注射用硫酸阿奇霉素
【药品名称】通用名:注射用硫酸阿奇霉素
汉语拼音:Zhusheyong Liusuan Aqineisu
本品主要成分为阿奇霉素,其化学名称为(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2,6-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-α-L-核-己吡喃糖基)氧]-2-乙基-3,4,10-三羟基-3,5,6,8,10,12,14-七甲基-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲氨基)-β-D-木-己吡喃糖基]氧]-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15-酮
其结构式为:
【药理毒理】阿奇霉素为15元环大环内酯类,即氮内酯类的第一个品种.其作用机制与红霉素相同,主要与细菌核糖体的50S亚单位结合,抑制依赖于RNA的蛋白合成.本品对化脓性链球菌、肺炎链球菌及流感杆菌具良好抗菌作用,对葡萄球菌属也具抗菌活性.本品对葡萄球菌属、链球菌属等革兰阳性球菌的抗菌作用较红霉素略差,对流感杆菌及卡他莫拉菌的抗菌作用较红霉素强4～8倍及2～4倍,对少数大肠杆菌、沙门菌属、志贺菌属也可具抑菌作用.本品对消化链球菌属等厌氧菌、肺炎支原体及沙眼衣原体等具良好抗微生物作用
【药代动力学】本品在体内分布广泛,在各种组织内浓度可达同期血药浓度的10～100倍.本品在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高,前者能将阿奇霉素转运至炎症部位.阿奇霉素单剂给药后的半衰期(t1/2)为35～48小时,给药量的50%以上以原形经胆道排出,给药后72小时内约4.5%以原形随尿液排出
【适应症】1.用于化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎
2.用于肺炎链球菌、流感杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎
3..用于衣原体所致的尿道炎和宫颈炎
4.用于敏感细菌引起的急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作
5. 用于敏感菌所致的皮肤软组织感染
【用法用量】
【不良反应】偶可出现头昏、头痛及发热、皮疹、关节痛等过敏反应,极少见过敏性休克和血管神经性水肿.少数患者可出现一过性中性粒细胞减少、血清氨基转移酶升高
【禁忌症】对红霉素或其它大环内酯类药物过敏者禁用
【注意事项】有肝功能损害的患者慎用本品
【孕妇及哺乳期妇女用药】动物实验显示阿奇霉素对胎儿无影响,但在人类孕妇中应用尚缺乏经验,故在孕妇中应用须充分权衡利弊.尚无资料显示阿奇霉素是否可分泌至母乳中,哺乳期妇女应用亦须谨慎考虑
【儿童用药】6月以下小儿的剂量及给药方法尚未建立.治疗小于6月的婴儿中耳炎、社区获得性肺炎及小于2岁的小儿咽炎或扁桃体炎的疗效与安全性尚未确立
【老年患者用药】
【药物相互作用】1.与氨茶碱合用时,应注意监测后者的血药浓度
2.与华法林合用时应注意检查凝血酶原时间
3.与卡马西平、地高辛合用,可使卡马西平、地高辛血药浓度水平升高