氟尿嘧啶
氟尿嘧啶(5氟尿嘧啶)
Fluorouracil (5 FU) 5-氟尿嘧啶5-fluorouracil
主要成分
通用名 氟尿嘧啶
化学名 5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮
拼音名 FUNIAOMIDING
英文名 FLUOROURACIL
英文别名：5-Fluoro-2,4(1H,3H)-pyrimidinedione; 5-Fluoro-2,4-pyrimidinedione; 5-Fluoropyrimidine-2,4-dione
别名: 2,4-二羟基-5-氟嘧啶；5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮
CAS No. 51-21-8
结构式
分子式 C4H3FN2O2
分子量 130.08
熔 点: 278-286°C
水溶性: 12.2 g/L 20°C
EINECS 登录号:200-085-6
规 格 50mg
白色结晶或粉末。略溶于水，微溶于乙醇。190～200℃（13.3Pa）升华。282～283℃（分解）。最大吸收波长（0.1mol/L盐酸中）265～266（ε 7070）。中等毒性，半数致死量（大鼠，经口）230mg/kg。有腐蚀性
尿嘧啶5位上的氢为氟所代换的一种碱基类似物。如果投与动物，可和尿嘧啶同样地被吸收而阻碍细胞的增殖。其作用是在生物体内核糖基化和磷酸化，变成氟尿嘧啶核苷酸，认为此酸由于能抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，因而可抑制DNA的合成。另外由于能形成三磷酸氟尿嘧啶，也为RNA所摄取，所以可合成异常的蛋白质。
【作用与用途】
本品为嘧啶类的氟化物，属于抗代谢抗肿瘤药，能抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻断脱氧嘧啶核苷酸转换成胸腺嘧啶核苷核，干扰DNA合成。对RNA的合成也有一定的抑制作用。
临床用于结肠癌、直肠癌、胃癌、乳腺癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、头颈部鳞癌、皮肤癌、肝癌、膀胱癌等。
【剂量与用法】
氟尿嘧啶作静脉推注与滴注所用剂量相差甚大，必须注意。推注剂量一般为每日10mg～12mg/kg，连用3～5日，然后改用每次5mg～10mg/kg，隔1～2日1次，疗程量5g～7g。亦有主张每周1次静注10mg～15mg/kg作为维持量。静滴，如每日用到15mg～30mg/kg时，每次滴注时间不得短于6～8小时，此量不能用于推注，以10日为1疗程。胸腹腔内注射0.75g～1g/次，5～7日1次。瘤内注射，如用于宫颈癌等，0.25g～0.5g/次，可以注射器直接应用，不必稀释。口服，0.15g～0.3g/日，分次服，疗程量10g～15g。此外，还可用5%～10%软膏或20%霜剂外敷。
【副作用】
1 胃肠道反应有食欲不振、恶心、呕吐、口腔炎、胃炎、腹痛及腹泻。严重者有血性腹泻或便血，应立即停药，给以对症治疗，否则可致生命危险。
2 骨髓抑制可致白细胞及血小板减少。
3 注射部位可引起静脉炎或动脉内膜炎。
4 有脱发、皮肤或指甲色素沉着等。
5 偶见对肾及心肌功能的影响。
6 本品能生成神经毒性代谢物——氟代柠檬酸而致脑瘫，故不作鞘内注射。