盐酸克立咪唑
盐酸克立咪唑，本品为丙胺类抗组胺药，是强H1受体拮抗剂，主要剂型为片剂、注射剂。临床用于治疗各种过敏性疾病及心律不齐等。
目录
简介化学性质作用与作用机制注意事项临床应用合成路线
简介盐酸克立咪唑
别名：盐酸氯咪唑、盐酸克敏唑、盐酸吡咯咪唑英文名称：Clemizole Hydrochloride(Alercur,Allerpant)；1-[(4-Chlorophenyl)methyl]-2-(1-pyrrolidinylmethyl)-benzoimidazole hydrochlorideCAS：1163-36-6
分子式：C19H21Cl2N3
分子质量：362.301
化学性质白色晶状粉末，溶于水、乙醇。本品具抗组胺作用，且有中等度的镇静作用，止痒作用较强。最新研究表明其具有抗丙型肝炎病毒的作用。
口服20-40mg/次，2-3次/d，也可皮下、肌内及静脉注射。本品能延长心房肌有效不应期，有治疗房扑的报道。副作用少见。 片剂：10mg；注射剂：10mg/lml，20mg/2ml。
作用与作用机制丙胺类包括溴苯那敏，二甲茚定，非尼拉敏，曲普利啶，具有强H1受体拮抗剂，具镇静作用。乙醇胺类包括曲美苄胺，卡比沙明，多西拉敏，具有显著的镇静作用与抗胆碱作用，胃肠道副作用较低。乙二胺类包括美吡拉敏，氯吡啉，安他唑林，希司洛啶，具有中度镇静活性，可致肠紊乱和光敏反应。酚噻嗪类包括帕拉塞嗪、异丙嗪、丙酰马嗪、美喹他嗪，具有显著的抗胆碱作用与止吐作用，可致镇静和光过敏反应。哌嗪类包括西替利嗪、布克利嗪、美克洛嗪，具有止吐作用。其他还有阿斯咪唑、阿扎他啶、特非那啶、阿伐司丁、巴米品、氯雷他定，是高选择性H1受体拮抗剂。
注意事项抗组胺药是一类能对抗组胺引起的各种病理反应的药物。本类药物可逆性占领组胺受体，竞争性阻断组胺与受体结合，从而表现抗组胺作用。组胺受体有H1和H2两种类型，激动时产生不同的效应。H1受体激动时可引起支气管及胃肠道平滑肌收缩，血管平滑肌舒张，心房肌收缩加强，房室传导减慢等。H2受体激动时可引起胃壁细胞分泌胃酸增加等。这两类效应各被不同的药物所拮抗。H1受体拮抗剂取代了机体中的组胺，竞争性拮抗其作用，它不能灭活组胺，也不抑制其合成与释放。故主要用于缓解过敏反应的症状，如荨麻疹、血管神经性水肿、鼻炎、结膜炎，也可缓解皮肤病所致瘙痒；一些传统的H1受体拮抗剂可拮抗乙酰胆碱、5-HT、肾上腺素，并具有局麻作用；H1受体拮抗剂如苯海拉明、茶苯海明、异丙嗪等因具镇吐作用，可用于治疗梅尼埃病及相关疾病的恶心、呕吐、腹泻症状。一些药物还具有抗眩晕作用及镇静作用，异丙嗪因具镇静作用可用于术前麻醉及短期治疗失眠。H1受体拮抗剂可加强乙醇、巴比妥、催眠药、止痛药、抗焦虑药、安定药等中枢抑制药的作用。单胺氧化酶抑制剂可增强其抗胆碱作用。该药还可协同阿托品、三环类抗抑郁药的作用。可掩蔽氨基糖苷类等的耳毒性，使皮试呈假阳性而提前停药。在使用抗组胺药前，应充分了解其配伍禁忌。
临床应用本类药物不良反应主要有中枢神经系统抑制，表现为乏力、头昏、困倦，嗜睡等。本药还有锥体外系反应、胃肠道功能紊乱及光敏性皮炎、血相紊乱等反应。注意事项：本药忌用于早产儿和新生儿。这个年龄段的婴儿对其抗胆碱作用敏感，年纪稍大的儿童对其抗胆碱作用、镇静、低血压也十分敏感。抗组胺药因其嗜睡副作用，用药后病人不宜驾驶车辆、操纵机器，也不宜饮酒。因其阿托品样作用，伴发闭角型青光眼、尿潴留、前列腺肥大、幽门十二指肠梗阻的患者，慎用H1受体拮抗剂。癫痫、严重心血管或重度肝脏疾病使用吩噻嗪类药的患者的哮喘患者，在服用抗组胺药时，应注意其他副作用。孕期服用，可能致婴儿畸形，但缺乏充分证据。
合成路线参考以下合成路线：克立咪唑的合成