阿苯达唑
[异名]
丙硫咪唑肠虫清 Albendazole Zentel
[英文名称 ] Albendazole
[英文别名] Methyl5-propylthio-2-benzimidazolecarbamate
[CASNO] 54965-21-8
[分子式] C12H15N3O2S
[分子量] 265.33
[作用及用途]
本品在体内代谢为亚砜类或砜类后，抑制寄生虫对葡萄糖的吸收，导致虫体糖原耗竭，或抑制延胡索酸还原酶系统，阻碍ATP的产生，使寄生虫无法存活和繁殖。本品为一高效低毒的广谱驱虫药。临床可用于驱蛔虫、蛲虫、绦虫、鞭虫、钩虫、粪圆线虫等。
「不良反应」
可见恶心、呕吐、头昏、腹泻、乏力等。
[用法及用量]
驱钩虫：第一次服0.4g。10日后重复给药一次。驱蛔虫、蛲虫、鞭虫：0.4g顿服。
[制剂规格]
片剂：0.2g×10片/盒。$片剂：400mg/片。
[副作用及注意事项]
本品不良反应较少，可有轻度头痛、头昏、恶心、口干、乏力等，一般不需特别处理。孕妇、哺乳期妇女，化脓性或弥漫性皮炎及有癫痫病患者，不宜服用。
[性状]
为白色或类白色粉末，无臭，无味，不溶于水，微溶于丙酮或氯仿。
[类别]
抗感染类药>>抗寄生虫病药>>抗肠道蠕虫病药
[药理毒理]
本品系苯并咪唑类衍生物，其在体内迅速代谢为亚砜、砜醇和2-胺砜醇。对肠道线虫选择性及不可逆性地抑制寄生虫肠壁细胞胞浆微管系统的聚合，阻断其对多种营养和葡萄糖的摄取吸收，导致虫体内源性糖原耗竭，并抑制延胡索酸还原酶系统，阻止三磷酸腺苷的产生，致使虫体无法生存和繁殖。与甲苯咪唑相似，本品还可引起虫体肠细胞胞浆微管变性，并与其微管蛋白结合，造成细胞内运输堵塞，致使高尔基体内分泌颗粒积聚，胞浆逐渐溶解，吸收细胞完全变性，引起虫体死亡。本品有完全杀死钩虫卵和鞭虫卵及部分杀死蛔虫卵的作用。除可杀死驱除寄生于动物体内的各种线虫外，对绦虫及囊尾蚴亦有明显的杀死及驱除作用。毒理试验表明，本品毒性小，安全。小鼠口服LD50大于800mg/kg，犬口服最大耐受量在400mg/kg以上。本药对雄小白鼠的生殖功能无影响，对雌小白鼠也无致畸胎作用，在雌大白鼠和雌兔，应用较大剂量（30mg/kg/日）时，可发生胎儿吸收和骨骼畸形等。
[药代动力学]
本品不溶于水，故在肠道内吸收缓慢。原药在肝脏内转化为丙硫苯咪唑-亚砜与丙硫苯咪唑-砜，前者为杀虫成分。本品在体内分布依次为肝、肾、肌肉，可透过血脑屏障，脑组织内也有一定浓度。口服后2.5~3小时血药浓度达峰值。原药与砜衍生物在血中的浓度极低，不能测出。而丙硫苯咪唑-亚砜的浓度变化很大，自0.04μg/ml至0.55μg/ml不等，平均0.16μg/ml。血液中半衰期（t1/2）为8.5~10.5小时。本品及其代谢产物在24小时内87%从尿排出，13%从粪便排出，在体内无积蓄作用。