甲苯咪唑片
通用名: 甲苯咪唑片
曾用名:
本品主要成份为:甲苯咪唑。其化学名称为:(5-苯丙酰基-1H-苯并咪唑-2-基)氨基甲酸甲酯。
英文名: MEBENDAZOLE TABLETS
拼音名: JIABENMIZUO PIAN
药品类别: 驱肠虫药
适应症: 蛔虫病、蛲虫病、鞭虫病、钩虫病、粪类园线虫病、绦虫病。
性状: 本品为类白色片或薄膜衣片。
药理毒理:本品是苯并咪唑的衍生物,该类药物对虫体的β-微管蛋白有很强的亲和力,在很低浓度下就能与之结合,从而抑制微管的聚合,引起虫体表皮或肠细胞的消失,降低消化作用和减少营养物质如葡萄糖的吸收,导致虫体的死亡。本药也可抑制线粒体内延胡索酸还原酶,减少葡萄糖的转运,并使氧化磷酸化解偶联,从而影响ATP的产生。本药对成虫及虫卵均有作用。
药代动力学: 本药不溶于水,口服后能迅速吸收,但吸收量甚少,血浆浓度很低,原药及其代谢物在2~4小时达峰值,其峰值仅为摄入量的0.3%。90%以上的药物未经变化而随粪便排出,吸收的药物在肝脏内代谢为无活性的部份,血浆半衰期为 2~9小时。
用法用量: 1.治疗蛔虫病、蛲虫病可采用400mg顿服。 2.治疗鞭虫病、钩虫病、粪类园线虫病时,一次200mg,每日2次,连服3 天。第1疗程未完全治愈者,3~4周后可服用第2疗程。 3.治疗绦虫病,1次300mg,每日2次,连服3天。
不良反应: 因本药在肠道内吸收甚少,因此在治疗剂量内不良反应较少。有时可有恶心、腹部不适、腹痛、腹泻及头痛,偶有乏力、皮疹。
禁忌症: 已知对此药过敏者。
注意事项: 1.在感染蛔虫较重的患者服药后可出现蛔虫游走现象,而引起腹痛或吐蛔虫,甚至引起窒息,因此为防止蛔虫感染较重的患者出现这种现象,可同时服用左旋咪唑。 2.对诊断的干扰:本药可使丙氨酸氨基转移酶、门冬酸氨基转移酶活性及血尿素氮增高。
孕妇及哺乳期妇女用药: 由于本药在动物实验中有致畸作用,因此孕妇禁用。
儿童用药: 4岁以上儿童用量同成人剂量,4岁以下儿童减半,2岁以下婴幼儿禁用。
老年患者用药:
药物相互作用:
药物过量: 在服用后数小时内催吐或洗胃,此外则对症处理。目前尚无特异解毒药。
贮藏: 密封保存。
检查 应符合片剂项下有关的各项规定(附录Ⅰ A)。
鉴别 (1) 取本品的细粉适量(约相当于甲苯咪唑20mg),加98%甲酸2ml ,振摇使甲苯咪唑溶解,加氯仿18ml,摇匀,滤过,取滤液作为供试品溶液。另取甲苯咪 唑对照品20mg,加98%甲酸2ml 使溶解,加氯仿18ml,摇匀,作为对照品溶液。照薄层 色谱法(附录Ⅴ B)试验,吸取上述两种溶液各10μl ,分别点于同一硅胶GF254 薄 层板上,以氯仿-甲醇-甲酸(90:5:5)为展开剂,展开后,在105 ℃干燥30分钟,置紫 外光灯(254nm) 下检视。供试品溶液所显主斑点的位置应与对照品溶液的主斑点相同。
(2) 取含量测定项下的溶液,照分光光度法(附录Ⅳ A)测定,在247 与312nm 的 波长处有最大吸收。
含量测定 取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于甲苯咪唑 50mg),置100ml 量瓶中,加98%甲酸5ml ,置水浴上加热15分钟使甲苯咪唑溶解,放 冷,加异丙醇稀释至刻度,摇匀,滤过,弃去初滤液,精密量取续滤液2ml,置另一 100 ml量瓶中,用异丙醇稀释至刻度,摇匀,照分光光度法(附录Ⅳ A),在312nm 的波长 处测定吸收度,按C16H13N3O3的吸收系数(E1cm 1%)为495 计算,即得。