异环磷酰胺注射液
简介本品在体外无抗癌活性，进入体内被肝脏或肿瘤内存在的磷酰胺酶或磷酸酶水解，变为活化作用型的磷酰胺氮芥而起作用。其作用机制为与DNA发生交叉联结，抑制DNA的合成，也可干扰RNA的功能，属细胞周期非特异性药物。本品抗瘤谱广，对多种肿瘤有抑制作用。
基本信息【编号】020081
【所属类别】针剂类,肺癌,乳腺癌,卵巢癌
【药品名称】异环磷酰胺注射液
【通用名】异环磷酰胺注射液
【产地】广东岭南
【规格】100mg
【单位】支
【参考价】150元(实际价格以各店为准)
产品说明【英文名】IfosfamideforInjection
【成份】异环磷酰胺
【性状】本品为白色结晶或结晶性粉末。
【药理毒理】本品在体外无抗癌活性，进入体内被肝脏或肿瘤内存在的磷酰胺酶或磷酸酶水解，变为活化作用型的磷酰胺氮芥而起作用。其作用机制为与DNA发生交叉联结，抑制DNA的合成，也可干扰RNA的功能，属细胞周期非特异性药物。本品抗瘤谱广，对多种肿瘤有抑制作用。
药代动力学按体表面积一次静注3.8～5.0g/m2，血药浓度呈双相，终末半衰期为15小时；按体表面积一次静注1.6～2.4g/m2，血药浓度呈单相，半衰期为7小时。可经肝降解，活性代谢产物仅少量通过血脑屏障。经肾脏排出70%～80%；按体表面积一次静注5.0g/m2时，61%以原形排出；按体表面积一次静注1.2～2.4g/m2时，仅12%～18%以原形排出。
【适应症】适用于睾丸癌、卵巢癌、乳腺癌、肉瘤、恶性淋巴瘤和肺癌等。
【用法和用量】单药治疗静脉注射按体表面积每次1.2～2.5g/m2，连续5日为一疗程。联合用药静脉注射按体表面积每次1.2～2.0g/m2，连续5日为一疗程。每一疗程间隙3～4周。500～600mg/m2。
不良反应（1）骨髓抑制：白细胞减少较血小板减少为常见，最低值在用药后1～2周，多在2～3周后恢复。对肝功有影响。胃肠道反应：包括食欲减退、恶心及呕吐，一般停药1～3天即可消失。（2）泌尿道反应：可致出血性膀胱炎，表现为排尿困难、尿频和尿痛、可在给药后几小时或几周内出现，通常在停药后几天内消失。（3）中枢神经系统毒性：与剂量有关，通常表现为焦虑不安、神情慌乱、幻觉和乏等。少见晕厥、癫痫样发作甚至昏迷。（4）少见的有一过性无症状肝肾功能异常；若高剂量用药可因肾毒性产生代谢性酸中毒。罕见心脏和肺毒性。（5）其他反应尚包括脱发、恶心和呕吐等。注射部位可产生静脉炎。（6）长期用药可产生免疫抑制、垂体功能低下、不育症和继发性肿瘤。
【禁忌】严重骨髓抑制患者、对本品过敏者、妊娠及哺乳期妇女禁用。
注意事项（1）本品的代谢产物对尿路有刺激性，应用时应鼓励患者多饮水，大剂量应用时应水化、利尿，同时给予尿路保护剂美司钠。（2）低白蛋白血症、肝肾功能不全、骨髓抑制及育龄期妇女慎用。（3）本品水溶液不稳定，须现配现用。（4）用药期间应定期检查白细胞，血小板和肝肾功能测定。
【孕妇及哺乳期妇女用药】有致突变、致畸胎作用，可造成胎儿死亡或先天畸形，妊娠妇女禁用。本品可在乳汁中排出，在开始用药时必须中止哺乳。
【药物相互作用】（1）先前应用顺铂患者，可加重异环磷酰胺的骨髓抑制、神经毒性和肾毒性。（2）同时使用抗凝血药物，可能导致出血危险。（3）同时使用降血糖药，可增强降血糖作用。（4）与其他细胞毒药物联合应用时，应酌情减量。
【贮藏】遮光，密闭，在30℃以下保存。