β3肾上腺素受体激动剂

β3肾上腺素受体激动剂 β3肾上腺素受体激动剂能显著减轻啮齿动物体重，促进白色脂肪组织的脂肪分解，并加强棕色脂肪组织非颤栗性产热作用，降低血糖，也不影响摄食，因此被认为是抗肥胖和抗糖尿病的较理想药物。

目前研究中的β3肾上腺素受体激动剂，以美国Wyeth-Ayerst公司研制的CL316243效果较好。对健康清瘦男性志愿者的研究表明，CL316243能以血浆浓度依赖方式增加胰岛素的活性和脂肪的氧化。此外，正处于研发中的β3肾上腺素受体激动剂还有Kyorin公司的N-5984、布迈-施贵宝公司的BMS-194449和BMS-196085（I期临床试验）、赛诺菲-圣彼拉堡公司的SR58611A（Ⅱ期临床试验）、辉瑞公司的CP11427l（I期临床试验）和CP80625（临床前研究）等。

虽然目前处于生物活性测试阶段的β3肾上腺素受体激动剂较多，且在动物模型上有较好的作用，但真正对人体有效的化学实体却很少，原因可能是由于人体和啮齿类动物的β3肾上腺素受体的病理生理学特性不同，或药物在人体或啮齿类动物体内的代谢和药代动力学方面的差异引起的。因此，寻找高效、高选择性的人β3肾上腺素受体激动剂是减肥药研究的一个重要方向。