米诺地尔
[别名]长压定、哌嘧啶二胺、降压定、敏乐血定、Minoxidil, Loniten，Lonolox，Lonoten，Minona。
[药效学]本品为钾通道开放剂，能直接松弛血管平滑肌，有强大的小动脉扩张作用，使外周阻力下降，血压下降，而对容量血管无影响，故能促进静脉回流。同时，由于反射性调节作用和正性频率作用，可使心输出量及心率增加，但不引起体位性低血压。
[临床应用]用于顽固性高血压、肾性高血压。本品可使毛发增生，外用可治疗脱发症，如斑秃及易性秃发等。
性状：片剂。
功能主治：可用于顽固性高血压及肾性高血压，其降压作用比肼苯达嗪强。作用机制为K+通道开放，使血管平滑肌舒张。属扩血管类降压药。不引起体位性低血压，长期用药未见药效降低。与普奈洛尔等合用有协同作用，且可互相抵消二者的不良反应。
用法及用量：口服：开始２.５ｍｇ，１日２次，以后逐增至１次５～１０ｍｇ，１日２～３次。
不良反应和注意：1.可有心动过速、钠贮留。2.肾功能不全者需加用利尿剂。3.每日用１０ｍｇ以上，连用数月，可出现多毛症，其机理未明。4.有妇女月经次数增多，结合膜充血及血小板计数减少等。
规格：片剂：每片２.５ｍｇ、５ｍｇ。
生产厂家：
是否医保用药：医保
是否非处方药：非处方
药品名称 米诺地尔 拼音名 MINOXIDIL
来源(分子式)与标准 本品为6-1-哌啶基(2,4- 嘧啶二胺，3-氧化物。按干燥品计算，含C9H15N5O不得少 于98.0％。
性状 本品为白色或类白色结晶性粉末。
本品在冰醋酸中溶解，在乙醇中略溶，在氯仿或水中微溶，在丙酮中极微溶解。
检查 含氯化合物取本品约20mg，精密称定，照氧瓶燃烧法（附录Ⅶ C）进 行有机破坏，用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)10ml作为吸收液，待燃烧完毕后，强力振摇 数分钟，用少量水冲洗瓶塞及铂丝，洗液并入吸收液中，将吸收液定量移至50ml纳氏比 色管中，照氯化物检查法（附录Ⅷ A）检查，与对照液（与供试品同法操作，但燃烧时 滤纸中不含试品，并加入标准氯化钠溶液4.0ml ）比较，不得更浓(0.2％) 。
干燥失重
取本品，在105 ℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5 ％（附录Ⅷ L）。
炽灼残渣
取本品1.0g，依法检查（附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.15％。
重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（附录Ⅷ H第二法）。含重金属不 得过百万分之二十。
鉴别 (1) 取本品，加乙醇制成每1ml 中含6μg的溶液，照分光光度法（附录 Ⅳ A）测定，在231nm 的波长处有最大吸收。
(2) 本品的红外光吸收图谱应与米诺地尔对照品的图谱（光谱集608 ）一致。
含量测定 取本品约0.2g，精密称定，加冰醋酸10ml与结晶紫指示液1 滴，用 高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定，至溶液显蓝绿色，并将滴定结果用空白试验校正。每 1 ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于20.93mg 的C9H15N5O。
类别抗高血压药。
剂量 口服 开始一日5mg ，分1 ～2 次服用，以后视病情逐渐增加至一日10 ～20mg，分1 ～2 次服用。
注意 嗜铬细胞瘤患者禁用。肺原性心脏病、心绞痛、慢性充血性心力衰竭及 严重肝功能不全患者慎用。
