奥沙普秦片
通用名： 奥沙普秦片
曾用名：
英文名： OXAPROZIN TABLETS
拼音名： AOSHPUQIN PIAN
本品主要成分是奥沙普秦，其化学名为4，5-二苯基恶唑-2-丙酸。
分子式：C18H15NO3
分子量：293.32
药品类别： 解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药
适应症： 适用于风湿关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、肩关节周围炎、颈肩腕症候群、痛风及外伤和手术后消类镇痛。
性状： 本品为白色或类白色片。
药理毒理： 本品属丙酸类非甾体抗炎药，具有抗炎、镇痛、解热作用。通过抑制环氧合酶，进而抑制前列腺素生物合成。本品的药效较持久。急性毒性：小鼠LD50灌胃给药为1342mg／kg，腹腔注射为342mg／kg。大鼠灌胃给药25～400mg／kg/日六个月，高剂量组有抑制体重增加及消化道反应、轻度贫血、肝细胞肿大、肾脏毒性等。最大无毒剂量为25mg／kg／日。狗灌胃给药6.4～40mg／kg／日六个月，高剂量组引起较轻度贫血及消化道反应。最大无毒剂量为6.4mg／kg／日。
药代动力学： 口服后吸收良好，成人一次口服0.4g，血药浓度约在3～4小时达峰，半衰期约50小时。0.4g／日一次或分二次口服连续10日，血药浓度4～6日达稳态。血浆量的结合率达98％。本品主要在肝代谢并经肾脏排泄，尿中排泄物有原型及其代谢产物。主要代谢物是奥沙普秦葡萄糖醛酸脂和奥沙普秦苯环的羟基化物。
用法用量： 口服，一次0.2～0.4g（1～2片），一日一次，连续服药1周以上或遵医嘱，饭后服用，最大剂量一日0.6g（3片）。
不良反应： 主要为消化道症状：包括胃痛、胃不适、食欲不振、恶心、腹泻、便秘、口渴和口炎，发生率约3%～5%，大多不需停药或给予对症药物即可耐受。少见的为头晕、头痛、困倦、耳鸣和抽搐，及一过性肝功能异常。
禁忌症： 消化性溃疡，严重肝肾疾病患者，对其他非甾体抗炎药过敏患者，血液病患者，粒细胞减少症、血小板减少症。
注意事项： （1）有消化道溃疡、出血病史患者慎用。（2）长期服用者有肝肾功能、血象异常则宜停药观察。（3）当与口服抗凝剂并用时应慎重。
孕妇及哺乳期妇女用药： 禁用。
儿童用药： 禁用。
老年患者用药： 老年患者由于肝、肾功能发生减退，易发生不良反应，应慎用或适当减量使用。
药物相互作用： （1）本品与阿司匹林合用可能增加阿司匹林的毒性，因本品可置换与血浆蛋白结合的水杨酸盐。（2）在老年人及肾功能下降者将降低地高辛的清除率使该药血药浓度增高而增加其毒性。（3）大剂量用于治疗肿瘤时，影响甲氨蝶呤的排出，使甲氨蝶呤血浓度增高而致中毒。（4）影响降压药（血管紧张素转换酶抑制剂和β受体抑制剂阻滞剂）的降压效果。（5）降低利尿药利尿及排钠效果。
药物过量： 尚无本品过量的资料。本品过量的症状可能类似非甾体抗炎药过量时的表现，如嗜睡、恶心、呕吐、上腹部痛，通常在对症处理后可逆转。非甾体药物过量时可出现胃肠道出血和昏迷，高血压、急性肾功能衰竭和呼吸抑制较为少见。发生药物过量时，无特效的拮抗剂。及时给予消化道去污剂，同时予催吐或洗胃、口服、活性炭，同时给予对症和支持疗法。由于本品血浆蛋白结合率高，利尿、碱化尿液或血液透析可能无效。
贮藏： 遮光，密封保存。