亚叶酸钙

王朝百科·作者佚名  2009-11-03  
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名称: 亚叶酸钙

别名: 甲酰四氢叶酸钙、甲叶钙。

作用: 亚叶酸钙(简称CF或LV)是四氢叶酸钙甲酰衍生物的钙盐,系叶酸在体内的活化形式。常用作氨蝶呤及氨甲蝶呤过量时的解毒剂。此外尚可用于巨幼红细胞性贫血以及白细胞减少症。亚叶酸钙为抗贫血药,也是抗肿瘤的辅助用药。具有对抗时酸拮抗剂(如氨甲喋呤、乙胺嘧啶和甲氧苄氨嘧啶等药)毒性的作用,并能治疗由于叶酸缺乏,引起的巨幼细胞性贫血,促进骨髓造血细胞的分化,成熟和释放。

副作用:剂量: 肌注:治疗巨幼红细胞性贫血:1日1mg,1日1次。用于抗叶酸代谢药中毒:1次6mg~12mg,每6小时1次,共4次。治疗白细胞减少症:每次3~6mg,每日1次。 亚叶酸钙

拼音名:Yayesuangai

英文名:Calcium Folinate

书页号:2000年版二部-224

C20H21CaN7O7.5H2O 601.61

本品为N-[4-[[(2-氨基-5- 甲酰基-1,4,5,6,7,8- 六氢-4- 氧代-6- 蝶啶基)甲基]

氨基]苯甲酰基-L- 谷氨酸钙盐五水合物。按无水物计算,含C20H21CaN7O7 不得少于

90.0%。

【性状】 本品为微黄色至黄色结晶或无定形粉末;无臭。

本品在水中易溶,在乙醇或乙醚中几乎不溶,在氢氧化碱溶液中易溶。

【鉴别】 (1) 取本品与亚叶酸钙对照品,分别加0.01mol/L 氢氧化钠溶液制成每

1ml 中约含2.5mg 的溶液。照纸色谱法(附录Ⅴ A)试验,吸取上述两种溶液各15μl,

分别点于同一长约40cm色谱滤纸上,照下行法,以磷酸缓冲液(pH7.0) 为展开剂,展开

至前沿距下端约10cm处,取出晾干,喷以1mol/L盐酸溶液,晾干后,置紫外光灯(254nm)

下检视。供试品所显主斑点的荧光和位置应与对照品的主斑点相同。

(2) 取含量测定项下的溶液,照分光光度法(附录Ⅳ A)测定,在282nm 的波长处

有最大吸收,在241nm 的波长处有最小吸收。

(3) 本品的水溶液显钙盐的鉴别反应(附录Ⅲ)。

【检查】 吸收度比值 取本品,加水制成每1ml 含0.13mg的溶液,作为供试品溶

液。精密量取5ml ,置50ml量瓶中,加0.1mol/L氢氧化钠溶液稀释至刻度,摇匀,以0.1

mol/L氢氧化钠溶液为空白,照分光光度法(附录Ⅳ A),在282nm 的波长处测定吸收度;

再精密量取供试品溶液5ml,置50ml量瓶中,加0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度,摇匀,在

35±1 ℃的水浴中放置2 小时。照分光光度法(附录Ⅳ A),以0.1mol/L盐酸溶液为空白,

立即在353nm 的波长处测定吸收度;二者吸收度的比值应为1.40~1.75。

水分 取本品,照水分测定法(附录Ⅷ M第一法A)测定,含水分不得过16.0%。

重金属 取本品0.40g ,依法检查(附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之

五十。

【含量测定】 取本品适量,精密称定,加0.1mol/L氢氧化钠溶液溶解并定量稀

释制成每1ml 中约含10μg 的溶液。照分光光度法(附录Ⅳ A),在282nm 的波长处测

定吸收度,按C20H21CaN7O7的吸收系数(E1% 1cm)为575 计算,即得。

【类别】 解毒药、抗贫血药。

【贮藏】 遮光,严封,在阴凉处保存。

【制剂】 注射用亚叶酸钙

【生产方法】亚叶酸钙主要有以下三种生产方法。

(1)以叶酸为原料,以氧化铂催化氢化后直接用无水甲酸甲酰化法。

(2)以叶酸为原料,用保险粉与硼氢化钠二次还原后直接酰化。

(3)用硼氢化钾/硼氢化钠将叶酸还原后,酰化,成盐后制备。

方法(1)氧化铂昂贵且危险,成本高;方法(2)因需二不还原较费时间;方法(3)用硼氢化钠代替硼氢化钾收率提高,且成本更便宜。

 
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