磺胺甲噁唑
【其它名称】
磺胺甲恶唑、磺胺甲基异恶唑 磺胺甲唑 新明磺 新诺明 SMZ Sulfamethoxazolum
【简介】
磺胺嘧啶为全身应用的磺胺类药，为一种广谱抗菌剂。其作用机制是由于其结构与对氨苯甲酸相似，可以与其竞争细菌体内的二氢叶酸合成酶，从而组织对氨苯甲酸作为原料合成细菌所需要的四氢叶酸，进而抑制细菌蛋白质的合成而起抗菌作用。本药作用特点是吸收或排泄缓慢，一次给药后有效药物浓度可维持10-24小时。此药的抗菌谱广，对多数革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有抗菌活性。但目前细菌对此类药物的耐药现象相当严重。
【适应症】
1、治疗敏感菌所致的急性单纯性尿路感染以及治疗星形努卡菌病。
2、与其它药合用，可以治疗对其敏感的流感杆菌、肺炎链球菌和其它链球菌所致的中耳炎。
3、与乙胺嘧啶联用，治疗弓形虫病。
4、作为治疗杜克雷嗜血杆菌所致软下疳，预防敏感的脑膜炎球菌所致的流脑。
5、作为治疗沙眼衣原体所致的宫颈炎、尿道炎和新生儿包涵体结膜炎的次选药物。
6、作为对氯喹耐药的恶性疟疾治疗的辅助用药。
【注意事项】
1．交叉过敏：对一种磺胺药过敏者对其它磺胺类药也可能过敏；对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药过敏者，对磺胺类药也可能过敏。
2．对本药或其它磺胺类药过敏者、新生儿及2个月以下婴儿、孕妇及哺乳期妇女禁用。
3．缺乏葡萄糖—6—磷酸脱氢酶者；肝、肾功能损害者；血卟啉症患者慎用。
4．药物对儿童的影响：本药可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位，而早产儿、新生儿的乙酰转移酶系统尚未发育完善，游离血药浓度增高，可能增加早产儿、新生儿发生核黄疸的危险。
5．老年患者使用本药后发生严重皮疹、骨髓抑制和血小板减少等不良反应的机会增加。因此宜避免应用，确有指征时需权衡利弊后决定。
6．本药对胎儿的影响在人类中尚缺乏研究资料。但动物实验中发现磺胺甲恶唑有致畸作用，主要表现为腭裂。根据美国食品药品管理局(FDA)资料，本药在孕妇中的应用属C类(即动物实验证实药物有毒性，而在人类研究中缺乏充足的资料，且用于人类时可能利多于弊)。
7．本药可经乳汁分泌，乳汁中浓度约可达母体血药浓度的50％-100％。药物可能导致葡萄糖—6—磷酸脱氢酶缺乏的新生儿发生溶血性贫血。
8．对接受较长疗程的患者应作全血象检查；
9.长疗程或高剂量治疗时应作定期尿液检查(每2—3日查尿常规一次)
10.用药中应进行常规肝、肾功能检查。
【不良反应】
1．过敏反应较为常见。可表现为药疹，严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮
炎等；也可表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。
2．血液系统反应缺乏葡萄糖—6—磷酸脱氢酶患者用药后易发生溶血性贫血及血红蛋白尿，在新生儿和小儿中尤为多见；此外，用药后也可见粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。
3．核黄疸本药与胆红素竞争蛋白结合部位，可致游离胆红素增高，游离胆红素进入中枢神经系统后可导致核黄疸。因新生
儿肝功能不完善，对胆红素处理差，尤易发生。
4．肝脏损害可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死。
5．肾脏损害可发生结晶尿、血尿和管型尿，偶有发生间质性肾炎或肾小管坏死的报道。在失水、休克和老年患者中尤易发生。
6．胃肠道反应口服本药后可出现恶心、呕吐、食欲减退、腹泻等胃肠道症状，一般症状轻微，不影响继续用药。偶有致假
膜性肠炎的报道。
7．中枢神经系统反应可发生精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或忧郁感等中枢神经系统毒性症状。
8．其它有报道，用药后偶可致甲状腺肿大及甲状腺功能减退。
【药物相互作用】
1．磺胺甲恶唑可取代保泰松的血浆蛋白结合部位，两药同用时可增强保泰松的作用。
2．本药能从血浆蛋白结合点上取代其它药物，故能增强甲苯磺丁脲的降血糖作用、华法林的抗凝血作用和增加甲氨蝶呤的游离浓度。
3．与磺吡酮同用可减少本药经肾小管分泌，使血药浓度升高。
4．与光敏感药物同用可能发生光敏感的相加作用。
5．与骨髓抑制药同用可能增强骨髓抑制药对造血系统的不良反应。
6．与溶栓药同用可能增大其毒性作用。
7．与肝毒性药物同用可能增高肝毒性的发生率。
8．乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛，后者可与本药形成不溶性沉淀物，使发生结晶尿的危险性增加。
9．与酸性药物如维生素C等药物同用时易导致结晶尿、血尿。
10．与尿碱化药同用可增强本药在碱性尿中的溶解度，使排泄增多。
11．与避孕药(口服含雌激素者)同用可降低避孕药药效，并增加经期外出血的危险。
12．对氨基苯甲酸可代替本药被细菌摄取，两药同用可发生拮抗作用。
【给药说明】
1．目前许多临床常见病原菌对本药呈现耐药，故本药仅用于敏感细菌及其它敏感病原微生物所致感染。对A组溶血性链球菌所致扁桃体炎或咽炎、志贺菌感染、立克次体病、结核病、放线菌病、支原体感染、真菌感染、病毒感染等不宜选用本药作治疗或预防用药。
2．用药中如出现皮疹、周围血象异常、假膜性肠炎、中枢神经系统毒性等严重不良反应的早期征兆时应立即停药。
3．口服本药时应饮用足量液体(240mL以上)，保持高尿流量(成人每日尿量至少维持在1200-1500mL)，以防结晶尿的发生，必要时可给予碳酸氢钠碱化尿液。
【用法与用量】
1、成人
口服给药一般感染，首次剂量为2g，以后每日2g，分2次服用。治疗尿路感染时疗程至少为7-10日。
肾功能不全患者用量应调整为常用量的1／2。
2、儿童
·口服给药2个月以上患儿的—般感染，首次剂量为50-60mg/kg
(总量不超过2g)，以后每日50-60mg／kg，分2次服用。
【规格】
磺胺甲恶唑片 0.5g
避光，密封保存