依西普兰

基本信息【英文名】Escitalopram

【别名】依地普仑；1-［3-(Dimethylamino)propyl］-1-(4-fluorophenyl)-1?3-dihydro-5-isobenzofurancarbonitrile；1-［3-(dimethylamino)propyl］-1-(4-fluorophenyl)-5-phthalancarbonitrile;nitalapram；cipralex；lexapro

【登记号】CAS［128196-01］；MI14,2318

【性质】

为西酞普兰(Citalopram)的异构体。［α］ D +12.33°(c＝1,甲醇)。

草酸依西普兰(Escitalopram oxalate)C20H 21 FN2O·C2H2O4 ；从丙酮结晶,熔点147～148℃。［α］D +12.31°(c＝1,甲醇)。

【制法】1-溴-4-氟苯溶于四氢呋喃,加到镁屑的四氢呋喃中,搅拌,过滤除去镁屑。将滤液加到5-氰基苯酞的四氢呋喃溶液中,静置。另将3-二甲氨基丙基氯和镁屑溶于四氢呋喃,静置后,将其加到上面得到的反应液中,进行反应。将该反应液放入冰水,加入冰乙酸。蒸出四氢呋喃,加入甲苯。加入氨水调节pH值。分出甲苯层,水层用甲苯提取。甲苯层合并,经水洗、活性炭脱色、蒸出甲苯、拆分可得(S)-4-［4-二甲氨基-1-(4-氟苯基)1-羟基-1-丁基］-3-(羟甲基)-苯腈。该化合物溶于二氯甲烷,加入三乙胺,滴加甲磺酰氯的二氯甲烷溶液。经洗涤、干燥、浓缩即得依地普仑。用途Lundbeek公司开发,2002年7月在英国首次上市。选择性5-羟色胺重摄取抑制剂,抗抑郁药。用于抑郁和恐慌症的治疗。副反应本品为选择性选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（Selective Serotonin Reuptake Inhibitor，SSRI），常见副作用有恶心及胃肠道反应，失眠，多汗，易疲劳，嗜睡和性功能障碍如过迟射精、性感缺失症等。