硫酸依替米星注射液
通用名： 硫酸依替米星注射液
曾用名： ? 化学名称为O-2-氨基-2,3,4,6–四脱氧-6-(氨基)-a-D-赤型-己吡喃糖基- (1→4)-O-[3-脱氧-4-C-甲基-3-(甲氨基)-b-L-阿拉伯吡喃糖基-(1→6)-2-脱氧-N-乙基-L-链霉胺5/2硫酸。
英文名： ETIMICIN SULFATE INJECTION
拼音名： LIUSUAN YITIMIXING ZHUSHEYE
药品类别： 氨基糖甙类
适应症： 适用于对其敏感的大肠埃希杆菌、克雷伯氏肺炎杆菌、沙雷氏杆菌属、枸橡酸杆菌、肠杆菌属、不动杆菌属、变形杆菌属、流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌和葡萄球菌等引起的各种感染。临床研究显示本品对以下感染有较好的疗效: 呼吸道感染:如急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、社区肺部感染等。肾脏和泌尿生殖系统感染:如急性肾孟肾炎、膀胱炎、慢性肾盂肾炎或慢性膀胱炎急性发作等。皮肤软组织和其它感染:如皮肤及软组织感染、外伤、创伤和手术产后的感染及其他敏感菌感染。
本品主要成份为：硫酸依替米星。 性状： 本品为无色或几乎无色的澄明液体。
药理毒理： 本品系半合成水溶性抗生素，属氨基糖苷类。体外抗菌作用研究表明：本品抗菌谱广,对多种病原菌有较好抗菌作用,其中对大肠埃希杆菌、克雷伯氏肺炎轩菌、肠杆菌属、沙雷菌属、奇异变形杆菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌及葡萄菌属等有较高的抗菌活性, 对部分假单胞杆菌、不动杆菌属等具有一定抗菌活性,对部分庆大霉素、小诺霉素和头孢唑啉耐药的金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌和克雷伯氏肺炎杆菌,其体外MIC值仍在本品治疗剂量的血药浓度范围内。对产生青霉素酶的部分葡萄球菌和部分低水平甲氧西林耐药的葡萄球菌(MRSA)亦有一定抗菌活性。本品的作用机制是抑制敏感菌正常的蛋白质合成。动物耳毒性试验结果可见本品肌内注射的耳毒性比其他氨基糖苷类抗生素偏低。与奈替米星相似。
药代动力学： 健康成人一次静脉滴注0.1、0.15和0.2g硫酸依替米星后血清药物浓度分别为11.30、 14.6、19.79 mg/L。血消除半衰期（tl/2β）约为1.5小时,24小时内原型在尿中的排泄量约为80%左右。健康成人每日给药2次,间隔12小时,连续给药7日,血中也无明显的蓄积作用,本品与血清蛋白的结合率为25%左右。
用法用量： 静脉滴注。成人推荐剂量:对于肾功能正常泌尿系感染或全身性感染的患者,一日2次,一次0.l～ 0.15g(每12小时1次),稀释于l00ml的氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中,静脉滴注,滴注1小时。疗程为5～10日。
不良反应： 本品系半合成氨基糖苷类抗生素,其不良反应为耳、肾的不良反应,发生率和严重程度与奈替米星相似。个别病例可见尿素氮(BUN)、S一Cr或丙氨酸氨基转移酶（ALT）、 门冬氨酸氨基转移酶（AST）、碱性磷酸酶（ALP）等肝肾功能指标轻度升高,但停药后即恢复正常。本品的耳毒性和前庭毒性主要发生于肾功能不全的患者、剂量过大或过量的患者，表现为眩晕、耳鸣等，个别患者电测听力下降，程度均较轻。其他罕见的反应有恶心、皮疹、静脉炎、心悸、胸闷及皮肤瘙痒等。
禁忌症： 对本品及其他氨基糖苷类抗生素过敏者禁用。
注意事项： 1. 肾功能受损的患者,不宜使用本品。必要时应调整剂量,并应监测血清中硫酸依替米星的浓度,此外血清肌酐水平及肌酐消除率也是最适合观察肾功能程度的指标。调整剂量时可采用下述两个方案中的一种: （1）改变给药次数:调整剂量的一种方法是延长两次常规给药的间隔时间。由于血清肌酐水平与硫酸依替米星血消除半衰期（t1/2β）高度相关,因此,实验室检查可提供调整给药间隔的指标。两次给药的间隔时间(小时)大致等于血清肌酐水平( mg/l00ml)乘以8；例如:一个体重60kg的患者, 血清肌酐水平为3.Omg/l00ml,该患者使用硫酸依替米星的治疗方案应为:每次剂量为2mg/kg×60kg即120mg,二次间隔时间按血清肌酐水平 3.O(mg/100ml)×8计算,即24小时。（2）改变治疗剂量:在具有肾功能不全的严重全身感染者,可增加硫酸依替米星的给药次数,但应减少治疗剂量。对这类患者,应当测定血清硫酸依替米星浓度。推荐的方法是: ①在给予常规的首次剂量后,改为每8小时给药方法是:把常规推荐的剂量除以血清肌酐水平；例如：一个体重60kg的患者,首次剂量120mg,血清肌酐浓度3.Omg/l00ml,该患者使用硫酸依替米星的治疗方案为:一次剂量为(120÷3)即40mg,每8小时1次。如果已知肌酐清除率,则每间隔8小时所使用的维持剂量可以用以下计算公式: 患者的CCr 维持剂量= ————-×常规的维持剂量正常的CCr CCr=肌酐清除率（ml/分/1.73m2）上述推荐的剂量计算方法仅用于血清硫酸依替米星水平不能监测时。由于在感染过程中, 肾功能随时可发生变化,因此硫酸依替米星的使用剂量也应随时给予调整。 2.在使用本品治疗过程中应密切观察肾功能和第八对颅神经功能的变化,并尽可能进行血药浓度检测，尤其是己明确或怀疑有肾功能减退或衰竭患者、大面积烧伤患者、新生儿、早产儿、婴幼儿和老年患者、休克、心力衰竭、腹水、严重脱水患者及肾功能在短期内有较大波动者。 3.本品属氨基糖苷类抗生素,可能发生神经肌肉阻滞现象。因此对接受麻醉剂、琥珀胆碱、筒箭毒碱或大量输入枸橡酸抗凝剂的血液患者应特别注意,一旦出现神经肌肉阻滞现象应停用本品,静脉内给予钙盐进行治疗。
孕妇及哺乳期妇女用药： 孕妇使用本品前必须充分权衡利弊。哺乳期妇女在用药期间需暂停哺乳。
儿童用药： 本品属氨基糖苷类抗生素，儿童慎用。
老年患者用药： 由于生理性肾功能的衰退，本品剂量与用药间期需调整。
药物相互作用： 本品应当避免与其他具有潜在耳、肾毒性药物如多粘菌素、其他氨基糖苷类等抗生素、强利尿酸及呋塞米(速尿)等联合使用,以免增加肾毒性和耳毒性。
药物过量：
【规格】按C21H43N5O7计（1）1ml：50mg（5万单位） （2）2ml：0.1g（10万单位）
有效期：暂定3年。
贮藏： 密闭，在凉暗处保存。