乙酰螺旋霉素
乙酰螺旋霉素
Acetylspiramycin
本品为一大环内酯类抗生素，抗菌谱和螺旋霉素相似，口服后即脱乙酰基而显示抗菌作用，不良反应较少。很多对红霉素耐药的金葡菌对本品敏感。主要用于金葡菌、链球菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌、淋球菌、白喉杆菌、支原体、梅毒螺旋体及大肠杆菌等引起的感染如扁桃体炎咽炎、支气管炎、肺炎、猩红热、中耳炎及各种皮肤软组织感染等副作用：1、 偶有食欲减退、恶心呕吐。 2 、个别病人有轻度头昏、头痛、嗜睡等现象。
【注意】：1 肝肾功能不全者慎用。2 有效期2年。3、本品与其它大环内酯类有较密切的交叉耐药性。4、本品受胃酸影响较轻，可饭后应用。5、其它参见红霉素。
剂量为0.8g～1.2g/日，分4～6次口服。小儿：每日20mg～30mg/kg，分4次。
【药理毒理】 乙酰螺旋霉素为螺旋霉素的乙酰化衍生物，属16元环大环内酯类。本品对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、粪肠球菌等革兰阳性球菌具良好抗菌作用。对李斯特菌属、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、胎儿弯曲菌、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、拟杆菌属、产气荚膜杆菌、痤疮丙酸杆菌、消化球菌和消化链球菌以及衣原体属、支原体属、弓形体、隐孢子虫等亦具抑制作用。肠道革兰阴性杆菌通常耐药。 作用机制为乙酰螺旋霉素与敏感微生物的核糖体50S亚单位结合，抑制依赖于 RNA的蛋白质合成而发挥抑菌作用。
【药代动力学】 本品耐酸，口服吸收好，经胃肠道吸收后脱乙酰基转变为螺旋霉素而起抗菌作用。单剂口服0.2g后2小时达血药峰浓度（Cmax）1mg/L。本品在体内分布广泛，在胆汁、尿液、脓液、支气管分泌物、肺组织及前列腺中的浓度一般较血浓度高，本品不能透过血-脑脊液屏障。平均血消除半衰期(t1/2β)约为4～8小时。多次给药后体内有蓄积作用。本品主要经粪便排泄，12小时经尿排泄量约为给药量的5%～15%，其中大部分为代谢产物，胆汁中浓度可达血浓度的15～40倍。
【适应症】 适用于敏感葡萄球菌、链球菌属和肺炎链球菌所致的轻、中度感染，如咽炎、扁桃体炎、鼻窦炎、中耳炎、牙周炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、非淋菌性尿道炎、皮肤软组织感染，亦可用于隐孢子虫病、或作为治疗妊娠期妇女弓形体病的选用药物。
【贮法】密封、在凉暗干燥处保存。