生物黄酮
生物黄酮与多糖、生物碱同为植物来源的三大天然产品。但与后两者相比,生物黄酮的开发利用较晚。虽然几十年前已有人从槐米中提取出“芦丁”(也属于生物黄酮)作为心血管病辅助治疗药(注:芦丁可增加毛细血管的通透性和防止动脉硬化引起的脑出血),但在医药市场上芦丁始终是一只并不引人注目的小品种。
生物黄酮的发现历史十分悠久。早在廿世纪30年代初,欧洲一位药物化学家在研究柠檬皮的乙醇提取物时无意中得到一种白色结晶,将其命名为“维生素厂。动物试验证实:维生素P的抗坏血作用胜过维生素C10倍。2年后,这位科学家进一步发现:维生素P实际上是一种由生物黄酮组成的混合物而非单一物质,故后来有人形象化地将维生素P更名为柠檬素。据后人研究,柠檬素含多种生物黄酮,其主要组分为橙皮苷。这位最早发现维生素P的科学家在8年后荣获诺贝尔化学奖。遗憾的是,包括柠檬素在内的生物黄酮的药用研究却始终未有实质性进展。
生物黄酮作为保健产品首次引起国际医药界的注意是在廿世纪八十年代末。法国一家保健食品厂商率先推出具有市场引导作用的生物黄酮类保健新品“碧萝芷”(Pycnogenol)。它是从法国地中海沿岸地区生长的一种主要树种“滨海松”树皮中提取的一种黄酮混合物。由于碧萝芷能预防和治疗西方国家极为常见的冠心病与心肌梗塞等心血管疾病,故上市后销售情况极为红火。在上市10年以后,临床医学研究人员不断发现碧萝芷有不少令人感兴趣的新用途,其中包括抗哮喘、防止长期抽烟引起的脑动脉硬化与脑血栓形成以及降血压作用等。据科学家研究,法国生产的碧萝芷含有极其复杂的生物黄酮成分,其中包括:儿茶素、表倍儿茶素、紫杉素、原花青素及其单体、2倍体、3倍体与多倍体混合物。正是这些复杂的生物黄酮构成碧萝芷多样化药理作用的基础。
生物黄酮实际上是一个庞大的家族。现已确认其化学结构的生物黄酮类物质至少有4000-5000种,其中包括广为人知的老产品芦丁、茶多酚(以“儿茶素”为代表)、大豆异黄酮(以黄豆苷、染料木素为代表)、橙皮苷和槲皮素等。生物黄酮(bi。nav。n。ids)是一涵盖面极广的总名称。实际上生物黄酮物质的化学分类极为复杂,其中包括:黄酮、黄酮醇、黄烷酮、黄烷醇、异黄酮、花青素、原花青素等。最近,西方有学者提出:按其化学结构的相似程度可将植物来源的生物黄酮大致分为4大类即:原花青素类;槲皮素类;柑桔生物黄酮类、绿茶多酚类。这样一来不仅容易归类,还便于产品的开发利用。
白藜芦醇
事实上自从法国黄酮类保健新品碧萝芷闪亮登场以后,长期被人忽视的生物黄酮从此引起医药界的高度重视。最明显的例子是,来自法国红酒中的白藜芦醇的开发利用成为九十年代医药保健品质市场的新热点。众所周知法国人由于常年喝红酒故其国民中心肌梗塞死亡率远远低于欧美各国。究其原因,红酒中存在大量的白藜芦醇。此物也是一种生物黄酮。进一步研究发现:白藜芦醇存在于红葡萄的外皮与种子之中。目前以榨汁后产生的葡萄皮、籽为原料提取的白藜芦醇早已成为预防冠心病、动脉硬化的畅销保健食品。
绿茶多酚
绿茶多酚也是一种生物黄酮混合物。最新科学研究证实:人们在摄取了绿茶多酚后不仅能消除体内的有害生理代谢物游离基,还能激活人体的排毒系统与免疫系统功能。故经常喝绿茶的人不易患过敏性疾病与癌症。绿茶多酚的另一功效是降血脂、降血压和预防中风。绿茶多酚在国际市场上早已成为畅销的保健食品新原料,仅美国每年就至少销售数亿粒“绿茶多酚”胶囊。
在生物黄酮中筛选具有抗癌作用的新型保健产品近几年来一直在进行之中。科学家早已发现,绿茶中的儿茶素与茶丹宁(鞣酸)具有优异的抑制肿瘤生长的作用。据国外最新报道,来自柑桔中的柚苷与橙皮苷等生物黄酮具有出色的抑制乳癌细胞生长的作用。此外,4种非柑桔来源的生物黄酮(其中包括:贝加因、高良姜精、染料木素和槲皮素)无论单独使用或混合使用均有抑制乳癌组织生长的效果。
鞣花酸
鞣花酸是一种广泛存在于草莓、葡萄、苹果、蔓越桔、黑莓和胡桃中的生物黄酮。最新研究表明:鞣花酸可抑制实验动物因化学致癌物质诱发的肺癌、肝癌、皮肤癌与食管癌等肿瘤疾病(实验动物口服鞣花酸25周后可使肿瘤体积缩小54%)。今后来源易得的鞣花酸有望开发成为抗癌新药,并与畅销抗癌药物“紫杉醇”(Taxol)一争高下。
如上所述,生物黄酮主要来源于植物原料,不仅来源丰富且具有再生性。业已研究与开发的黄酮类产品仍属极少数。可以设想:假使在已确认化学结构的数千种生物黄酮中有10%最终开发成为治疗新药,则国际市场上将增加数以百计的新药。
长期以来人们对生物黄酮的安全性一直持怀疑态度。这是因为廿世纪五十年代初西方研究人员在开发植化产品时发现:某些黄酮物质(如槲皮素等)在试管中有致癌作用。这一报道发表之后使得生物黄酮被人为“打人冷宫”。幸而最近又有人站出来为生物黄酮“平反”。如据西方医学杂志报道,有人曾做过多次动物试验,将大剂量的曾被认为是“致癌物质”的槲皮素喂饲给实验动物,半年以后未见其体内有任何致癌迹象。由此证明植物来源的槲皮素十分安全。此外,还有大量报道证实,槲皮素不仅不致癌,它更有抗癌作用。