枸橼酸他莫昔芬片
通用名: 枸橼酸他莫昔芬片
曾用名: 三苯氧胺、诺瓦得士、Nolvadex、TAM
英文名:Tamoxifen Citrate Tablets
拼音名:Juyuansuan Tamoxifen Pian
本品主要成份为:枸橼酸他莫昔芬。
化学名称为:(Z)-N,N-二甲基-2-[4-(1,2-二苯基-1-丁烯基)苯氧基]-乙胺枸橼酸盐。
分子式:C26H29NO·C6H8O7。
分子量:563.65。
药品类别: 激素类及抗激素类抗肿瘤药
适应症: 1、 治疗女性复发转移乳腺癌; 2、 用作乳腺癌手术后转移的辅助治疗,预防复发。
性状: 本品为白色片。
药理毒理: 他莫昔芬为非固醇类抗雌激素药物。其结构与雌激素相似,存在Z型和E型两个异构体。两者物理化学性质各异,生理活性也不同,E型具有弱雌激素活性,Z型则具有抗雌激素作用。如果乳癌细胞内有雌激素受体(ER),则雌激素进入肿瘤细胞内,与其结合,促使肿瘤细胞的DNA和m-RNA的合成,刺激肿瘤细胞生长。而他莫昔芬Z型异构体进入细胞内,与ER竞争结合,形成受体复合物,阻止雌激素作用的发挥,从而抑制乳腺癌细胞的增殖。
药代动力学: 本品为口服,吸收迅速。口服20mg后6~7.5小时,在血中达最高浓度,T1/2:7~ 14小时,4天或4天后出现血中第二高峰,可能是肝肠循环引起,T1/2大于7天。其排泄较慢,主要从粪便排泄,约占4/5,尿中排泄较少,约1/5。口服后13天时仍可从粪便中检测得到。
用法用量: 每次10mg口服,每天2次,也可每次20mg,每天2次。
不良反应: 治疗初期骨和肿瘤疼痛可一过性加重,继续治疗可逐渐减轻。少数病人有不良反应。其中胃肠道反应:食欲不振,恶心,呕吐,腹泻;生殖系统:月经失调,闭经,阴道出血,外阴瘙痒,子宫内膜增生,内膜息肉和内膜癌;皮肤:颜面潮红,皮疹,脱发。骨髓:偶见白细胞和血小板减少;肝功:偶见异常;眼睛:长时间(17个月以上)大量(每天240~320mg)使用可出现视网膜病或角膜浑浊。罕见的需引起注意的不良反应:精神错乱,肺栓塞(表现为气短),血栓形成,无力,嗜睡。
禁忌症: 有眼底疾病者禁用。
注意事项: 有肝功能异常者应慎用。如有骨转移,在治疗初期需定期查血钙。
孕妇及哺乳期妇女用药: 对胎儿有影响,妊娠,哺乳期妇女禁用。
儿童用药: 尚不明确。
老年患者用药: 尚不明确。
药物相互作用: 雌激素可影响本品治疗效果;抗酸药,西米替丁,雷尼替丁等在胃内改变pH值,使本品肠衣提前分解,对胃有刺激作用。
药物过量: 尚不明确。
贮藏: 遮光、密闭保存.
乳腺癌患者是否选择内分泌治疗,要结合患者的年龄、激素受体状况、月经状态及疾病进展速度等因素而定。对年龄>35岁、雌激素受体(ER)或孕激素受体(PR)阳性、绝经后、术后无病生存期(DFS)>2年、仅有骨和软组织转移或无明显症状的内脏转移,如非弥漫性的肺转移和肝转移、肿瘤负荷不大、不危及生命的其他内脏转移的患者应首选内分泌治疗。
通 用 名: 枸橼酸他莫昔芬片
英 文 名: Tamoxifen Citrate Tablets
汉语拼音: Juyuansuan Tamoxifen Pian
主要成份: 枸橼酸他莫昔芬
批准文号: 国药准字H31021545
生产企业: 上海复旦复华药业有限公司
规 格: 10mgx60片/瓶,10mgx100片/瓶
剂 型: 片剂
【性状】
本品为白色片。
【作用类别】
为非固醇类抗雌激素药物
【药理毒理】
他莫昔芬为非固醇类抗雌激素药物。其结构与雌激素相似,存在Z型和E型两个异构体。两者物理化学性质各异,生理活性也不同,E型具有弱雌激素活性,Z型则具有抗雌激素作用。如果乳癌细胞内有雌激素受体(ER),则雌激素进入肿瘤细胞内,与其结合,促使肿瘤细胞的DNA和m-RNA的合成,刺激肿瘤细胞生长。而他莫昔芬Z型异构体进入细胞内,与ER竞争结合,形成受体复合物,阻止雌激素作用的发挥,从而抑制乳腺癌细胞的增殖。
【药代动力学】
本品为口服,吸收迅速。口服20mg后6~7.5小时,在血中达最高浓度,T1/2α:7~14小时,4天或4天后出现血中第二高峰,可能是肝肠循环引起,T1/2β大于7天。其排泄较慢,主要从粪便排泄,约占4/5,尿中排泄较少,约1/5。口服后13天时仍可从粪便中检测得到。
【适应症】
1、治疗女性复发转移乳腺癌; 2、用作乳腺癌手术后转移的辅助治疗,预防复发。
【用法用量】
口服,每次10mg(一片),每天2次,也可每次20mg(二片),每天2次。
【不良反应】
治疗初期骨和肿瘤疼痛可一过性加重,继续治疗可逐渐减轻。少数病人有不良反应。其中胃肠道反应:食欲不振,恶心,呕吐,腹泻;生殖系统:月经失调,闭经,阴道出血,外阴搔痒,子宫内膜增生,内膜息肉和内膜癌;皮肤:颜面潮红,皮疹,脱发。骨髓:偶见白细胞和血小板减少;肝功:偶见异常;眼睛:长时间(17个月以上)大量(每天240~320mg)使用可出现视网膜病或角膜浑浊。罕见的需引起注意的不良反应:精神错乱,肺栓塞(表现为气短),血栓形成,无力,嗜睡。
【禁忌症】
有眼底疾病者禁用。
【注意事项】
有肝功能异常者应慎用。如有骨转移,在治疗初期需定期查血钙
【孕妇及哺乳期妇女用药】
对胎儿有影响,妊娠,哺乳期妇女禁用
【儿童用药】
尚不明确
【老年患者用药】
尚不明确
【药物相互作用】
雌激素可影响本品治疗效果。
【药物过量】
尚不明确
【贮藏】
遮光、密闭保存.