枸橼酸镓[67Ga]注射液
【药品名称】
通用名：枸橼酸镓[67Ga]注射液
曾用名：
商品名：
英文名：Gallium [67Ga] Citrate Injection
汉语拼音：Juyuɑnsuɑn Jiɑ[67Ga] Zhusheye
本品主要成份及其化学名称为：枸橼酸镓[67Ga]。
结构式：
分子式：C6H567GaO7
分子量：258.82
【性状】
本品为无色澄明液体。
【药理毒理】
本品静脉注射后，肿瘤和炎性组织的浓度较肺和肌肉组织分别高3倍和10倍，故肿瘤和炎性组织得以表现为放射性浓聚。研究表明，67Ga在血液内大部分与运铁蛋白结合，但结合率受pH影响，当pH降低，67Ga即解离下来。肿瘤组织间质体液的pH较正常组织低0.3～0.4pH单位，67Ga运铁蛋白通过毛细血管壁进入其内后，从运铁蛋白解离下来而进入肿瘤细胞。67Ga聚集在细胞的溶酶体样（Lysosome—like）的胞浆结构内。炎症组织中存在大量粘多糖酸导致67Ga的浓聚。67Ga在肿瘤细胞和炎症组织内浓聚的程度还与血供、细胞的活性和繁殖速度有关。
本品LD50为276.4mg/kg，为成人一次用量（1.5mg/kg）的184倍。。
【药代动力学】
无载体67Ga静脉注射后，大部分与血浆蛋白相结合，特别是与血浆中的输铁蛋白、肝球蛋白及白蛋白相结合。67Ga静脉注射后血液清除曲线为双相，快速清除部分的半衰期为7小时，缓慢清除部分的半衰期为6.5天，在各脏器内的半衰期为162～850小时，有效半衰期为53～74小时，生物半衰期为2～3周。67Ga静脉注射后一天，自肾脏排泄约12%，以后随粪便排泄较明显，约10%～15%。注入量的1/3在第一周内排出体外；1/3分布在肝（6%）、脾（1%）、肾（2%）、骨骼和骨髓（24%）；其余1/3聚集在软组织内（34%）。另外，唾液腺、泪腺及鼻咽部也可见到放射性浓聚现象，其他脏器如肾上腺、肠道及肺部浓聚亦较高。妇女妊娠或哺乳期，可见乳腺有放射性浓聚，哺乳期的含67Ga量可比非哺乳期高4倍。
【适应症】
适用于肿瘤和炎症的定位诊断和鉴别诊断。
【用法用量】
一般静脉注射74～185MBq(2～5mCi)。
【不良反应】
【禁忌】
【注意事项】
1．67Ga显像可以影响抗-DNA抗体放射免疫分析测定，产生假阳性或假阴性的结果。
2．当较大剂量的皮质甾醇类治疗时，部分肿瘤的摄67Ga率可以降低。
3．育龄期妇女的乳腺能大量浓聚67Ga，故本品不能用于乳腺癌的诊断。
4．下列药物及因素对本品的分布有影响：硝酸镓、化学治疗及血液透析影响骨摄取；苯巴比妥、右旋糖酐铁及铁缺乏症影响肝摄取；硫代二苯胺、溢乳及男子女性型乳房影响乳腺摄取；淋巴管造影剂影响淋巴摄取；顺铂、博莱霉素、长春碱、阿霉素及移植肾排斥影响肾脏摄取；顺铂、博莱霉素、长春碱及阿霉素影响胃摄取；克林霉素（氯洁霉素）及伪膜性结肠炎影响结肠摄取；外科病变、放射治疗影响软组织摄取；长春碱、盐酸氮芥、泼尼松治疗5～7个月以及恶性肿瘤都可较多滞留。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
禁用。
【儿童用药】
慎用。
【老年患者用药】
【药物相互作用】
注射后服泻药可使结肠内的67Ga排出，这样可以避免或减少肠道内67Ga对显像的干扰。同时静脉注射枸橼酸钠200mg，可以减少肝脏的放射性浓聚，使67Ga在骨骼及肿瘤组织内的聚集更为明显。
【药物过量】
【辐射吸收剂量】
枸橼酸镓[67Ga]的辐射吸收剂量估计值
器官 mGy/MBq rad/mCi
胃肠道上部大肠下部大肠小肠胃骨髓脾肝骨和骨髓肾卵巢睾丸全身 0.2400.1500.0970.0590.1560.1430.1240.1190.1110.0750.0650.070 0.900.560.360.220.580.530.460.440.410.280.240.26
【规格】
（1）185MBq （2）370MBq （3）740MBq
【贮藏】
置铅容器内，密闭保存。容器表面辐射水平应符合规定。