异丁司特缓释片
【化学名】2-甲基-1-[2-(1-甲基乙基)吡唑啉[1,5-α]吡啶-3-基]-1-丙酮
【英文名】Ibudilast Sustained Release Tablets
【成份】本品的主要成份为异丁司特
【性状】本品为白色片剂。
【作用类别】 呼吸系统药物
【药理毒理】本品对白三烯D4(LTD4)和血小板激活因子(PAF)炎性介质等所致离体动物气道平滑肌的收缩有抑制作用;可缓解炎性介质所致豚鼠的气道平滑肌痉挛,并能抑制实验性动物的被动皮肤过敏反应。
【药代动力学】健康成人口服本品10mg后,约5.4小时血药浓度达峰值,峰浓度(Cmax)约为47.0μg/ml,清除半衰期(t1/2)约为7.4小时。72小时后,约60%以代谢物形式随尿液排出,尿中未检出原形药。
【适应症】用于轻、中度支气管哮喘的治疗。
【用法和用量】口服:整片吞服,禁止嚼碎,一日两次,一次1片。
【不良反应】主要有食欲缺乏、嗳气、上腹不适、恶心、呕吐、眩晕、皮疹、皮肤瘙痒等。偶见心悸、血清谷氨酸草酰乙酸转氨酶(S-GOT)、血清谷氨酸丙酮酸转氨酶(S-GPT)、γ-谷氨酰转肽酶(γ-GT)、总胆红素升高。这些不良反应大都可以耐受。罕见体位性低血压。
【禁忌】1.对本品过敏者禁用。2.颅内出血尚未完全控制的患者禁用。
【注意事项】1.本品与支气管扩张药和甾体类药物等不同,不能迅速缓解正在发作的症状。2.急性脑梗塞及肝功能障碍患者慎用。3.若出现皮疹、瘙痒等过敏症状,应停止用药。
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠、哺乳期妇女禁用。
【儿童用药】儿童禁用。
【老年患者用药】
【药物相互作用】 尚不明确。
【药物过量】
【规格】10mg
【贮藏】室温储存。
【包装】铝塑包装。
【有效期】 暂定一年半。