锝[99mTc]司它比注射液
通用名： 锝[99mTc]司它比注射液
曾用名： 锝[99mTc]甲氧异腈注射液
英文名： TECHNETIUN[99MTC]METHOXY ISONITRILE INJECTION(99MTC-MIBI)
拼音名： DE [99MTC]JIAYANGYIQING ZHUSHEYE
本品主要成份及其化学名称为：锝[99mTc]甲氧异腈。结构式为：略分子式：C6H11NO99mTc
药品类别： 放射性同位素药
适应症： 主要用于：（1）冠状动脉疾患（心肌缺血、心肌梗塞）的诊断与鉴别诊断，并指导治疗，有助于了解溶栓治疗后的效果。采用门电路控制显像软件，可同时测定全心和局部射血分数，评估局部室壁运动，较全面地了解心脏功能。（2）甲状旁腺增生成腺瘤的定位诊断。甲状腺癌的定位（如髓样癌、 淋巴瘤、Hurthle 细胞癌）。
性状： 本品为无色澄明液体。
药理毒理： 心肌摄取99mTc-MIBI为被动扩散过程。被动摄取的过程与药物的膜通透性和血管床的表面积有关。心肌的摄取决定于血肌的血流量和线粒体的功能。心肌的潴留机理仍未完全明了。心肌内的分布基本上与氯化亚铊[201Tl]一致，存在于有活性的心肌内，梗死的部位无聚集。应激试验（运动或药物扩张血管）99mTc-MIBI 的浓聚主要与心肌血流量有关。因此，缺血（如狭窄血管的供应部位）浓聚较少。甲状旁腺及甲状腺显像的肿瘤定位的详细机理仍不清楚。99mTc-MIBI被动性的通过细胞膜，主要定位于细胞浆和线粒体内。因为癌细胞的代谢率增加，因此增加了细胞内的浓聚。甲亢时，血流量及线粒体数目增多，故99mTc-MIBI聚集于肿大的甲状腺内。
药代动力学： 本品静脉注射后血液内清除迅速。血液清除的快成分T1/2为4.3分钟（静态）。注射后5分钟约8%的注入剂量潴留在血液循环内。心肌内放射性在静脉给药1.5 小时及6小时后，分别占全身剂量的4%和2%。正常心肌的浓聚主要与血流量成正比，无再分布现象。注药后1小时心/肺值大于2.5，心/肝值大于0.5，99mTc-MIBI 主要从肝胆排泄。在鉴别心肌缺血和梗死、及负荷试验时，必须进行两次注射。静态注射后99mTc-MIBI在心肌的生物半衰期分别为6小时和30分钟，负荷试验时心肌和肝脏中的生物半衰期分为3小时和28分钟。
用法用量： 静脉注射370~1110MBq（10~30mCi）。心肌显像时如做一天法检查以区别缺血和梗死，第一次检查用小剂量259MBq（7mCi）做静息显像，2小时后再注射高剂量925MBq（25mCi）做负荷试验。所得结果与2天法相似。儿童用量酌减。
【辐射吸收剂量】
99mTc-MIBI的辐射吸收剂量估计值
器官 mGy/MBq rad/mCi
心壁 0.0048 0.018
胃肠道
上部大肠 0.043 0.159
下部大肠 0.030 0.111
小肠 0.026 0.096
胆囊壁 0.022 0.081
肾 0.018 0.067
不良反应： 无明显不良反应。给药后有一过性异腈臭味，伴口苦，偶有面部潮红，但均自行消退。第二次注射99mTc-MIBI后2小时偶见较重过敏反应，包括呼吸困难，低血压，心悸，无力与呕吐。
禁忌症：
注意事项： 1.本品仅限在具有《放射性药品使用许可证》的医疗单位使用。 2.应使用新鲜的锝[99mTc]发生器洗脱液制备本品。 3.负荷显像时必须有心脏内科医师在场，并备急救措施。 4.本品如发生混浊、变色、沉淀应停止使用。 5.99mTcO4-溶液加入冻干品后应马上直立沸水浴中，水溶液面应高于瓶内溶液面而低于瓶颈。
孕妇及哺乳期妇女用药： 孕妇禁用。哺乳期妇女慎用，用后应停止哺乳24小时。
儿童用药：
老年患者用药：
药物相互作用： 尚不明确。
药物过量：
贮藏：