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盐酸右美托咪定

王朝百科·作者佚名  2010-01-27  
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盐酸右美托咪定注射液是由Orion Pharma(芬兰)公司和Abott(美国)公司合作研制开发的α2-肾上腺素受体激动剂,于2000年3月在美国首次上市,2004年1月在日本上市。本品为α2-肾上腺素受体激动剂美托咪定的右旋异构体,与美托咪定相比,本品对中枢α2-肾上腺素受体激动的选择性更强,且半衰期短,用量很小,临床上适用于重症监护治疗期间开始插管和使用呼吸机病人的镇静。本品上市剂型为注射剂,2mL透明小瓶或透明安瓿装,游离碱浓度为0.1mg/mL。

盐酸右美托咪定注射液在国外已经上市,我国还没有进口。

右美托咪定为美托咪定的活性右旋异构体,具有抗交感、镇静和镇痛的作用,与美托咪定相比,本品对中枢α2-肾上腺素受体激动的选择性更强,对α2-肾上腺素受体是可乐定的8倍。

在介导本品的主要药理和治疗效应中,α2A受体亚型起着重要作用,α2A受体存在于突触前和突触后,主要涉及抑制去甲肾上腺素的释放和神经元的兴奋。本品通过激动突触前膜α2受体,抑制了去甲肾上腺素的释放,并终止了疼痛信号的传导;通过激动突触后膜受体,右美托咪定抑制了交感神经活性从而引起血压和心率的下降;与脊髓内的α2受体结合产生镇痛作用时,可导致镇静及焦虑缓解。本品还能降低麻醉剂的用药剂量,改善手术中血液动力学的稳定性和降低心肌局部缺血的发生率。

本品在美国应用5年多的临床经验表明,盐酸右美托咪定可产生稳定的镇定和觉醒作用,对重症病人的生理及心理方面的需求有独特的协同作用,可明显减少诱导麻醉所需的麻醉剂用量;术前给予本品可减少术前和术后的阿片或非阿片类止痛剂的用量,这一特性对于麻醉和重症监护有重要的意义;还可以促进儿茶酚胺血流动力学的稳定性,有效减轻气管插管、手术应激和麻醉及恢复早期血流动力学应答。

 
 
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