戈那瑞林
[药品名]戈那瑞林
[英文名]Gonadorelin
[别名]促性激素释放素，促性释放素，促黄体生成家释放素；Gonadotropin releaslnghOrmone，gnRH，Luteinizing ormone—releos—ing factor，lHRH，Crytocur，Lutrelef，Pulstim
[作用与用途]促性腺素释放素(GnRH)又称促黄体生成家释放素(LHRH)，在体内系由下丘脑分泌，它能刺激垂体前叶分泌促性腺激素，即卵泡刺激素(FSH)和促黄体生成素(LH);LH能促使男性睾丸间质合成和分泌雄激素，LH和FSH的双重作用则可促进女性卵巢合成和分泌雌激素。临床连续使用时，GnRH对垂体具有双相作用，开始时能促进垂体前叶分泌LH和FSH，使血浆中LH、FSH和性激素升高，久之则可导致垂体中LHRH受体减少，阻止垂体的LH分泌，从而阻断睾丸酮的合成与分泌，达到与睾丸切除相当的效果。在女性则阻断雌激素的合成与分泌而达到相当卵巢切除的效果，故而可用于治疗激素依赖性前列腺癌和乳腺癌，也适用于子宫内膜异位症。临床主要用作促排卵药以治疗下丘脑性闭经所致不育、原发性卵巢功能不足，特别是对氯米芬无效的患者；还用于小儿隐睾症及雄激素过多、垂体肿瘤等。本品静注经3分钟血浓度达峰值，t1/2约6分钟，经肾迅速代谢后排泄。其对血浆中LH的升高作用较快、较强，而对FSH的升高作用较慢、较弱。
[用法与用量]静滴：于周期第2—4天，每分钟5—20μg，共90分钟。如无排卵(测基础体温)，可重新给药；排卵后肌注绒促性素(HCG)，1次1500单位，隔3天再1次1500单位，一般2—4个周期后会怀孕。
鼻腔：对小儿单侧或双侧隐睾症，最佳治疗时机为1-2岁间，1次0．2mg，每日3次(早、中、晚餐前喷用)，连用4周为一疗程。必要时可间隔3个月后重复使用。
[注意事项]可有多胎妊娠、注射处炎症，偶有暂时性阴茎肥大。对苯甲醇过敏者忌用。
[药物相互作用]避免和其他促性释放素制剂、脑垂体激素或性激素制剂同时使用。
[制剂]注射液(pulstim)：每支500μg(1ml)。粉针(1utrelef)：每支0．8；3．2mg。喷鼻液(Crytocur)：每瓶10g溶液中含20mg、苯甲醇100mg(相当100次使用剂量)。
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注射用戈那瑞林：
【性状】
本品为白色或类白色冻干疏松块状物或粉末。
【功能与主治】
前列腺癌。
【剂量/用法用量】
皮下注射，开始每周1次，每次0.5mg,而后每日1次，每次0.1mg。
【注意事项】
鉴于LHRH受体拮抗剂用药初期可刺激促性腺激素及性激素的分泌，于治疗的第1周内可见肿瘤症状加剧，约有10％的病例骨痛加剧以及排尿困难等，严重者甚至造成尿道梗阻。如有脑转移者，问题更为严重，为了防止肿瘤症状加剧，可加用氟他胺或醋酸环丙孕酮。
【贮藏与效期】
遮光、密闭保存
有效期：暂定三年
【制剂/规格】
25μg
【不良反应】
注射部位瘙痒、疼痛或肿胀及全身性或局部性过敏、腹部或胃部不适；骨质疏松；血栓性静脉炎及性欲减退等。
【药理毒理】
为LH-RH受体拮抗剂（LH-LutenisinGHormone，黄体生成激素；RH-Releasinghormone，释放激素）。LH-RH是由下丘脑分泌的肽类激素，从下丘脑每隔90分钟释放一次LH-RH，与垂体的LH-RH受体结合生成和释放LH（黄体生成素）和FSH（促卵泡生成素）。应用LH-RH受体拮抗剂后、通过竞争结合了垂体LH-RH的大部分受体，而使LH，FSH的生成和释放呈一过性增强，但这种刺激的持续，会导致受体的吞噬、分解增多，受体数减少，垂体细胞的反应下降，LH和FSH的分泌能力降低，因而抑制了卵巢雌激素的生成。此药通过这种负反馈作用来抑制垂体功能，而起治疗作用。对前列腺癌的作用是因为LH、LH-RH减少，使睾丸素浓度下降到阉割水平所致。