盐酸乌拉地尔注射液
【化学名】6[[3-[4-(2-甲氧基苯基)－1－哌嗪基]丙基]氨基]－1.3－二甲基－2.4（1H，3H）－
【英文名】Urapidil Hydrochloride Injection
【成份】
【性状】本品为无色的澄明液体。
【作用类别】
【药理毒理】乌拉地尔为苯唑嗪取代的尿嘧啶，本品具有外周和中枢双重降压作用。外周主要阻断突触后α1受体，使血管扩张显著降低外周阻力。同时也有较弱的突触前α2阻滞作用，阻断儿茶酚胺的收缩血管作用（不同于哌唑嗪的外周作用）；中枢作用主要通过激动5羟色胺-1A（5-HT1a）受体，降低延髓心血管中枢的交感反馈调节而降压（不同于可乐定的中枢作用）。在降血压同时，本品一般不会引起反射性心动过速。在临床开放性研究中，单项麻醉时可分别降低收缩压和舒张压3.1%和2.1%，对高血压病人分别降低为12%和6.7%。本药对高血压病效果显著。而对血压正常者没有降压效果。脊髓麻醉时，可明显地降低收缩压约32%、舒张压27%。在心功能不全的病人中应用乌拉地尔可降低心肌氧耗量、降低肺楔嵌压及外周阻力，改善左心室功能，增加心排血量。乌拉地尔不影响糖及脂肪代谢，亦不损害肾功能。动物实验研究表明，给猫脊椎动脉注射乌拉地尔可引起显著的中枢性降压效应，其中枢性降压效应不受中枢α2肾上腺素能受体介导，α2受体阻滞剂不能阻断乌拉地尔的中枢性降压效应。乌拉地尔对大鼠具有中度的镇静作用，这一作用亦不受α2受体阻滞剂的影响。有研究发现，当给麻醉后高血压犬的脑池内注射1mg乌拉地尔后，高血压犬的血压开始下降，但心率仍保持在对照前水平。当注射剂量达2mg-4mg时，心率开始下降，但血压恢复至对照前水平，未见反射性心动过速。大鼠动物实验研究未发现乌拉地尔有致癌、致突变、致生殖能力下降的作用。动物试验未发现此药有致畸作用。
【药代动力学】本品口服吸收较快4~6小时血药浓度达峰值，在肝内广泛代谢，主要为羟化，产生的对羟基化合物（M1）占50%，无生物活性，芳环邻脱甲基化合物（M2）和脲嘧啶环N-去甲基化合物（M3）为微量，有生物活性如原药。本品口服吸收后80%与蛋白结合，大部分代谢产物和10%~20%原药通过肾脏排泄，余下的通过粪便排出。口服T1/2为4.7小时，静脉T1/2为2.7小时。
【适应症】1.高血压危象（如血压急聚升高）2.重度和极重度高血压3.难治性高血；4.控制围手术期高血压。
【用法和用量】【用法与用量】乌拉地尔针剂应静脉注射或静脉点滴，病人须取卧位。单次和重复静脉注射及长时间静脉点滴均可。亦可在静脉注射后持续静脉点滴。静脉注射：缓慢静注10-50mg乌拉地尔针剂，监测血压变化，降压效果应在5分钟内即可显示。若效果不够满意，可重复用药。持续静脉点滴或使用输液泵：本品在静脉注射后，为了维持其降压效果，可持续静脉点滴，液体按下述方法配制：通常将250mg乌拉地尔加入到合适的液体中，如生理盐水、5%或10%的葡萄糖、5%的果糖加生理盐水中。如使用输液泵维持剂量，可加入20ml注射液（相当于100m
【不良反应】1．使用乌拉地尔后，个别病例可能出现头痛、头晕、恶心、呕吐、出汗、烦躁、乏力、心悸、心律失常、上脸部压迫感或呼吸困难等症状，其原因多为血压降得太快所致，通常在数分钟内即可消失，病人无需停药。血压过度降低，可抬高下肢，补充血容量即可改善。2．过敏反应少见（如瘙痒，皮肤发红，皮疹等）。3．极个别病例在口服本药时出现血小板计数减少，但血清免疫学研究尚未证实其因果关系。
【禁忌】1.主动脉狭部狭窄或动静脉分流患者（血流动力学无效的透析分流除外）。2.哺乳期妇女。
【注意事项】1.如果联合其它降压药使用本品前，应间隔一定的时间，必要时调整本药的剂量。2.血压骤然下降可能引起心动过缓甚至心脏停搏。治疗期限一般不超过7天。3.对本品过敏有皮肤瘙痒、潮红，有皮疹应停药。4.开车或操纵机器者应谨慎，可能影响其驾驶或操纵能力。5.逾量可致低血压，可抬高下肢及增加血容量，必要时加升压药。6.老年人及肝功能受损者可增强本品作用，应予注意。
【孕妇及哺乳期妇女用药】尚无资料说明乌拉地尔针剂在妊娠期前6个月使用的安全性，妊娠期后三个月使用的资料亦不完善。对于孕妇，仅在绝对必要的情况下方可使用本药。哺乳期妇女亦无资料，因而亦不宜应用。
【儿童用药】儿童很少使用本药，目前尚缺乏这方面的资料。
【老年患者用药】 老年患者须慎用本品，初始剂量宜小。老年患者对药物的敏感性有时难以估计。
【药物相互作用】 1.乌拉地尔针剂不能与碱性液体混合，因其酸性性质可能引起溶液混浊或絮状物形成。2.与降压药同用或饮酒可增强本品降压作用。3.与西咪替丁同用可增加本品血药浓度15%。4.目前无足够资料说明本品可与血管紧张素转换酶抑制剂同用，故暂不提倡与血管转换酶抑制剂合用。若同时使用其它抗高血压药物、饮酒或病人存在血容量不足的情况，如腹泻、呕吐，可增强乌拉地尔针剂的降压作用。
【药物过量】 发生严重低血压可抬高下肢，补充血容量，如果无效，可缓慢静脉注射缩血管药物，不断监测血压变化，个别病例需使用肾上腺素。
规格：（1）5ml:25mg(以乌拉地尔计)。 （2）10ml:50mg(以乌拉地尔计)。
【贮藏】避光,密闭保存。
【包装】安瓿，合装。
【有效期】暂定二年。