西咪替丁片
通用名： 西咪替丁片
曾用名：
商品名：
英文名：Cimetidine Tablets
汉语拼音：Ximitiding Piɑn
本品的主要成份为：西咪替丁。其化学名称为：
N’-甲基-N”-[2[[(5-甲基-1H-咪唑-4-基)甲基]硫代]乙基]-N-氰基胍。
结构式：
分子式：C10H16N6S
分子量：252.34
【性状】
本品为白色片或加有着色剂的淡蓝色或浅绿色片，或为薄膜衣片。
【药理毒理】
1．药理学
主要作用于胃壁细胞上H2受体，起竞争性抑制组胺作用，抑制基础胃酸分泌，也抑制由食物、五肽胃泌素、咖啡因及胰岛素等所刺激的胃酸分泌。
2．毒理学
急性LD50，小鼠口服为 3190～3280mg/kg，大鼠口服为 5840～7500mg/kg。大鼠和狗的亚急性、慢性中毒性试验证明，本品有轻度抗雄激素作用而引起前列腺和精囊重量减少以及乳汁分泌，但停药后消失。无致突变、致癌、致畸胎作用，亦无依赖性和耐受性。
【药代动力学】
口服后约60%～70%由肠道迅速吸收，血药浓度达峰时间（tmax）为45～90分钟。口服生物利用度（F）约为70%，年轻人对本品的吸收情况往往较老年人好。血浆蛋白结合率低。服用300mg平均峰浓度（Cmax）为1.44ug/ml，可抑制基础胃酸分泌50%达4～5小时。本品广泛分布于全身组织（除脑以外），在肝脏内代谢，主要经肾排泄。24小时后口服量的约48%以原形自肾排出；10%从粪便排出。本品可经血液透析清除。肾功能正常时半衰期（T1/2）为2小时，肌酐清除率在20～50ml/分，半衰期（T1/2）为2.9小时，当＜20ml/分时为3.7小时，肾功能不全时为5小时。本品可经胎盘转运和从乳汁排出。
【适应症】
用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎、应激性溃疡及卓-艾(Zollinger-Ellison)综合征。
【用法用量】
（1）治疗十二指肠溃疡或病理性高分泌状态，一次0.2～0.4g，一日4次，餐后及睡前服，或一次0.8g， 睡前1次服。
（2）预防溃疡复发，一次0.4g，睡前服；
（3）肾功能不全患者用量减为一次0.2g，12小时1次。
（4）老年患者用量酌减。
（5）小儿：口服，一次按体重 5～10mg/Kg，一日2～4次。
【不良反应】
（1）较常见的不良反应有腹泻、头晕、乏力、头痛和皮疹等。
（2）本品有轻度抗雄性激素作用，用药剂量较大（每日在1.6g以上）时可引起男性乳房发育、女性溢乳、性欲减退、阳痿、精子计数减少等，停药后即可消失。
（3）本品可通过血-脑脊液屏障，具有一定的神经毒性。偶见精神紊乱，多见于老年、幼儿、重病患者，停药后48小时内能恢复。在治疗酗酒者的胃肠道合并症时，可出现震颤性谵妄，酷似戒酒综合征；
（4）本品罕见的不良反应有：过敏反应、发热、关节痛、肌痛、粒细胞减少、血小板减少、间质性肾炎、肝脏毒性、心动过缓、心动过速等。
【注意事项】
（1）癌性溃疡者，使用前应先明确诊断，以免延误治疗。
（2）老年患者由于肾功能减退，对本品清除减少减慢，可导致血药浓度升高，因此更易发生毒性反应，出现眩晕、谵妄等症状。
（3）诊断的干扰：口服15分钟内胃液隐血试验可出现假阳性；血液水杨酸浓度、血清肌酐、催乳素、氨基转移酶等浓度均可能升高；甲状旁腺激素浓度则可能降低。
（4）为避免肾毒性，用药期间应注意检查肾功能。
（5）本品对骨髓有一定的抑制作用，用药期间应注意检查血象。
（6）本品的神经毒性症状与中枢抗胆碱药所致者极为相似，可用拟胆碱药毒扁豆碱治疗可改善症状。故应避免本品与中枢抗胆碱药同时使用，以防加重中枢神经毒性反应。
（7）下列情况应慎用：
①严重心脏及呼吸系统疾患；
②系统性红斑狼疮(SLE)患者；
③器质性脑病；
④肝肾功能损害。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
能通过胎盘屏障，并能进入乳汁，孕妇和哺乳期妇女禁用。
【儿童用药】
幼儿慎用。
【老年患者用药】
用量酌减。
【药物相互作用】
（1）与制酸药伍用，对十二指肠溃疡有协同缓解疼痛之效，但西咪替丁的吸收可能减少，故一般不提倡。如必须与制酸药合用，两者应至少相隔1小时服。
（2）甲氧氯普胺（胃复安）与本品同时服用，可使本品的血药浓度降低，本品的剂量需适当增加。
（3）由于硫糖铝需经胃酸水解后才能发挥作用，本品抑制胃酸分泌，两者合用可能使硫糖铝疗效降低。
（4）本品抑制细胞色素P450催化的氧化代谢途径，并能降低肝血流量，故可与其他药物合用时本品可降低它们的代谢，使其药理活性或毒性增强。这些药物包括：苯二氮类药；香豆素类抗凝血药；苯妥英钠或其他乙内酰脲类药；普萘洛尔、美托洛尔、甲硝唑；茶碱、咖啡因、氨茶碱；维拉帕米（异搏定）；奎尼丁；多卡因、三环类抗抑郁药；阿片类药物等。
