己烯雌酚片
通用名: 己烯雌酚片
曾用名:
英文名: DIETHYLSTILBESTROL TABLETS
拼音名: JIXICIFEN PIAN
本品主要成份为:己烯雌酚。其化学名称为:(E)-4,4’-(1,2)-二乙基-1,2-亚乙烯基)双苯酚。
结构式:
分子式:C18H20O2
分子量:268.36
药品类别: 雌激素及孕激素类
适应症: 1. 补充体内雌激素不足,如萎缩性阴道炎、女性性腺发育不良、绝经期综合征、老年性外阴干枯症及阴道炎、卵巢切除后、原发性卵巢缺如。 2. 乳腺癌、绝经后及男性晚期乳腺癌、不能进行手术治疗者。 3. 前列腺癌,不能手术治疗的晚期患者。 4. 预防产后泌乳、退(或回)乳。
性状: 本品为白色片
药理毒理: 本品为人工合成的非甾体雌激素。主要作用有: ①促使女性器官及副性征正常发育。 ②促使子宫内膜增生和阴道上皮角化。 ③增强子宫收缩,提高子宫对催产素的敏感性。 ④小剂量刺激而大剂量抑制垂体前叶促性腺激素及催乳激素的分泌。 ⑤抗雄激素作用。
药代动力学: 本品口服效果好,不易被肝破坏,其代谢途径尚不明确。
用法用量: 1. 口服①用于补充体内不足,一日0.25~0.5mg,21天后停药一周,周期性服用,一般可用3个周期(自月经第5天开始服药);②用于乳腺癌,一日15mg,6 周内无改善则停药; ③用于前列腺癌,开始时一日1~3mg,依据病情递增而后递减;维持量一日1mg,连用2-3个月; ④预防产后泌乳、退乳,一次5mg,一日3次,连服3天。
不良反应: 1. 可有不规则的阴道流血、子宫肥大 、尿频或小便疼痛。 2. 有时可引发血栓症以及心功能不正常。 3. 有时引起肝功能异常、高脂血症、钠潴留。 4. 引起消化道恶心、呕吐、厌食症状和头痛、头晕等精神症状。
禁忌症: 1. 孕妇禁用(可能引起第二代女性阴道腺病及腺癌发生率升高,男性生殖道异常及精子异常发生率增加)。 2. 有血栓性静脉炎和肺栓塞性病史患者禁用。 3. 与雌激素有关的肿瘤患者及未确证的阴道不规则流血患者、高血压患者禁用。
注意事项: 1. 下列患者慎用:心功能不全、癫痫、糖尿病、肝肾功能障碍、精神抑郁等。 2. 长期使用应定期检查血压、肝功能、阴道脱落细胞,每年一次宫颈防癌刮片。 3. 诊断干扰:①减低美替拉酮试验。 ②增加去甲肾上腺素导致的血小板凝集试验。 ③BSP试验滞留增加。
孕妇及哺乳期妇女用药: 禁用。
儿童用药:
老年患者用药: 易引起钠潴留和高血钾症,应慎用。
药物相互作用:
药物过量:
贮藏: 遮光,密封保存。
药品名称 己烯雌酚片
拼音名 Jixicifen Pian
拼音名 DIETHYLSTILBESTROL TABLETS
来源(分子式)与标准 本品含己烯雌酚(C18H20O2)应为标示量的90.0%~110.0 %。
性状 本品为白色片。
检查 含量均匀度取本品1 片,置乳钵中,研细,加无水乙醇适量,研磨,并用无水乙醇70ml分次转移至100ml 量瓶中,超声使己烯雌酚溶解,放冷至室温,加无 水乙醇稀释至刻度,摇匀,滤过,弃去初滤液,续滤液照分光光度法(附录Ⅳ A),在 241 ±2nm 的波长处测定吸收度,按C18H20O2的吸收系数(E1cm 1%)为600 计算含量 应符合规定(附录Ⅹ E)。
其他
应符合片剂项下有关的各项规定(附录Ⅰ A)。
鉴别 取本品的细粉适量(约相当于己烯雌酚20mg),置分液漏斗中,加含有 盐酸2 滴的水15ml后,用乙醚约30ml振摇提取,分取乙醚液,蒸干,残渣照己烯雌酚项 下的鉴别(2)(3)项试验,显相同的反应。
含量测定 取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于己烯雌酚 5mg ),置50ml量瓶中,加无水乙醇约30ml,置热水浴中加热30分钟,并不时振摇,放 冷,加无水乙醇稀释至刻度,摇匀,滤过,弃去初滤液;精密量取续滤液5ml ,置50ml 量瓶中,加无水乙醇稀释至刻度,摇匀。照分光光度法(附录Ⅳ A),在241 ±2nm 的 波长处测定吸收度,按C18H20O2的吸收系数(E1cm 1%)为600 计算,即得。
类别 同己烯雌酚。
剂量 同己烯雌酚。
注意 同己烯雌酚。
规格 (1) 0.5mg(2) 1mg(3) 2mg
贮藏 遮光,密闭保存。