氯法拉滨

化学名称: 2-氯-9-(2-去氧-2-氟-β-D-阿拉伯呋喃)-9H-嘌呤-6-胺,2-chloro-9-(2-deoxy-2-fluoro-β-D-arabinofuranosyl)-9H-purin-6-amine;
英文名称: Clofarabine;
CAS No: 123318-82-1;
分 子 式: C10H11ClFN5O3;
分 子 量: 303.68;
性 状: 白色结晶性粉末;
比 旋 度: +38度-+43度;
干燥失重: 不得过1.0%
酸 度: 6.0-8.0;
有关物质: 不得过1.0%;
炽灼残渣: 不得过0.1%
重 金 属: 不得过10ppm;
含 量: 大于99%min;
药品名称:氯法拉滨
又名:Clofarabine,Clolar,卢伐拉滨,克罗拉滨
美国Bioenvision公司开发, Genzyme公司生产,04.12.28FDA快速审评通道批准本品上市。现本品未申请进口,原料制剂均为3.1类。Bioenvision公司于2006年5月宣布,欧盟委员会已经批准其clofarabine(Evoltra)上市。用于治疗急性淋巴细胞性白血病。本品适用范围为复发的或对至少2种疗法无应答且没有其它疗法可选用的儿科急性淋巴细胞性白血病患者。此外,本品还可用于初次诊断为白血病的21岁及以下患者。
适应症、用法用量:用于1~21岁顽固性或复发性急性淋巴细胞白血病(ALL)患者,患者此前至少接受过2种优先使用的疗法。本品先用5%葡萄糖注射液或0.9%NaCl注射液稀释。儿童推荐剂量为52mg/m2,每天输注2小时,连续5天。器官功能回复到基线后,治疗周期循环,大约每2~6周一次。
本品结合了氟达拉滨和克拉屈滨 的优点,既抑制DNA聚合酶,又抑制核糖核酸还原酶,是目前唯一可以特异性用于儿童白血病的药物;治疗白血病有效率高。两次常规化疗无应答的患者, 对该药的总反应率为31%;病人耐受性好,无不可预知的不良反应;具有潜在广谱抗肿瘤特性。