促皮质素

性状：针剂。

功能主治：1.兴奋肾上腺皮质功能：长期应用皮质激素在停药前或肾上腺皮质功能亢进行肾上腺部分切除术后，可短期（３～７日）应用促皮质素，以兴奋肾上腺皮质的功能。2.促皮质素试验：原发性肾上腺皮质功能减退者，对本品无反应。继发性肾上腺皮质功能减退者，在滴注促皮质素３～５日后，类固醇的排出量逐渐增加，呈延迟反应。此试验还有助于区分肾上腺皮质功能亢进者的病理性质。如为双侧皮质增生，反应常高于正常；如为皮质腺瘤，反应正常或稍高；如为皮质腺癌，则无明显反应。

用法及用量：1.肌注：每次１２.５～２５单位，１日２次。长效促皮质素仅供肌注，１次２０～６０单位，１日１次。2.静滴：以１２.５～２５单位溶于５％～１０％葡萄糖液５００ｍｌ内于６～８小时内滴完，１日１次。促皮质素试验，将２５单位溶于５％葡萄糖液中静滴，维持８小时，连续２日，留２４小时尿检查１７酮类固醇及１７羟皮质类固醇。

不良反应和注意：1.大量应用时可出现不良反应，如高血压、月经障碍、头痛、糖尿、精神异常等。 2.可引起过敏反应，甚至过敏性休克，尤其静注时更易发生。3.本品还能引起电解质紊乱和妇女发生痤疮、多毛症和闭经。4.过敏病人可出现急性变态反应。

规格：1.注射用促皮质素：每支２５单位、５０单位。2.长效促皮质素注射液：为促皮质素与氢氧化锌的灭菌混悬液。

生产厂家：

是否医保用药：医保

是否非处方药：处方

其它：1.静滴时，不宜与中性、偏碱性的针剂如氯化钠、谷氨酸钠、氨茶碱等配伍，以免产生混浊。2.结核病、高血压、糖尿病、血管硬化症、胃溃疡等病人及孕妇，一般不宜应用。3.本品易被胃蛋白酶破坏，故不能口服。

皮质素（corticotrophin，adreno-cortico-tropic-hormone，ACTH）是维持肾上腺正常形态和功能的重要激素。它的合成和分泌是垂体前叶在下丘脑促皮质素释放激素（CRH）的作用下，在腺垂体嗜碱细胞内进行的。糖皮质激素对下丘脑及垂体前叶起着长负反馈作用，抑制CRH及ACTH的分泌。在生理情况下，下丘脑、垂体和肾上腺三者处于相对的动态平衡中，ACTH缺乏，将引起肾上腺皮质萎缩、分泌功能减退。ACTH还有控制本身释放的短负反馈调节（图33-4）。

图34-4 下丘脑-垂体前叶-肾上腺皮质的调节系统示意图

抑制兴奋

ADH抗利尿激素 CRH促皮质素释放激素

ACTH口服后在胃内被胃蛋白酶破坏而失效，只能注射应用。血浆t1/2为15分钟。它在正常人的血浆浓度，晨8时为22pg/ml，晚10时为9.6pg/ml.其主要作用是促进糖皮质激素分泌，但只有在皮质功能完好时方能发挥治疗作用。一般在给药后2小时，皮质才开始分泌氢化可的松。临床用于诊断脑垂体前叶-肾上腺皮质功能水平及长期使用皮质激素的停药前后，以防止发生皮质功能不全。由于ACTH易引起过敏反应（因临床应用制剂来自牛、羊、猪垂体），现已少用。

二、皮质激素抑制药

皮质激素抑制剂可代替外科的肾上腺皮质切除术，临床常用的有米托坦和美替拉酮。

米托坦（mitotan；双氯苯二氯乙烷0，p-DDD）为杀虫剂滴滴涕（DDT）一类化合物。它能选择性地使肾上腺皮质束状带及网状带细胞萎缩、坏死，但不影响球状带，故醛固酮分泌不受影响。用药后血、尿中氢化可的松及其代谢物迅速减少。主要用于不可切除的皮质癌、切除后复发癌以及皮质癌术后辅助治疗。可有厌食、恶心、腹泻、皮疹、嗜眠、头痛、眩晕、乏力、中枢抑制及运动失调等反应。

美替拉酮（metyrapone，甲吡酮）能抑制11β-羟化反应，干扰11-去氧皮质酮转化为皮质酮及11-去氧氢化可的松转化为氢化的松，而降低它们的血浆水平，但通过反馈性地促进ACTH分泌导致11-去氧皮质酮和11-去氧氢化可的松代偿性增加，故尿中17-羟类固醇排泄也相应增加。临床用于治疗肾上腺皮质肿瘤和产生ACTH的肿瘤所引起的氢化可的松过多症和皮质癌。还可用于垂体释放ACTH功能试验。不良反应较少，可有眩晕、消化道反应等。