醋硝香豆素片
醋硝香豆素片
【标准来源】
【药品名称】
通用名：醋硝香豆素片曾用名：商品名：英文名：AcenocoumarolTablets汉语拼音：CuxiaoXiangdousuPian化学名：3-[（1-对硝基苯基）-3-氧代丁基]-4-羟基-2H-1-苯并喃-2-酮。结构式：分子式：C19H15NO6分子量：353.34
来源(分子式)与标准 本品含醋硝香豆素(C19H15NO6) 应为标示量的90.0～110.0 ％。
【成份】
【性状】
本品为白色片。
【作用类别】
抗凝血药
【药理毒理】
本品系双香豆素的合成代用品，化学结构与维生素K相似，与维生素K发生竞争性拮抗，妨碍后者的利用，使肝脏中凝血酶原和凝血因子II、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成受阻。是双香豆素类中抗凝效力最强的口服抗凝药。作用较双香豆素快，但维持时间较短。对已合成的凝血酶原和凝血因子无作用。
【药代动力学】
本品口服吸收迅速而完全，服后36-48h达抗凝高峰。t1/2约为8h~11h，其还原形代谢产物也有抗凝作用，抗凝作用可持续2～4天。经肝脏代谢，代谢物主要由尿中排泄，本品血浆蛋白结合率高，可通过胎盘，但较少进入乳汁。
【适应症】
用于预防和治疗血管内血栓性疾病，如，防治静脉血栓、肺栓塞、心肌梗塞及心房纤颤引起的栓塞。尤其适用于长期维持抗凝者，对急性动脉闭塞需先用肝素控制症状，再用本品。
【用法和用量】
口服第一日4～8mg，分次服用，第二日为2～4mg。维持量：一日2.5～5mg，分次服用。
【不良反应】
口服过量引起出血，最常见的出血部位为皮肤、粘膜、胃肠道、泌尿道，也见尿血、齿龈出血、鼻衄、瘀斑和咯血等现象。偶尔出现头晕、恶心、腹泻、皮肤过敏，严重持续性头疼，背疼、腹痛等。
【禁忌】
禁用于有出血倾向者、胃肠道溃疡、严重肾功能不全者、分娩或手术后三天内、妊娠后期及哺乳期妇女。
【注意事项】
（1）本品可通过胎盘屏障，妊娠期给药可造成胎儿内出血或死胎；应用于妊娠最初3个月，有致胎儿畸形可能；产前服用可致新生儿或胎儿内出血和分娩流血过多。故孕妇及哺乳妇女禁用。遗传性易栓症需抗凝的妊娠妇女最好选用肝素，遗传性易栓症者需与肝素合并用药3～5天再以本品作长期抗凝维持。（2）本品能经乳腺分泌入乳汁中、哺乳期妇女服用本品可致婴幼儿低凝血酶原血症。（3）下列情况应慎用：酒精中毒、恶病质、结缔组织疾病、充血性心力衰竭、发热、病毒性肝炎、肝功能失代偿或肝硬化、高脂血症、甲状腺功能低下、重度营养不良、维生素C或K缺乏、胰腺疾病、口炎性腹泻、近期放射治疗后、严重糖尿病、高血压病、各种血液病、活动性消化性溃疡、溃疡性结肠炎、感染性心内膜炎、肾功能不全等。（4）治疗期间应避免任何组织创伤，定期监测凝血酶原时间，以及大便潜血和尿隐血。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品可通过胎盘屏障，妊娠早期用药有致畸可能。妊期用药可造成胎儿内出血或死胎，故孕妇禁用；本品能通过乳汁分泌，哺乳期妇女服用本品可致婴幼儿凝血酶原血症，哺乳期妇女慎用。
【儿童用药】
小儿常用量应按个体所需
【老年患者用药】
65岁以上老年人应适当减少用量。定期（每2月）测凝血酶原时间INR值。
【药物相互作用】
1.与本品合用能增强抗凝作用的药物有：⑴能与本品竞争血浆蛋白结合，使游离的双香豆乙酯增多，如阿司匹林、保泰松、羟基保泰松、甲芬那酸、水合氯醛、氯贝丁酯（安妥明）、磺胺类药、丙磺舒等；⑵抑制肝微粒体酶，使本品代谢降低而增效，如氯霉素、别嘌呤醇、单胺氧化酶抑制药、甲硝唑（灭滴灵）、西咪替丁等；⑶减少维生素K的吸收和影响凝血酶原合成的药物，如各种广谱抗生素、长期服用液状石蜡或考来烯胺（消胆胺）等；⑷能促进使本品与受体结合的药物，奎尼丁、甲状腺素、同化激素、苯乙双胍；⑸干扰血小板功能，促进抗凝作用的药物，如大剂量阿司匹林、水杨酸类、前列腺素合成酶抑制药、氯丙嗪、苯海拉明等；⑹此外，能增强抗凝作用的药物还有丙硫氧嘧啶、二氮嗪（diazoxide）、丙吡胺（disopyramide）、口服降糖药、磺吡酮（抗痛风药）等；机制尚不明确；⑺肾上腺皮质激素和苯妥英钠既可增加，也可减弱抗凝的作用，有导致胃肠道出血的危险。一般不合用；⑻不能与连激酶、尿激酶合用，否则易导致危重出血。2.与本品合用能减弱抗凝作用的药物：⑴抑制口服抗凝药吸收，包括制酸药、轻泻药、灰黄霉素、利福平、格鲁米特（导眠能）、甲丙氨酯（安宁）等；⑵维生素K、口服避孕药和雌激素等，竞争有关酶蛋白，促进因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成。
【药物过量】
本品过量可致明显出血倾向，可口服或注射维生素K1解救。紧急情况下可静脉输入新鲜血液或新鲜冷冻血浆抢救。
【规格】
（1）每片1mg（2）每片4mg
【贮藏】
遮光，密闭保存。