金丝桃甙
[中文名称] 金丝桃甙
[英文名称] Hyperoside
[化学名称] 4H-1-Benzopyran-4-one，2-（3，4-dihydroxyphenyl）-3-（B- D-gala-ctopyranosyloxy）-5，7-dihydroxy
[分 子 量] 464．37
[物理性质] 浅黄色针状（乙醇）；熔点227～230?（分解）（237～239℃）， (a)20D一83°（C=0．2，吡啶），易溶于甲醇、乙醇、丙酮及吡啶）。
[药理作用] 1．镇痛作用侧脑室给予金丝桃甙（HYP） 0．25mg／kg 即具有明显的镇痛作用。侧脑室注射Cacl2o可拮抗HYP的镇痛作用，乙二醇双（a一氨基乙基）醚四乙酸能加强HYP的镇痛作用，用原子吸收光谱法测得原细胞内Ca2+含量与HYP镇痛作用呈负相关。表明HYP可能作为Ca2+通道阻滞剂阻滞了神经细胞Ca2+的内流而发挥镇痛作用。用放射免痛法测定各脑区亮氨酸脑啡肽与HYP镇痛作用无关，有实验证实Nal不能拮抗HYP的镇痛作用，表明HYP与体内鸦片受体无关。金丝桃甙5ug/只（20g）侧脑室注射，经小鼠甩尾试验，热板法测痛，证实其有显著的中枢镇痛作用，其作用效价强度约等于吗啡的1/20；相当于外周给药（腹腔给药）的100倍。用放射免疫法测得各脑区亮氨酸脑啡肽与金丝桃甙镇痛作用无关，钠络酮亦未能拮抗金丝桃甙的镇痛作用，但侧脑室注射Cacl2和EGTA可分别拮抗和增强金丝桃甙的镇痛作用，并用原子吸收光谱法测得金丝桃甙产生镇痛作用时，小鼠脑内Ca2+含量显著地减少，提示其中枢镇痛作用可能与降低脑内Ca2+含量有密切关系。另外，金丝桃甙对酒石酸锑钾引起的小白鼠扭体反应的抑制率为53. 67％；对缓激肽动脉注射所致大白鼠情感反应的抑制作用（3mg／只）具有100％镇痛效果，90％动物在1～5MIN内起效并达高峰；对辐射热刺激致痛的作用，注射金丝桃甙后30min作用最明显，其痛阈提高到148％（R＜0．01）。 2．解痉作用在豚鼠、大鼠的离体回肠标本上，金丝桃甙对乙酰胆碱显示拮抗作用，这种作用随乙酰胆碱的浓度递增而递减，但基本上符合比例。体内试验显示，金丝桃甙对卵黄引起的胆囊排空有抑制作用（p＜0．01），并存在剂量依赖关系，根据试验估计出ipID50=110mg／kg。小鼠胃肠推动运动，生理盐水对照组为89±9．4mg／kg，金丝桃甙组为56．6±11．6mg／kg，两者相比， P＜0．01，金丝桃甙有显著的抑制作用。 3．止咳作用对电刺激猫的喉上神经引咳实验，100mg／kg腹腔注射有止咳作用；用小鼠氨雾法，口服500mg／kg的镇咳效果不亚于口服可待因80mg／kg。腹腔注射金丝桃甙100mg/kg和可待因50mg／kg的ED50分别比对照组延长56％和78％。 4．抗炎作用大鼠植入羊毛球后，每天20mg／kg腹腔注射7d金丝桃甙，显著抑制发炎过程。 5．其他作用金丝桃甙对未成熟阉割大鼠腹腔注射100mg／kg，可使体重和提肛肌重量增加；对两侧肾切除的小鼠，金丝桃甙能延长其存活期。金丝桃甙有较强的抑制醛糖还原酶的作用，可能对预防糖尿病性白内障有一定作用。 [毒性]金丝桃甙毒性很小，小鼠口服10g／kg不引起死亡，LD50 腹腔注射为0．5g／kg。
[成分来源] 金丝桃科植物贯叶金丝桃Hypericum perforatum L.全草，红旱莲H.ascyron L.全草，豆科植物黑木相思树Aaacia melanoxylin R. Br.，杜鹃花科植物黄花杜鹃Rhododen dron anthopogonides Maxim. 叶，照白杜鹃R. micranthum Turcz.叶，卫矛科植物毛脉卫矛Euonymus sacrosanta Loicz.全草。