盐酸氟西汀
盐酸氟西汀
【英文名】
Fluose fine hydrochloride
【成分化学名】
(±)-N-甲基-3-苯基丙胺盐酸盐
【成分化学式】
C16H18F3NO·HCl
【别名】
百忧解
【作用和用途】
百忧解是一种口服抗抑郁药。主要是抑制中枢神经对5-羟色胺的再吸收，用于治疗抑郁症和其伴随之焦虑，治疗强迫症及暴食症(神经性贪食症)。
【用法】
抑郁症每天服用20mg，暴食症建议每天服60毫克，强迫症建议起始剂量为每天早晨20毫克。
【副作用】
肠胃道不适、厌食、恶心、腹泻、神经失调、头痛、焦虑、神经质、失眠、昏昏欲睡及倦怠虑弱、流汗、颤抖及目眩或头重脚轻。
【撤药症状】
头晕，感觉障碍(包括感觉异常)，睡眠障碍(包括失眠和多梦)，乏力，焦躁或者焦虑，恶心，呕吐，震颤和头痛是最常报告的撤药反应。
一般这些症状是轻度到中度的，然而在一些患者中这些症状可能是非常严重的。
必须避免突然停止用药。为降低撤药反应的危险性，必须在1到2周的时间内逐渐减少用药剂量。
如果患者在用药剂量减少之后出现了不耐受的症状，可以考虑恢复之前的用药剂量。
此后，医生可以一更缓和的速度来减少用药剂量。
【药代动力学】
吸收：口服吸收良好，进食不影响药物的生物利用度。
代谢：氟西汀具有非线性的药代动力学特征，首先通过肝脏效应。
通常在服用后6到8小时达到最大血浆浓度。氟西汀通过多态脢CYP2D6广泛的代谢。主要通过肝脏代谢，去甲基产生活性代谢产物诺氟西汀(去甲氟西汀)。
排泄：氟西汀的消除半衰期4~6天，去甲氟西汀为4~16天。长的半衰期是造成停药后任在体内存留5到6周的原因。主要通过肾脏排泄，可分泌到乳汁中。
【危险人群】
老年人：与较年轻的患者比较，健康老年人的动力学参数没有改变。
肝功能不全：由于肝功能不全(酒精性肝硬化)，氟西汀和去甲氟西汀的半衰期分别增加至7天和12天。应该考虑给予较低的剂量。
肾功能不全：给予轻度、中度和完全肾功能不全的患者单一剂量的氟西汀之后，动力学参数与健康志愿者相比无改变。然而重复给药后，观察到稳态血浆浓度的增加。
【注意事项】
约有4%病人发疹或荨麻疹一旦出现应立即停药。
约有1%病人发生狂躁或轻躁症。
有自杀意图高危险性病人，应予严密监视。
并用安定可能会延长安定的半衰期。