萘啶酸片
通用名： 萘啶酸片
曾用名：本品主要成份为：萘啶酸。其化学名称为：7-甲基-1-乙基-4-氧代-1,4-二氢-1,8-萘啶-3-羧酸。
结构式：
分子式：C12H12N2O3
分子量：232.24
英文名： NALIDIXIC ACID TABLETS
拼音名： NAIDINGSUAN PIAN
药品类别： 喹诺酮类
适应症： 本品适用于敏感革兰阴性杆菌所致的尿路感染，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、肠杆菌属等。由于目前大肠埃希菌对其耐药者多见，宜根据药敏结果选用该药。
性状： 本品为淡黄色片。
药理毒理： 本品为第一代喹诺酮类抗菌药，对大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、肠杆菌属及流感嗜血杆菌的部分菌株具抗菌活性，对淋病奈瑟菌亦具抗菌活性，但对假单胞菌属、不动杆菌属和葡萄球菌属等革兰阳性球菌均无抗菌活性。本品为杀菌剂，尿液pH值变化对其作用无影响。
药代动力学： 口服后自胃肠道迅速吸收，部分在肝脏代谢成为具抗菌活性的与萘啶酸相仿的羟化萘啶酸并经肾脏快速排泄。本品以原型及代谢物经尿排泄。其他代谢物包括与萘啶酸、羟化萘啶酸结合的葡萄糖醛酸及二羧酸衍生物。羟化萘啶酸占血液中药物生物学活性的30%，尿液中活性的85%。口服1g后 2小时在血浆中的峰浓度为20～50mg/L，血消除半衰期(t1/2?) 约1～2.5小时。萘啶酸的血浆蛋白结合率为93%，羟化萘啶酸的血浆蛋白结合率为63%。给药后3～4小时尿液中的峰浓度(Cmax)为150～200mg/L，t1/2约6小时。本品约4%经粪便排泄，也可从乳汁中分泌。本品可透过胎盘屏障。
用法用量： 成人剂量为每次0.5～1g，每日3次，疗程1～2周。
不良反应： 1.胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻、腹痛。 2.中枢神经系统反应：嗜睡、无力、头痛、头昏及眩晕。 3.过敏反应：皮疹、瘙痒、荨麻疹、血管性水肿、嗜酸性粒细胞增多、关节痛伴关节强直及肿胀等过敏样反应。直接暴露于阳光可发生光敏反应。 4.其他：罕见胆汁淤积、感觉异常、代谢性酸中毒、血小板减少、粒细胞减少或溶血性贫血。
禁忌症： 对本品过敏及有抽搐病史的患者禁用。
注意事项： 1.肝脏疾患、肾功能不全、癫痫及严重脑动脉硬化患者慎用本品。 2.本品应与饮食同服，适量饮水，不宜同服抗酸药。 3.服用本品时可发生中、重度光敏反应，应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。 4.葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6PD)缺乏患者服用本品，偶可发生溶血反应。 5.连续服用本品超过2周者应监测血象、肝、肾功能。
孕妇及哺乳期妇女用药： 当本品剂量达到人用量的6倍时，对大鼠具致畸作用。本品4倍于临床剂量时可延长妊娠期。然而，对孕妇并未进行适当的、有良好对照的研究。由于本品与其他喹诺酮类药物一样可导致未成熟动物关节软骨损害，不宜用于孕妇。本品可经乳汁分泌，且由于该类药物对新生儿、婴幼儿具有潜在的严重不良作用的可能性，乳母应避免应用本品或于应用时停止哺乳。
儿童用药： 本品在3个月以下婴儿的安全性及有效性尚未确定。毒性研究显示本品及相关药物可导致绝大多数受试的未成熟动物负重关节软骨损害及其他关节病变。因此，本品不宜用于18岁以下青少年及小儿。
老年患者用药： 老年患者常有肾功能减退，因本品主要经肾排出，需减量应用。
药物相互作用： 1.本品与茶碱类合用时可导致后者血药浓度升高，出现茶碱的不良反应。故合用时应监测茶碱类血药浓度并调整给药剂量。 2.本品干扰咖啡因的代谢，可导致咖啡因清除减少，血浆t1/2β延长。 3.本品与抗凝药华法林合用时可增强后者的抗凝作用，合用时应严密监测患者的凝血酶原时间。 4.本品不宜与呋喃妥因合用，两者相互拮抗。 5.多种维生素，或其他含铁、锌离子制剂及含铝或镁的制酸药可减少本品的口服吸收，导致尿液浓度减低，不得同时服用，不能避免时与服本品间隔至少2小时。 6.与环孢素合用，可使其血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。 7.与美法仑合用时会增加胃肠道毒性。
药物过量： 过量服用本品可能会发生精神异常、惊厥、颅内压增高、代谢性酸中毒、恶心、呕吐及昏睡。由于药物快速排泄，反应持续时间较短（2～3小时），如早期发现药物过量，应进行催吐或洗胃促使胃排空，如药物已经吸收可增加补液量加速排泄，仔细观察病情变化，予以对症处理及支持疗法。
【规格】0.25g
贮藏： 密封保存。