米尔法兰
马法兰(爱克兰、美法仑、Melphalan、Alkeran)
通用名:左旋苯丙氨酸氮芥、米尔法兰、马尔法兰、左旋溶肉瘤素
英文名: Melphalan,L-Sarcolysine, Alkeran,L-PAM ,CB3025。
生产厂家:葛兰素史克公司 (GlaxoSmithKline)
[化 学 名]
L-3{对[双(2-氯乙基)胺基]苯基}丙氨酸。
[分 子 式]
C13H18O2N2Cl2。
[性 状]
本品为白色至浅黄色粉末,难溶于水,对光、热及在潮湿情况下不稳定。
[药理作用]
本品为左旋体苯丙氨酸氮芥,其抗癌效应按PAM为强,其作用机制与HN2相同,亦为细胞周期非特异性药物。
[体内过程]
口服吸收充分,服药后2小时血浆达到最高浓度,在血浆中保持活性大约6小时,服药24小时内50%的药物经尿排泄,其中13%为原形,代谢产物为一羟衍生物及二羟衍生物。
[临床应用]
(1)对多发性骨髓瘤疗效显著,为其首选药物。
(2)对恶性淋巴瘤、乳腺癌、卵巢癌、精原细胞瘤、慢性白血病、真红细胞增多症、儿童晚期神经母细胞瘤、甲状腺癌有较好疗效。
(3)动脉灌注对恶性黑色素瘤、软组织肉瘤和骨肉瘤有一定疗效。
[用法用量]
口服:每日0.05~0.25mg/kg(2~10mg/m2),分次服用,共4~7日,本品与强的松合用,可能比单用更有效,联合用药通常间歇地进行,对治疗有效者延长疗程超过一年不会改变疗效。若无明显骨髓毒性,在4~6周内重复给药。
[不良反应]
(1)骨髓抑制:为剂量限制性毒性,主要表现为白细胞、血小板减少及贫血,白细胞减少可在首次用药后的第2周至第3周出现;有时老年患者骨髓抑制可延续5~6周。
(2)胃肠道反应:大剂量一次用药可出现恶心、呕吐,小剂量持续给药则不明显。
(3)长期持续给药,偶可引起白血病、脱皮、皮炎、口炎及肺纤维化。
[禁 忌 证]
(1)孕妇、哺乳妇禁用。
(2)近期内用过化疗或放疗而白细胞减少者不宜使用。
(3)肾功能不良者慎用。
[注意事项]
(1)每次用药前须检查血像,嗜中性白细胞低于2×109/L时应停药。
(2)应根据骨髓抑制程度调整剂量。
[病患教育] 对此药过敏,请不要服用此药品;避免饮酒;避免服用Aspirin(Tapal)或感冒药,需告知医师;接受疫苗注射前,需告知医师;容易感染,需避免到公共场所及预防感冒等;不要哺乳、怀孕,接受此药后可能会造成不孕;易有口腔发炎、疮及刺刺的感觉,口腔清洁需撤底。若要预防恶心,呕吐,可请医师开立止吐药处方,医师可能会常为病人抽血检查血象。
[制剂规格]
片剂:2mg/片
[贮 藏]
避光、阴凉、干燥处保存。(建议在2-8C环境下保存)