桔梗皂甙
桔梗皂甙 platycodin
［成分来源］
本品来自双子叶植物桔梗科 Campanulaceae桔梗Platycodon grandiflorum(Jacq.) A. DC. 的根。
［药理作用］
1．祛痰与镇咳作用
桔梗皂甙的祛痰作用强于远志，次于美远志。口服时对咽喉粘膜及胃粘膜造成某种程度的刺激，反射地引起呼吸道粘膜分泌亢进，使痰液稀释，促使其排出。粗制桔梗皂甙有镇咳作用。豚鼠腹腔注射的镇咳ED50 为6．4mｇ／kｇ。
2．抑制胃液分泌和抗溃疡作用
粗制桔梗皂甙在低于1／5LD50 的剂量时有抑制大鼠胃液分泌和抗消化性溃疡作用。100mｇ／kｇ剂量时，几乎能完全抑制大鼠幽门结扎所致的胃液分泌。大鼠十二指肠注入25mｇ／kｇ粗制桔梗皂甙，可防止消化性溃疡形成，其作用与皮下注射10mｇ／kｇ阿托品相当。但100mｇ／kｇ灌胃对应激性溃疡形成的预防作用比皮下注射阿托品10mｇ／kｇ弱两倍。对大鼠醋酸所致的溃疡模型，粗制桔梗皂甙可使溃疡系数明显减少，且每日25mｇ／kｇ组的疗效比甘草提取物FM100 每日200mｇ／kｇ组为高。
3．抗炎作用
粗制桔梗皂甙有抗炎作用。灌服1／10～1／5LD50 的剂量，对大鼠后肢角叉菜胶性脚肿与醋酸性肿胀均有抗炎作用。灌服小于／10LD50 的剂量，每日一次连续给药，对大鼠佐剂性关节炎也有效。此种制剂还能降低过敏反应小鼠的毛细血管通透性。腹腔注射桔梗皂甙引起的小鼠扭体反应与腹腔渗出，灌服同一皂甙可抑制之。
4．对循环系统的作用
大鼠以粗制桔梗皂甙静注，可见暂时性血压下降，心率减慢和呼吸抑制。对离体豚鼠心耳，高浓度时呈负性肌力作用。麻醉犬动脉注射200～280mｇ粗制桔梗皂甙能降低冠状动脉和后肢血管的阻力，增加血流量，其强度可与罂粟碱相比。当4mｇ／kｇ静注时也可增加冠脉和后肢血流量，并伴有暂时性低血压。据认为这种血管扩张是对外周血管的直接作用。
5．其他作用
粗桔梗皂甙有镇静、镇痛和解热作用。能抑制小鼠自发性活动，延长环已巴比妥钠的睡眠时间。但对电击和戊四氮惊厥无保护作用。桔梗皂甙可降低大鼠肝内胆固醇的含量，增加类固醇和胆酸的排泄。还有抗乙酰胆碱和抗组织胺作用，能抑制乙酰胆碱与组织胺引起的离体豚鼠回肠收缩。
［毒性］
桔梗皂甙有很强的溶血作用，溶血指数为1：10 000，故不可注射给药。口服后能在消化道中分解破坏而失去溶血作用。其小鼠皮下注射的MLD为770mｇ／kｇ。粗桔梗皂甙灌服，小鼠和大鼠的LD50 分别为420mｇ／kｇ与14．1mｇ／kｇ灌服大剂量桔梗皂甙，反射性兴奋呕吐中枢，可引起恶心、呕吐。