萘丁美酮颗粒剂
药品简介【药品名称】：萘丁美酮颗粒剂
【剂型】：颗粒剂
【规格】：0.5mg/袋
【成份】：萘丁美酮，其化学名为4-（6-甲氧基-2-萘基）-2-丁酮。
【化学成分】萘丁美酮用法用量成人常用量：冲服，一次1.0g（2袋），用150ml温开水冲后服用，一日一次，临睡前服。对严重或持续症状，或急性加重期，可另外增加0.5~1g（1-2袋），清晨给药。体重50kg的成人可以每日0.5g（1袋）起始。逐渐上调到有效剂量。药理毒理本品为一种非酸性非甾体抗炎药，属前体药物，在肝脏内被迅速代谢为6-甲氧基-2-萘乙酸（6-MNA）而起解热、镇痛、抗炎作用。本品的上述与萘丁美酮的活性代谢产物抑制炎症组织中的前列腺素合成有关。本品是一种非酸性、非离子性前体药物，在吸收过程中对胃粘膜无明显的局部直接影响；同时本品对胃粘膜生理环氧合酶的抑制作用较小，因此本品引起的胃粘膜糜烂和出血的发生率较低。本品体外对健康志愿者血液的血小板聚集无明显影响。药代动力学本品口服后在十二指肠被吸收，经肝脏转化为主要活性代谢物6-甲氧基-2-萘乙酸（6-MNA），口服萘丁美酮1g后，约3.5%转化为6-MNA，50%转化为其它代谢物随后从尿中排出。6-MNA的血浆蛋白结合率为99%，表观分布容积约为7.5L，6-MNA体内分布广泛，主要分布在肝、肺、心和肠道，易于扩散在滑膜组织、滑液、纤维囊组织和各种炎性渗出物中，它可进入乳汁和胎盘。6-MNA的消除半衰期青年人约为24小时，老人约30小时。6-MNA经肝脏转化为非活性产物，80%从尿排泄，10%从粪便中排泄。功效主治适应于骨关节炎和类风湿性关节炎及需抗炎治疗的类似症状 用于各种急慢性关节炎 运动性软组织损伤 术后疼痛 牙痛 痛经不良反应1 胃肠道：恶心 呕吐 消化不良 腹泻 腹痛和便秘约1%～3% 上消化道出血约0.7% 用本品的病例中 溃疡发生率在短疗程（6周～6个月）组和在长疗程（8年）组分别为0.1%和0.95% 每日口服萘丁美酮2g的腹泻发生率增加； 2 神经系统：表现有头痛 头晕 耳鸣 多汗 失眠 嗜睡 紧张和多梦 发生率小于1.5%； 3 皮肤：皮疹和瘙痒约2.1% 水肿约1.1%（4） 少见或偶见的不良反应有黄疸 肝功能异常 焦虑 抑郁 感觉异常 震颤 眩晕 大疱性皮疹荨麻疹呼吸困难 哮喘 过敏性肺炎 蛋白尿 血尿及血管神经性水肿等
临床研究药物相互作用1 和氢氧化铝凝胶、阿司匹林或对乙酰氨基酚并用不影响本品的吸收率。但通常不主张同时用两种或多种非甾体抗炎药； 2 在健康志愿者中本品与抗凝剂华法林之间无相互作用。但尚无在病人中合并应用这两种药物资料； 3 本品与乙酰类抗惊厥药及磺脲类降血糖药并用时应适当减少剂量。禁忌症活动性消化性溃疡或出血，严重肝功能异常，对本品及其他非甾体抗炎药过敏者禁用