贮藏 遮光、密封保存。
制剂米诺地尔片
[关于米诺地尔的研究报告][研究报告综述]
米诺地尔可以通过多种途径促进毛发生长，外用米诺地尔系统吸收极少。已有充分的临床试验证实米诺地尔对雄激素性脱发、斑秃有较好的疗效，大规模的临床试验已证实外用米诺地尔治疗脱发是安全的。文中综述了米诺地尔治疗脱发的可能机制、临床研究和不良反应。
[米诺地尔药效的可能机制]
米诺地尔治疗脱发的机制不明，目前的研究认为米诺地尔可以直接刺激毛囊上皮细胞增殖和分化;促进血管形成，增加局部血流量;开放钾离子通道;使毛囊由休止期向生长期转化。外用米诺地尔系统吸收极少。已有充分的临床试验证实米诺地尔对雄激素性脱发、斑秃有较好的疗效，但需长期用药维持疗效。脱发的时间越短，面积越小，预后越好。高浓度比低浓度疗效好，但引起的局部不良反应也多。大规模的临床试验已证实外用米诺地尔治疗脱发是可行的。
[米诺地尔可以有效治疗的脱发类型]
1）雄性激素源性脱发：即脂溢性脱发。米诺地尔溶液治疗男性雄激素性脱发，每次1 ml,，每日2次，3个月时1/3的患者有轻度至中度的毛发生长，12个月时，74%患者外观有明显改善。米诺地尔对女性雄激素性脱发同样有效。
2） 化疗脱发： 很多药物影响毛发的生长周期，引起脱发。脱发是抗肿瘤药物的一个显著不良反应，米诺地尔可以减轻化疗引起的脱发。
3） 斑秃： 斑秃是一种常见的慢性炎症性皮肤病，相当比例的患者有自愈倾向，但常见复发，病程长或脱发广泛者预后不佳。许多治疗可促进斑秃的毛发生长，但尚未证实哪种办法可以改变斑秃的自然病程，而且临床随机对照研究很少。米诺地尔治疗斑秃有一定的疗效，并且呈现出一种剂量依赖性。
[米诺地尔与脱发治疗]1．米诺地尔外用治疗脱发的机制
米诺地尔是治疗高血压的血管扩张剂，但其治疗脱发的机制，并不主要是扩张血管的作用。据实验研究，在毛囊的体外培养中，加入米诺地尔可增加培养毛囊的生长时间。毛囊肝细胞生长因子及血管内皮细胞生长因子是毛乳头的两个主要生长因子，对毛发的生长周期有重要的调节作用。Lachger等报告米诺地尔可上调毛乳头细胞血管内皮细胞生长因子mRNA的表达。因此认为米诺地尔通过上述细胞因子刺激、维持毛囊生长和延长毛囊生长期，使微小化的毛囊发育增大以及促毛乳头血管形成与功能，从而在治疗脱发中起重要作用。
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2．米诺地尔外用治疗雄激素性脱发
雄性激素性脱发也称为“脂溢性脱发”、“男性脱发”或“早秃”。男性及女性均可发生。但其临床表现有区别。男性型雄激素性脱发先从前额两侧鬓角开始，呈M形逐渐减少，终至大部或全部脱落。也有前额、鬓角和顶部同时脱落，或自顶部开始脱落的病例，但枕部头发一般不受影响。女性雄激素性脱发多呈顶部头发稀疏，而额部仍保留不变。无论男性或女性均多发生于12-40岁，属多基因遗传。本病的发病机理，除遗传因素外，与雄激素的代谢有密切关系。
米诺地尔外用治疗男性雄激素源性脱发
1988年美国FDA批准2%米诺地尔液外用治疗男性型雄激素性脱发。2294例18至50岁男性患者轻至中度顶部脱发，治疗12个月后，米诺地尔组生长的头发数量增加。其后Trancik等在393例男性型雄激素性脱发中应用5%米诺地尔、及安慰剂对照，经48个月治疗，结果应用5%米诺地尔组毛发计数比2%米诺地尔组高45%，比安慰剂组高5倍。1997年FDA批准5%米诺地尔溶液可作为男性型脱发中使用。Price等5%米诺地尔外用在促进毛发生长及增加毛发有效性均高于安慰剂组及不治疗组，疗效多发生在治疗后2-3个月，但在96周停药随访4周，又开始出现脱发，此结果也说明米诺地尔外用治疗是促进毛发生长的作用。
