盐酸妥拉唑啉注射液
【 药品名称 】 盐酸妥拉唑啉注射液
【 英文名称 】 Tolazoline Hydrochloride Injection
【 药品别名 】
本品化学名称为：4,5-二氢-2-苯甲基-1H-咪唑盐酸盐。
分子式：C10H12N2·HCl
分子量：193.67
【 性状 】
【 药理毒理 】
本品为短效 肾上腺素受体阻制剂。对 肾上腺素受体的阻断作用比酚妥拉明弱，通过扩张外周血管而降压，但降压作用不稳定。本品通常降低肺动脉压及血管阻力。本品具有拟交感活性（心脏兴奋，变力与变时作用），也有罂粟碱样直接松弛血管平滑肌的作用，还有胆碱能样作用，能增强消化器官的蠕动、增进唾液和胆汁分泌，及组胺样促进胃液分泌作用。
【 药代动力学 】
本品肌内注射后吸收迅速，可于 30 ～ 60 分钟达最大作用，持续数小时。在新生儿体内的半衰期为 3 ～ 10 小时，也有报道长达 40 小时，并与尿量成反比。本品主要以原型经肾脏排出。
【 适应症 】
用于治疗经给氧和 / 或机械呼吸，系统动脉血氧浓度仍达不到理想水平的新生儿持续性肺动脉高压症。
【 用法用量 】
肺动脉高压的新生儿：初始剂量为每公斤体重 1 ～ 2mg ， 10 分钟内静脉推注。维持剂量为每小时每公斤体重 0.2mg 。静脉滴注，负荷量每公斤体重 1mg ，动脉血气稳定后逐渐减量，必要时在维持输注中可重复初始剂量。通过头皮静脉或回流至上腔静脉的其他静脉注射，使本品最大量到达肺动脉；肾功能不全和少尿病人应适当降低维持量，＜ 0.9mg/ （ kg ·小时），且减慢输液速度。
【 不良反应 】
（ 1 ）常见的不良反应为
①胃肠道出血 该反应可能致命。可通过对胃内容物化验得到证实。低氯性碱中毒。
②体循环低血压 新生儿中常见，可突然发生，此时患儿应取头低位及静脉补液。不宜用肾上腺素或去甲肾上腺素，以免血压过度下降引起随后血压过度反跳。如果扩容不能维持血压，给予多巴胺（可能需要大剂量）与本品同时静脉滴注。
③急性肾功能不全 少尿、血尿。
④血小板减少。
（ 2 ）较少见的不良反应为
①恶心、呕吐、腹泻和上腹痛。
②麻刺感、寒冷、发抖、出汗；竖毛活动增加，引起鸡皮现象。
③周围血管扩张，皮肤潮红。
④反射性心动过速，曾有发生心律失常和心肌梗死的报道。
罕见的不良反应：瞳孔扩大。动脉内注射时，注射肢体有烧灼感。
【 禁忌 】
下列情况者禁用：
（ 1 ）缺血性心脏病。
（ 2 ）低血压。
（ 3 ）脑血管意外。
（ 4 ）对本品过敏者。
【 注意事项 】
（ 1 ）本品应在婴幼儿监护病房中使用，监护病房应具备受过婴幼儿重症监护专门培训的医护人员及完善的抢救设施。
（ 2 ）为理想地控制用量，应使用微量泵。
（ 3 ）慎用于二尖瓣狭窄、酸中毒、消化性溃疡的患者。
（ 4 ）由于本品主要通过肾脏排泄，肾功能障碍时应减量。
（ 5 ）使用本品期间需随访全血细胞计数、动脉血气、血压、心电图、血电解质、胃抽吸物的潜血试验、肾功能包括尿量。
【 孕妇及哺乳期妇女用药 】
尚不明确。
【 儿童用药 】
婴儿使用本品后曾有发生低氯性碱中毒、急性肾功能衰竭和十二指肠穿孔的报道。适当减少剂量能增加使用本品的安全性。婴儿预先使用抗酸剂可能会防止胃肠道出血的发生。
对新生儿不应该使用含有苯甲醇的稀释液，因一种致命的中毒综合征包括代谢性酸中毒、中枢性神经系统抑制、呼吸障碍、肾功能衰竭、低血压、癫痫及颅内出血，与苯甲醇的使用有关。
【 老年患者用药 】
尚不明确。
【 药物相互作用 】
（ 1 ）本品可拮抗大剂量多巴胺所致的外周血管收缩作用。
（ 2 ）本品可降低麻黄碱的升压作用。
（ 3 ）大剂量的本品与肾上腺素或去甲肾上腺素合用可导致反常性的血压下降随后发生反跳性的剧烈升高。
（ 4 ）与间羟胺合用，降低其升压作用。
（ 5 ）应用本品后，再应用甲氧明或去甲肾上腺素将阻滞后者的升压作用，可能出现严重的低血压。
【 药物过量 】
给药过量会发生低血压。应让患者取头低位平躺休息，必要时输注电解质溶液，并用其他升压药对症治疗。
【 规格 】