硫酸妥布霉素
【简介】
硫酸妥布霉素是属于氨基糖苷类抗生素。是由链霉菌素的培养液中所获得。性状为白色或类白色粉末或疏松块状。
【抗菌谱】
妥布霉素主要用于各种革兰氏阴性杆菌和铜绿假单胞菌所致的感染，本品对肺炎杆菌、肠杆菌属、变形杆菌属与硝酸盐阴性杆菌的作用较庆大霉素强。
本品与青霉素类和头孢菌类联合对金葡球菌、链球菌属、铜绿假单胞菌及许多肠杆菌科细菌有协同作用，与羧苄西林，哌拉西林联合对铜绿假单胞菌有协同作用。
【抗菌作用与机制】
阻碍细菌蛋白质的合成。妥布霉素能影响细菌蛋白质的全过程，使胞膜通透性增加，导致细胞内钾离子、腺嘌呤核苷酸、酶等重要物质外漏，从而导致细菌死亡。
【杀菌特点】
本品为快速杀菌剂，并且对静止期细菌也有较强作用；具有初次接触效应（FEE）及较长时间的抗菌药物后效应（PAE）；其抗菌谱广，为抗绿脓杆菌的首选药物，对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性显著强于其他类药物。
【药代动力学】
主要分布于细胞外液，可渗入胸腔、腹腔、滑膜腔、并达有效治疗浓度。在支气管分泌液、脑脊液、胆汁、乳汁、房水中浓度低，可穿过胎盘屏障。肌肉注射本品1mg/kg后，血药浓度约为4mg/L；1小时内静脉滴注本品1mg/kg，所得血药浓度与肌肉注射相似。半衰期（t1/2）为1.9—2.2小时，蛋白结合率很低。本品在体内不代谢，主要经肾小球滤过排泄，可在肾脏中积聚，在肾皮质中半衰期约74h。24h尿中排出给药量的80%--85%。本品可经血液透析或腹膜透析清除。
【临床应用】
一、妥布霉素是治疗铜绿假单胞菌感染的首选药物：
临床实验：妥布霉素对212株铜绿假单胞菌体外药敏检测探讨（南通医学院教学医院启东市人民医院）铜绿假单胞菌对10种常用抗生素（包括妥布霉素、多粘霉素、丁胺卡那霉素、头胞他定、哌拉西林、羧苄西林、新霉素、庆大霉素、卡那霉素、乙酰螺旋霉素）的药敏结果表明，它对妥布霉素的药敏最高，说明妥布霉素可作为治疗铜绿假单胞菌感染的首选药物，它特别是对铜绿假单胞菌的抗菌活性比庆大霉素强2～4倍，而且对庆大霉素耐药仍有效。
二、能广泛应用于临床各科的感染：包括泌尿生殖感染（泌尿外科、妇产科）、呼吸道、消化道感染（内科）、皮肤软组织感染、骨和关节感染、败血症（外科）、中枢性感染（神经科）及腹腔感染（普外科）等。
【冻干粉针剂的优势】
药品处在固态比其处在溶液状态稳定，一直是一个比较常见的现象，妥布霉素也不例外。冻干粉针剂系我司在其注射液的基础上优化工艺处方，并经冷冻干燥机真空干燥而成，经冻干后，性质比注射液更稳定，贮存期更长，医疗部门更为欢迎。其技术含量高，符合国际制药行业发展方向。
【用药途径的改进】
１、雾化吸入：用于支气管及肺部感染时可同时雾化吸入本品作为辅助治疗。妥布霉素在国外为气雾疗法的首选药物。
2、鞘内注射：鞘内注射抗生素可直接作用于致病菌，是治疗中枢性感染的最佳选择。妥布霉素在未获得药敏结果的情况下可作为中枢性感染鞘内注射的首选药物。
3、穿刺：用于治疗前列腺炎时可用本品进行前列腺穿刺，可将药物直接到达局部，极大提高治疗效果，大量临床验证，妥布霉素8--16万U进行前列腺穿刺治疗前列腺炎，有效率能明显提高。
4、冲洗：在治疗泌尿生殖道感染时，可用本品进行膀胱或阴道冲洗。
【用法与用量】
注射前用灭菌注射用水或生理盐水溶解。
（一）、全身用药：
肌肉注射或静脉滴注
成人 按体重一次1—1.7mg /kg ,每8小时一次,疗程7—14天.
小儿 按体重,早产儿或出生0—7天者,2mg /kg ,每12—24小时1次;其他小儿,2mg /kg , 每8小时1次;
（二）、局部用药：
１、鞘内注射：成人2万U，小儿减至1万U以下，用生理盐水5—10ml稀释，注射速度要慢。
２、雾化吸入：16万U—24万U加入雾化机中15—20分钟，每日2次。
３、前列腺穿刺：8—16万U，用生理盐水5—10ml稀释，注射速度要慢。
【不良反应】主要是耳毒性和肾毒性，但毒性的产生与用药剂量和用药时程有关。常用剂量并无明显影响。
【规格与包装】
8万单位（80mg）/支，管制瓶包装，每盒10瓶。