醋酸甲羟孕酮注射液
【英文名】Medroxyprogesteroue Acetate Injection
【成份】醋酸甲羟孕酮
【性状】白色混悬液。
【药理毒理】醋酸甲羟孕酮是一种孕激素，它是孕酮的衍生物。醋酸甲羟孕酮是一种没有雌激素活性的孕激素制剂，它的雄激素作用几乎没有。一定量的醋酸甲羟孕酮，可抑制垂体分泌促性腺激素，从而阻止卵泡成熟，造成育龄妇女停止排卵。一定量的醋酸甲羟孕酮可抑制男性莱迪希细胞（Leydig Cell）的功能，即可抑制内源性睾丸酮的产生。口服醋酸甲羟孕酮也可对宫颈粘膜产生典型的孕酮变化（无羊齿样结晶），并在阴道上皮的成熟指数方面增加中介细胞数。醋酸甲羟孕酮对激素依赖性癌症的抗癌性在药理剂量下是依赖于其对下丘脑-垂体-性腺轴的作用以及对雌激素受体及激素在组织上代谢的影响。与孕酮相似，醋酸甲羟孕酮会产热，使用大剂量（每天大于500mg）治疗某些癌症时，则会出现皮质类固醇样的作用。
吸收、分布、消除：肌注醋酸甲羟孕酮后，药物缓慢持续低水平释放，大约4～20天血液浓度达到高峰，肌注后7～9个月仍可从血中检测到醋酸甲羟孕酮。醋酸甲羟孕酮的蛋白结合率为90～95%，分布容积为20±3升，它可以通过血脑屏障，并可经乳汁分泌。尽管醋酸甲羟孕酮有许多代谢产物，但尚不能对它们明确定量，消除半衰期为6周。它主要经胆汁由粪便排泄，大约44%的原型药物由尿液排出。
【适应症】避孕（抑制排卵）。
【用法和用量】醋酸甲羟孕酮0.15g，每三个月深部肌注一次。首次注射应在正常自发月经的头5天之内使用；产后不哺乳妇女产后5日之内即可使用；产后哺乳妇女在分娩六周后即可使用。在使用之前充分振摇，以保证混悬液均匀。
【不良反应】 1 过敏和类过敏性反应； 2 血栓栓塞症：血栓性静脉炎及肺栓塞； 3 中枢神经系统：紧张、失眠、嗜睡、疲倦、抑郁、眩晕和头痛； 4 皮肤和粘膜：荨麻疹、瘙痒、红疹、痤疮、多毛和脱发； 5 胃肠道：恶心； 6 乳房：肿胀和溢乳； 7 其他：发热、体重变化和满月脸。
【禁忌】对醋酸甲羟孕酮或本注射液中其它成分过敏者禁用。
【注意事项】 1 使用醋酸甲羟孕酮前，应对病情作一个评估，评估应排除生殖器官或乳房恶性肿瘤的存在。
2 尽管尚无醋酸甲羟孕酮使用可造成血栓异常的报告，但如发现病人在使用醋酸甲羟孕酮中出现此方面的征兆，继续使用前应仔细权衡病情和治疗的需要。
3 长期大剂量使用醋酸甲羟孕酮可能造成体重增加及体液潴留，对于有此症状的病人可能会使体重增加及加重体液潴留状况，故应注意。
4 低剂量醋酸甲羟孕酮对有些病人可能会降低糖耐量，其机理未知，尤其在治疗糖尿病患者时应注意。
5 有精神抑郁史的病人，接受醋酸甲羟孕酮治疗时应严密监测，有些病人会出现类似经前期抑郁症的情况。
6 使用醋酸甲羟孕酮的病人，当需做子宫内膜或子宫颈组织病理检查时，应告诉病理检验师。
7 合用氨基苯乙哌啶酮可降低醋酸甲羟孕酮的生物利用度。
8 单剂或多剂量使用醋酸甲羟孕酮，其长期的抑制排卵作用可造成闭经和/或月经紊乱。
9 建议怀孕妇女不使用孕激素类制剂。醋酸甲羟孕酮用于哺乳期妇女，虽然能在乳汁中分泌，但含量很低。至今没有观察到任何影响婴儿发育的不良作用。
10 醋酸甲羟孕酮的使用会对下列实验室检验有影响：
10.1 促性腺激素；
10.2 血浆孕酮浓度；
10.3 尿雌二醇浓度；
10.4 血浆睾丸酮浓度（男性）；
10.5 血浆雌激素浓度（女性）；
10.6 血浆考的松浓度；
10.7 糖耐量试验；
10.8 甲吡酮试验（Metyrapone)。
【贮藏】室温保存（15℃～30℃)。
【有效期】暂定2年。