小檗碱
一种异喹啉生物碱。分子式[C20H18NO4]+。又称黄连素 。存在于小檗科等4科10属的许多植物中。小檗碱从乙醚 中可析出黄色针状晶体。熔点145℃。溶于水，难溶于苯、乙醚和氯仿。小檗碱为一种季铵生物碱，其盐类在水中的溶解度都比较小，例如盐酸盐为1∶500，硫酸盐为1∶30。小檗碱从水或稀乙醇中析出的晶体带有5.5分子结晶水；若从氯仿、丙酮或苯中结晶，也带有相应的结晶溶剂分子。小檗碱用不同的碱处理，可得到季铵式、醛式和醇式等三种不同形式的小檗碱，其中以季铵式最稳定。小檗碱对溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌、淋球菌和弗氏、志贺氏痢疾杆菌均有抗菌作用，并有增强白血球吞噬作用。小檗碱的盐酸盐（俗称盐酸黄连素）已广泛用于治疗胃肠炎、细菌性痢疾等，对肺结核、猩红热、急性扁桃腺炎和呼吸道感染也有一定疗效
通用名称：小檗碱
英文名称：Berberine
中文别名：黄连素、小蘖碱、小檗硷、盐酸黄连素、盐酸小蘖碱、盐酸小檗碱、盐酸小檗硷
英文别名：Berberine Hydrochloride、Berberine Sulphate
【药理】
药效学
抗菌谱广，体外对多种革兰阳性及阴性菌均具抑菌作用，其中对溶血性链球菌、金葡菌、霍乱弧菌。脑膜炎球菌、志贺痢疾杆菌、伤寒杆菌、白喉杆菌等有较强的抑制作用，低浓度时抑菌，高浓度时杀菌。对流感病毒、阿米巴原虫、钩端螺旋体、某些皮肤真菌也有一定抑制作用。体外实验证实黄连素能增强白细胞及肝网状内皮系统的吞噬能力。痢疾杆菌、溶血性链球菌、金葡菌等极易对本品产生耐药性。本品与青霉素、链霉素等并无交叉耐药性。
药动学
口服吸收差。注射后迅速进入各器官与组织中，血药浓度维持不久。肌注后的血药浓度低于最低抑菌浓度。药物分布广，以心、骨、肺、肝中为多。在组织中滞留的时间短暂，24小时后仅剩微量，绝大部分药物在体内代谢清除，48小时内以原形排出仅占给药量的 5％以下。
近据报导，认为本品能使菌体表面的菌毛数量减少，使细菌不能附着在人体细胞上，而起治疗作用。本品对螺旋杆菌也有作用，而能使胃炎、胃及十二指肠溃疡减轻。
【适应症】
主要用于治疗胃肠炎、细菌性痢疾等肠道感染、眼结膜炎、化脓性中耳炎等有效。近来还发现本品有阻断 α-受体，抗心律失常作用。
【用法用量】
口服一次 0.1— 0.3g，一日 3次。外用及局部应用药物浓度为 0.6—1.0％。
严禁静脉给药。
[制剂与规格]盐酸小檗碱片(1) 0.05g(2) 0.1g
口服,一次0.2-0.4g,一日3次.抗心律失常,一次0.6-1g,一日3次.
[制剂]片剂：每片 0.025g； 0.05g； 0.1g。
胶囊剂：每胶囊 0.1g。
【禁用慎用】
虽然儿童可以应用，但遗传性 6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏的儿童属禁忌，因本品可引起溶血性贫血以致黄疸。
【不良反应】
(1)口服不良反应较少，偶有恶心、呕吐、皮疹和药热，停药后即消失。
(2)静脉注射或滴注可引起血管扩张、血压下降、心脏抑制等反应，严重时发生阿斯综合征，甚至死亡。中国已宣布淘汰盐酸小檗碱的各种注射剂。
少数人有轻度腹或胃部不适,便秘或腹泻.
