蛋白酶抑制剂
protease inhibitor
概述从广义上指与蛋白酶分子活性中心上的一些基团结合，使蛋白酶活力下降，甚至消失，但不使酶蛋白变性的物质。从放线菌发酵液中分离到亮肽素、抗痛素、糜蛋白酶抑素、抑弹性蛋白酶醛、抑胃蛋白酶素、磷酰胺素等，能分别抑制胰蛋白酶、木瓜蛋白酶、糜蛋白酶、弹性蛋白酶、胃蛋白酶、金属蛋白酶等各种蛋白酶。都属于蛋白酶抑制剂。
能减慢或完全停止某一酶促反应直接或间接地影响酶活性中心的作用。通常抑制作用可分为可逆性和不可逆性两大类。
1．Indinavir(茚地那韦，佳息患)药理作用：—种特异性蛋白酶抑制剂，有效地对抗HIV-1。
药物剂型：胶囊200mg，400mg。
药理作用：—种特异性蛋白酶抑制剂，有效地对抗HIV-1。半衰期：1.8小时。
药物剂型：口服给药，胶囊400mg，200mg。
用法用量：推荐剂量为每8小时800mg口服，治疗开始时必须从每天2.4g开始。
副作用：恶心、腹泻、疲乏、肾结石、高胆红素血症、头痛、脂肪代谢障碍、高脂血症。
2．Saquinavir（沙奎那维）蛋白酶抑制剂药理作用：是一种强效和高选择性蛋白酶抑制剂。与其他核苷酸衍生物不同，不需经过代谢而直接起作用。半衰期：13.2小时；脑脊液与血清浓度比为＞90。
药物剂型：胶囊200mg。
药物剂型：1200毫克，每天三次。
注意事项：空腹服药，每天饮水>2L，低脂肪高蛋白食物。
副作用：腹泻、头痛、腹胀、高脂血症、脂肪代谢障碍。
3.Ritonavir（利托那韦）药理作用：是一种强效蛋白酶抑制剂。 半衰期：3-5小时。
药物剂型：胶囊，l00mg。
用法用量：600mg口服，每日两次，与食物同服，可增强耐受性。为减少不良反应，建议逐渐加量。从每日300mg用起。与ddi同服间隔2小时以上。
副作用： 腹泻、疲乏、集中力减退、高脂血症。
4．Nelfinavir（奈非那韦）药理作用是一种蛋白酶抑制剂。通过抑制多聚蛋白gag－pol的裂解，从而产生无感染性的病毒。半衰期：3.5～5小时。
药物剂型：片剂，250mg。
用法用量：推荐剂量，750mg每日三次或1250mg每日两次，与食物同服。
副作用： 腹泻、疲乏、集中力减退、高脂血症。
5．Amprenavir（安普那韦）蛋白酶抑制剂药理作用：是一种蛋白酶抑制剂。通过抑制病毒编码的蛋白酶，导致处理gag和gag-pol无能，产生无功能病毒。
适应证：治疗HIV感染。
禁忌证：禁用于对其任何成分在临床上过敏的患者。
药物剂型：口服给药，胶囊，50mg、150mg，口服液，15mg/m1。
用法用量：有50mg和150mg两种，常规每次1200mg，每天2次。可与或不与食物一起同服，但不能与脂类同服。
副作用： 恶心、腹泻、腹胀、皮疹。
6．Kaletra(Lopinavir十Ritonavir)药理作用：为蛋白酶抑制剂。抑制细胞色素P450和糖蛋白蛋白转运系统。
药物剂型：口服给药，胶囊，133.3mg Lopinavir十33.3mg Ritonavir。口服液，80mg Lopinavir十20mg ritonavir,适合儿童使用。
用法用量：400mg Lopinavir十100mg ritonavir，每天两次，和食物一起服用。
注意事项： ①转氨酶升高。②高血糖。③脂肪重新分布和脂质代谢异常。④血友病患者服用容易引起出血。⑤口服液可以延缓酒精代谢。⑥虚弱无力。⑦其他副作用：恶心、呕吐、腹泻。