（5）由于本品使胃液pH值升高，与四环素合用时，可致四环素的溶解速率下降，吸收减少，作用减弱（但本品的肝药酶抑作用却可能增加四环素的血浓度）；若与阿司匹林合用，则出现相反的结果，可使阿司匹林的作用增强。
（6）与酮康唑合用可干扰后者的吸收，降低其抗真菌活性，但同服一些酸性饮料可避免上述变化。
（7）本品与卡托普利合用有可能引起精神症状。
（8）由于本品有与氨基糖苷类抗生素相似的肌神经阻断作用，合用时可能导致呼吸抑制或呼吸停止。
【药物过量】
常见有呼吸短促或呼吸困难，以及心动过速。处理：首先清除胃肠道内尚未吸收的药物，并给予临床监护及支持疗法，出现呼吸衰竭者，立即进行人工呼吸，心动过速者可给予b肾上腺素阻滞药。
【规格】
（1）0.2g （2）0.4g （3）0.8g
【贮藏】
密封保存。
西咪替丁片
【药品名称】 通用名称：西咪替丁片 商品名称：西咪替丁片
英文名称： 汉语拼音：ximitidingpian
【成份】 本品每片含主要成份西咪替丁0.2克，辅料为淀粉、蔗糖、吐温-80、羟甲基淀粉钠、滑石粉、硬脂酸镁。不含色素和防腐剂。[性状]本品为白色片。
【性状】
【作用类别】 本品为抗酸药及胃粘膜保护类非处方药药品。
【适 应 症】 临床主要用于：①各种酸相关性疾病：如十二指肠溃疡、胃溃疡、卓-艾综合征、上消化道出血、反流性食管炎、高酸性胃炎等。②据报道，可用于治疗带状疱疹和包括生殖器在内的其它疱疹性感染。（医学教育网搜集） 【规格】 0.2克*50片
【用法用量】 口服。成人一次1片，一日2次，24小时不超过4片。
【不良反应】 西咪替丁片的不良反应总体上讲并不常见，且通常在继续用药或停药后可消失。
1.较常见的不良反应有腹泻、头晕、乏力、头痛和皮疹等。
2.西咪替丁片有轻度抗雄性激素作用，用药剂量较大（每日在1.6g以上）时可引起男性乳房发育、女性溢乳、性欲减退、阳痿、精子计数减少等，停药后即可消失。
3.西咪替丁片可通过血-脑脊液屏障，具有一定的神经毒性医 学 教 育 网 。偶见精神紊乱，多见于老年、幼儿、重病患者，停药后48小时内能恢复。在治疗酗酒者的胃肠道合并症时，可出现震颤性谵妄，酷似戒酒综合征；
4.西咪替丁片罕见的不良反应有：过敏反应、发热、关节痛、肌痛、粒细胞减少、血小板减少、间质性肾炎、肝脏毒性、心动过缓、心动过速等。（医学教育网)
【禁 忌】
【注意事项】 ①为监测西咪替丁的对人体各系统脏器的毒性反应的发生，用药前及用药期间应定期检查肝、肾功能和血象，原有肝、肾疾病患者尤当如此。
②突然停药后有"反跳现象"：突然停药，可能引起慢性消化性溃疡穿孔，估计为停用后回跳的高酸度所致。故完成治疗后尚需继续服药（每晚400mg）3个月。
③西咪替丁应用可能会对实验检查结果构成干扰：口服后15分钟内胃液隐血试验可出现假阳性；血液水杨酸浓度、血清肌酐、催乳素、氨基转移酶等浓度均可能升高；甲状旁腺激素浓度则可能降低。
④动物实验和临床均有应用西咪替丁导致急性胰腺炎医 学 教 育 网 的报道，故不宜用于急性胰腺炎患者。
⑤严重肝功能不全者服用常规剂量后，其脑脊液的药物浓度为正常人的两倍，故容易中毒。出现神经毒性后，一般只需适当减少剂量即可消失。西咪替丁的神经毒性症状与中枢抗胆碱药所致者极为相似，且用拟胆碱药毒扁豆碱治疗，其症状可得到改善。故应避免西咪替丁与中枢抗胆碱药同时使用，以防加重中枢神经毒性反应。
⑥下列情况应慎用：严重心脏及呼吸系统疾患；慢性炎症，如系统性红斑狼疮，西咪替丁的骨髓毒性可能增高；器质性脑病；肾功能中度或重度损害。（医学医学教育网教育网搜集）
【孕妇及哺乳期妇女用药】
【儿童用药】
【老年用药】
【药物相互作用】 详见使用说明书。
【药物过量】
【药物毒理】
【 药代动力学 】 西咪替丁口服后迅速由小肠吸收，生物利用度约为60～70%，半小时即达有效血药浓度（0.5μg/ml），45～90分钟达峰浓度，平均Cmax为1.44μg/ml.有效血药浓度可保持4小时。血浆蛋白结合率为15～20%，t1/2约为2小时（慢性肾功能不全患者t1/2明显延长，约为4.9小时，应注意减量或调整给药间隔），Vd为2.1±1L/kg，肾清除率为12±3ml/kg/分。西咪替丁在体内广泛分布于全身组织（除脑以外），在肝脏内代谢，主要经肾脏排出，44～70%以原形医学教育网从尿中排出，10％可从粪便排出，12小时可排除口服量的80～90%。（医学教育网搜集）医 学 教 育 网
【贮藏】 密封保存。
【包装】 塑料瓶装，每瓶50片，每盒10瓶。
【有 效 期】 3年
生产企业：
天津太平洋制药有限公司