注射用盐酸大观霉素
通用名： 注射用盐酸大观霉素
曾用名：
英文名： SPECTINOMYCIN HYDROCHLORIDE FOR INJECTION
拼音名： ZHUSHEYONG YANSUAN DAGUANMEISU
本品主要成分为大观霉素，化学名称为 [2R－（2α,4αβ,5αβ,6β,7β,8β,9a,9a a,10aβ）]十氢－4a，7，9－三羟基－2－甲基－6，8－双甲氨基－4H－吡喃并[2,3－b][1,4]苯并二氧六环－4－酮二盐酸盐五水合物。
药品类别： 氨基糖甙类
适应症： 本品为淋病奈瑟菌所致尿道、宫颈和直肠感染的二线用药，主要用于对青霉素、四环素等耐药菌株引起的感染。由于多数淋病患者同时合并沙眼衣原体感染，因此应用本品治疗后应继以7日疗程的四环素或多西环素或红霉素治疗。
性状： 本品为白色或类白色结晶性粉末。
药理毒理： 本品为链霉菌Streptomyces spectabilis 产生的氨基糖苷类抗生素。主要对淋病奈瑟菌有高度抗菌活性，对产生β内酰胺酶的淋病奈瑟菌也有良好的抗菌活性；对许多肠杆菌科细菌具中度抗菌活性。普罗菲登菌和铜绿假单胞菌通常对本品耐药；对本品耐药的菌株往往对链霉素、庆大霉素、妥布霉素等仍敏感。本品对溶脲支原体有良好作用，对沙眼衣原体和梅毒螺旋体无活性。本品的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制细菌蛋白质的合成。
药代动力学： 本品肌内注射吸收良好。一次肌内注射本品2g后，1小时达血药峰浓度（Cmax），约为100mg/L，8小时血药浓度为15mg/L，剂量加倍则血药浓度亦约增加1倍。与血清蛋白不结合。血消除半衰期（t1/2(）为1～3小时，肾功能减退者（肌酐清除率<20ml/分钟）可延长至10～30小时。本品主要以原型经肾排出，一次给药后48 小时内尿中以原型排出约100％。血液透析可使本品的血药浓度降低约50%。
用法用量： 仅供肌内注射。成人 用于宫颈、直肠或尿道淋病奈瑟菌感染，单剂一次肌内注射 2g ；用于播散性淋病，一次肌内注射 2g，每12小时1次，共3日。一次最大剂量4g，于左右两侧臀部肌内注射。小儿 新生儿禁用。小儿体重45kg以下者，按体重单剂一次肌内注射40mg/kg；45 kg以上者，单剂一次肌内注射 2g。临用前，每2g 本品加入0.9%苯甲醇注射液3.2ml，振摇，使呈混悬液。
不良反应： 个别患者偶可出现注射部位疼痛、短暂眩晕、恶心、呕吐及失眠等；偶见发热、皮疹等过敏反应和血红蛋白、红细胞压积减少、肌酐清除率降低，以及碱性磷酸酶、尿素氮和血清氨基转移酶等升高。也有尿量减少的病例发生。
禁忌症： 对本品及氨基糖苷类抗生素过敏史者及肾病患者禁用。
注意事项： 1．本品不得静脉给药。应在臀部肌肉外上方作深部肌内注射，注射部位一次注射量不超过2g(5ml)。 2．本品与青霉素类无交叉过敏性。 3．发生不良反应时，对严重过敏反应者可给予肾上腺素、皮质激素及（或）抗组胺药物，保持气道通畅，给氧等。
孕妇及哺乳期妇女用药： 1．孕妇禁用。 2．哺乳期妇女用药尚不明确。若使用本品，应暂停哺乳。
儿童用药： 1．由于本品的稀释液中含0.9%的苯甲醇，可能引起新生儿产生致命性喘息综合征，故新生儿禁用。 2．小儿淋病患者对青霉素类或头胞菌素类过敏者可应用本品。
老年患者用药：
药物相互作用： 据文献资料报道，本品与碳酸锂合用，可使碳酸锂在个别患者身上出现毒性作用。
药物过量：
贮藏： 密封，在干燥处保存。