2003年美国Regrowth LLC公司推出不含丙二醇米诺系列产品，解决了由于丙二醇过敏而导致的不适症状，目前由芒哥生发机构引进中国。
在米诺地尔外用治疗的初期，促使微小化的毛发生长数剧增，而这些毛发的毛囊仍是处于短的生长周期，故应用米诺地尔外用治疗的患者常主诉于治疗后1-2周脱发量暂时的增加。
米诺地尔外用治疗脱发的用法是：每日外用2次，每次约1mL。直接滴于头皮上，用手指涂开。因疗效常在应用2个月后显现，故应在治疗开始时向患者说明要坚持用药，至疗效显现后维持治疗。
米诺地尔外用的副反应，主要是刺激性反应，即应用部位发生干燥、脱屑、痒及发红。5%溶液的发生率为20%。这些副反应的发生与其中丙二醇浓度有关。亦有报告可发生变态反应性接触性皮炎或光变态反应性接触性皮炎。另一皮肤副反应为毛发增多（hypertrichosis），男性发生者较少。5%米诺地尔溶液，每日应用2次，每次1mL，不会引起血压、脉搏或体重的改变。因为根据药代动力学的研究，应用5%米诺地尔溶液，血清中测出平均值为1.2ng/mL，远低于引起血压、脉搏的血液动力学变化所需最小量20.0ng/mL。
3．目前国内治疗脱发的米诺地尔分类
1 是含丙二醇的米诺地尔生发液，2 是不含丙二醇的米诺地尔系列溶液
1）含丙二醇的米诺地尔生发液米诺地尔生发液： 主要成分含有酒精，丙二醇，纯净水，和米诺地尔，美国的落健Roine生发水和生发泡沫、美国可兰生发水和国产的曼迪、达霏欣等都是含有丙二醇的相同配方，是美国90年代发明的第一代米诺地尔配方。
国内生产的米诺地尔溶液主要品牌为: 1)曼迪(5%浓度米诺地尔),厂商:浙江万马药业 ;
2) 达霏欣(2%浓度米诺地尔)厂商:山西安特生 ;
3) 思必申(5%浓度米诺地尔) 厂商:华康药业公司.
2）不含丙二醇米诺地尔系列
因为早期的米诺地尔生发水溶剂中含有大量的保湿成分“丙二醇”。 丙二醇为常见的保湿剂，其副作用为导致皮肤过敏、皮炎、头屑和脱发加剧。
在整体使用过程中，有超过20%的患者对于丙二醇过敏，导致头屑增多、皮肤瘙痒、油腻感增强，严重的会导致脱发急速加剧。 经统计，亚洲患者使用过程中对于丙二醇的过敏概率相比西方国家患者更高，接近30%，更为重要的是，并二醇过敏可能发生于是用药水后的任何时候，可能是初期即有发生，也可能是使用数月之后突然发生，因此会造成不必要的反复脱发。
为了应对此类副作用，由美国Regrowth 公司研制的以甘油为溶剂的“不含丙二醇米诺地尔”系列生发水完全避免了此类副作用，为目前唯一不含丙二醇的米诺地尔溶液系列，成为2003年后生发届的最大亮点。 因其有无副作用的特点，所以成为目前最尖端的生发产品,由芒哥生发机构引入国内。 该系列米诺地尔分为5%不含丙二醇米诺地尔和15%不含丙二醇米诺地尔生发水.此系列生发水在配合同一机构生产的“安体舒通抗脱发乳液”，将在没有副作用的条件下，达到最佳的生发效果，是目前西方国家治疗雄性激素源脱发（即脂溢性脱发）的主流方法。此系列产品目前国内没有生产，由上海“芒哥生发机构”引进国内。
不含丙二醇米诺地尔溶液的5大优点：
1）与普通米诺地尔溶液（如落健、曼迪、可兰）相比，不含丙二醇的米诺地尔不会造成任何过敏现象（比如头皮发炎红肿，脱屑，毛囊炎，出油过多，头皮极度瘙痒，脱发反而加剧等等）。
2）与普通米诺地尔溶液相比，干得比较快，普通米诺地尔由于含有丙二醇，因此会导致头发整天偏油，可以看出用过药物，不含丙二醇的米诺地尔，一般在60分钟内吸收并且大致收干。
3）不含丙二醇的米诺地尔溶液用甘油替代丙二醇，甘油是大多护肤用品的必备成分，因此对头皮有滋润和保护作用。
4）不含丙二醇的米诺没有任何异味，因此不会出现有人询问窘境。
5）不含丙二醇的米诺生发效果与普通米诺地尔溶液完全相同。