蛋白酪氨酸磷酸酶

瘦素增敏剂——蛋白酪氨酸磷酸酶1B（PTP1B）抑制剂瘦素受体信号转导的主要途径是JAK-STAT途径。瘦素受体本身无酪氨酸激酶活性，但可与JAK酪氨酸激酶偶联。PTP1B可使瘦素受体相关激酶JAK2去磷酸化失活，导致瘦素受体不能对瘦素产生应答，从而引起瘦素抵抗。研究PTP1B特异性抑制剂以增敏瘦素的作用，成为近年来减肥药研制领域的热点。据报道，Vanadate是一种非特异性PTP1B抑制剂，而Formylchromone对PTP1B则有强效抑制作用（EC50为73微摩尔/升）。有研究者对其衍生物进行了筛选，其中得到活性最强的化合物抑制PTP1B的EC50为4.3微摩尔/升。