固体分散技术

Sekiguchi等在60年代首先提出固体分散物概念，他们以尿素为载体，用熔融法制备了磺胺噻唑固体分散物。口服这种固体分散物，药物吸收、排泄量均比口服单纯磺胺噻唑增加。此后，人们对固体分散物进行了广泛的研究。

固体分散物指药物以微粒、微晶或分子状态等均匀分散在某一固态载体中的体系。水溶性和亲水性很强的物质常作为固态分散物载体，以增加一些难溶性药物的溶解度和溶解速率，增加药物口服后的生物利用度。药物在载体中分散的状态分为简单低共熔混合物、固溶体、偏晶体、玻璃态固溶体和分子复合物等。常用于增溶作用的载体有水溶性聚合物，如PVP、PEG等；水溶性小分子化合物，如糖类物质蔗糖、葡萄糖等，有机酸类物质枸橼酸、琥珀酸等；其它亲水性辅料，如改性淀粉、微晶纤维素等。

80年代以来，也有应用一些水不溶性载体或难溶性材料作为药物的载体，阻止药物的释放，以达到缓释或控释的目的。用于该目的的材料有水不溶性聚合物，如乙基纤维素、邻苯二甲酸醋酸纤维素、聚丙烯酸树脂等；脂质物如胆固醇、棕榈酸甘油酯等。

固体分散物的常用制备方法有：熔融法，溶剂法，熔融溶剂法，表面分散法等。

采用熔融法制备中药滴丸，如苏冰滴丸、香连滴丸、复方丹参滴丸等是固体分散技术在中药制剂中的典型应用。

以PEG-6000与卵磷脂为载体，采用溶剂法制备了青蒿素固体分散物，X射线衍射图谱表明青蒿素以非晶体状态存在，该固体分散物显著增加青蒿素的体外溶出速率。