夸西泮

夸西泮

英文名称：

Quazepam(Selepam)

性状：

白色结晶，熔点138-139℃。

作用与作用机制：

具有苯二氮卓类典型的抗焦虑、抗惊厥和肌肉松弛作用。动物试验表明，对小鼠戊四唑引起的癫痫发作的作用与氟西泮相似，而对抑制异烟?引起的癫痫发作作用更强。本品可减少Ⅰ期睡眠的潜伏期的百分率，减少觉醒次数和觉醒总时间，延长有效睡眠时间。Ⅱ间睡眠的百分率也增加，但快动眼（REM）百分率和慢波睡眠（Ⅲ和Ⅳ期）减少。本品具有类似硝西泮的催眠作用，但消除较慢，在第一夜或几夜停药期间催眠作用仍持续存在，不发生反跳失眠现象。

药动学：

口服吸收快，2.5h血药浓度可达峰值。消除半衰期为20-40h，本品可分布于全身组织，并可透过胎盘屏障及分泌至乳汁。血浆蛋白结合率达95%以上。在体内代谢为2-氧夸西泮（OQ），进一步转化为N-脱烷基-2-氧夸西泮（DOQ），二者均具有药理活性。OQ在血浆中出现迅速，其吸收与夸西泮相似。代谢物在尿和粪便中排泄慢，并可分泌至乳汁中。

注意事项：

通常有很好的耐受性，大剂量时副作用增加，主要为次日醒后的延续效应。偶见兴奋过度、健忘等。极少引起运动失调。停药後无反跳现象。对本品的精神运动性活动和认识行为的影响尚未充分认识，应予以注意。

临床应用：

适用于各种失眠症的治疗。

用法计量：

口服：成人，15mg，睡前服，年老体弱者减半。

制剂：

片剂：15mg。