盐酸西布曲明胶囊
【 药品名称 】 盐酸安非拉酮片
【 英文名称 】 Amfepramone Hydrochloride Tablets
【 药品别名 】
本品主要成份为：盐酸安非拉酮。
【 性状 】 本品为胶囊剂，内容物为白色或类白色粉末。
【 药理毒理 】
为非苯丙胺类食欲抑制剂，其中枢兴奋作用比苯丙胺小。通过兴奋下丘脑腹内侧的饱食中枢，促进 5- 羟色胺的释放；抑制下丘脑摄食中枢，阻止 5- 羟色胺的再摄取，从而产生饱食感，达到控制食欲、降低食量的作用。本品的急性毒性试验，小白鼠静脉 LD 50 为 60.11mg/kg ，灌胃给药 4.33 ～ 13mg/kg 。
【 药代动力学 】
口服容易吸收， t 1/2 2 小时。主要代谢产物为马尿酸，从尿中排泄。
【 适应症 】
临床用于各种程度的单纯性肥胖症及伴有冠心病、高血压、糖尿病的肥胖患者。推荐用于体重指数（BMI）≥30kg/m2，或≥28kg/m2同时伴有其他危险因素如糖尿病、血脂异常等的肥胖症患者。注：BMI（kg/m2）＝体重（kg）/身高平方（m2）
【 用法用量 】
口服。 1 次 25mg ， 1 日 2 ～ 3 次，饭前 0.5 ～ 1 小时服用。如疗效不显，而耐受良好时，可增加剂量至每日 100mg ，即傍晚加服 1 次 25mg 。每一疗程为 1.5 ～ 2.5 个月，必要时可隔 3 个月重复疗程。
【 不良反应 】
常见不良反应有：激动、失眠、口干、恶心、便秘或腹泻等。
【 禁忌 】
1.精神抑郁、癫痫及孕妇禁用。
2、忌用于接受单胺氧化酶抑制（MAOI）治疗的患者。
3、禁忌用于对本品成份过敏的患者。
4、禁忌用于神经性厌食症患者。
5、禁忌用于接受其它中枢性的食欲抵制药的患者。
【 注意事项 】
由于对心血管系统影响较小，可用于伴有轻度心血管疾病的肥胖症患者。
甲状腺功能亢进症者慎用。
高空作业及驾驶员慎用。
青光眼患者慎用。
治疗期间应采用低热卡饮食。
治疗期间不宜间歇服药；尽管无成瘾性，但长期使用、特别是过量时会产生依赖心理，不可以突然停药。
【 孕妇及哺乳期妇女用药 】
孕妇、哺乳期妇女禁用。
【 儿童用药 】 低于16岁的儿童使用本品的安全性和有效性尚未确立，故不推荐16岁以下儿童使用。
【 老年患者用药 】 由于老年人心、肾、肝功能减低及合并其他疾病治疗用药的可能性增大，因此对于老年人的剂量选择应小心。
【 药物相互作用 】
不可与单胺氧化酶抑制剂合用或接续使用。
【 药物过量 】
【贮藏】
遮光，密闭保存。
【 规格 】 25mg/ 片。【药代动力学】口服吸收迅速，单次服药平均最少可吸收77%，血药浓度达峰值时间为1.2小时，口服清除率为1750L/h，半衰期为11小时。经肝脏首过效应，被肝脏的细胞色素P450（3A4）同工酶代谢为具有药理活性的代谢物单和双去甲基的M1和M2，这些活性代谢物进一步羟基化和结合代谢为非药理活性代谢物M5和M6。血浆中药物原形及其代谢产物的浓度分别为原形3%、M16%、M212%、M552%、M627%。M1和M2的血浆浓度在服药后3～4小时内可达峰值，服药4天内M1和M2的血浆浓度达到稳态，浓度是单次服药的2倍。M1和M2的半衰期分别为14和16小时，多次给药后半衰期无变化。在治疗剂量下，药物原形、M1、M2的人血浆蛋白结合率分别为血药浓度的97%、94%、94%。口服药物经肠道吸收后，可迅速、广泛地分布到组织中，肝脏和肾脏中浓度最高。单次服药后大约85%（68%～95%）由尿和粪便排泄。M1和M2主要经肝脏排泄；M5和M6主要经肾脏排泄，尿中没有原形成分。