[中文名称] 小檗碱
[英文名称] Berberine
[别 名] 黄莲素 Umbellatine
[化学名称] Benzo-1, 3-benzodioxolo[5, 6,-a]quinolizinium, 5, 6-di-hydro-9, 10-dimethoxy-
[分 子 式] [C20H18NO4]+;
[分 子 量] 336.37
[物理性质] 羟基化物为黄色针状结晶 (乙醚), 熔点145°, 氯化物的二水合物为黄色结晶, 微溶于冷水, 易溶于沸水, 几乎不溶于乙醇、氯仿和乙醚。碘化物熔点263-265°(分解)。UVλEtOHmax nm (logε): 225 (4.64), 270 (4.02), 331 (3.88)[1]。NMR; MS[2]。
[成分分类] 生物碱类
[药理作用] 1. 抗微生物及原虫: (1)抗菌作用: 体外试验证明本品对溶血性链球菌、脑膜炎球菌、霍乱孤菌、炭疽杆菌、枯草杆菌及金黄色葡萄球菌皆有较强的抑菌作用, 对痢疾杆菌、白喉杆菌、绿色链球菌均有抑制作用, 对肺炎杆菌等多种杆菌亦有效, 对变形杆菌、大肠杆菌、伤寒杆菌作用较弱, 对宋氏痢疾杆菌、副伤寒杆菌、绿脓杆菌则几乎无作用。 (2) 抗其它微生物及原虫: 体外试验证明, 7.5μg/ml时对钩端螺旋体有杀灭作用. 硫酸盐在体外及体内均有抗阿米巴原虫作用, 体外效力相当于依米丁的1/128及汉防已及汉防已甲素的1/4, 体内效力相当于汉防已甲素的1/16。2. 对循环系统的作用: 静脉注射或口服时, 对麻醉的犬、猫及兔或不麻醉大鼠均可引起血压下降。3. 对神经递质的作用: 在哺乳类动物的心脏标本上, 小剂量能增强乙酰胆碱的作用, 大剂量则为对抗作用; 对整体动物亦是如此, 小剂量增强乙酰胆碱或电刺激迷走神经外周端引起的血压下降, 大剂量则削弱此种反应。还有某些抗肾上腺素样作用。4. 对平滑肌的作用: 除对血管平滑肌的松弛作用外, 对其它平滑肌如子宫、膀胱、支气管、肠胃道等均具有兴奋作用。5. 对胆汁分泌及血液的影响: 有利胆作用, 能增加胆汁形成, 使胆汁变稀. 对慢性胆囊炎患者, 口服有良好效果. 在慢性试验中, 大鼠口服20mg/kg和肌肉注射2mg/kg可降低血清胆固醇。6. 其它作用: 小剂量加强小鼠大脑皮层的兴奋过程, 大剂量则减弱之. 据称还有解热、抗利尿、局部麻醉、镇静、镇痛、延长戊巴比妥睡眠时间及降低家兔眼内压等作用。7. 临床应用及毒副作用: 主要用于治疗细菌性痢疾、伤寒、肺结核、流行性脑脊膜炎、肺脓肿、高血压、布氏杆菌病、急性扁桃体炎、上颌窦炎、口腔颌面部炎等症。服用治疗量相当安全, 副作用很少, 长期服用未见任何毒副反应。
[毒 性]
[不良反应]
[用 途] 抗菌, 抗结核,抗钩端螺旋体,抗原虫,镇静,解热,降血压,利胆,毒性
[成分来源] 小檗科植物日本小檗 Berberis thunbergii DC. 根茎, ^c木材部分[3], ^c根皮,^c茎[4],^b九莲小檗 B. julianae Schneid. ^c根[6], ^b金花小檗 B. wilsonae Hemsl. ^c根[7], ^b日本十大功劳 Mahonia japonoica (Thunb.) DC. ^c叶[5], ^a罂粟科植物^b白屈菜 Chelidonium majus L. ^c种子[8], ^a防已科植物^b头花千金藤(金钱吊乌龟) Stephania cepharantha Hayata ^c根[9], ^a毛茛科植物^b黄连 Coptis chinensis Franch. ^c根茎[10], ^a芸香科植物^b黄柏 Phellodendron amurense Rupr. ^c树皮[11],^c果实[12], ^a鼠李科植物^b酸枣 Zizipphus jujuba Mill[13]。