成抗生素,具有用量少、一次给药、低残留、动物专用等众多优点。Tulathromycin具有大环内酯类药物优点的同时,还具备优于其它大环内酯类抗生素的超长半衰期(大约90h),它可以在体内保持长时间的有效治疗浓度,从而达到更好的抑菌杀菌作用。 Tulathromycin具有优良的抗菌活性、用量小、超长半衰期和一次给药等特点。经广泛的临床应用,Tulathromycin对于牛、猪的呼吸道疾病具有十分明显的治疗效果。目前,该药尚未在我国上市,因此拥有良好的开发应用价值。 在我国,大环内酯类药物现行使用较为广泛的是泰乐菌素和替米考星,这两种药物的使用虽然都取得了良好的效果,但随着使用时间的延长,在很多地区出现了不同程度的耐药性,用量不断增大,但治疗效果却在逐步降低。Tulathromycin药效均强于泰乐菌素、替米考星和氟苯尼考等市场广泛使用的大环内酯类药物,研制Tulathromycin在我国市场潜力巨大,应用前景乐观。同时,可以使我国的兽药研制水平跟上国际潮流的发展。[1][2]