七叶皂苷钠
七叶皂苷钠Sodium Aescinate
[植物来源] 本品为七叶树科植物天师栗(Aesculus Wilsonii Rehd.)的干燥成熟果实(娑罗子)提取物得到的皂苷钠盐。
[结构式]
[分子式及分子量] C55H85NaO24；1153.2
[物理性质] 白色粉末或结晶性粉末,味苦涩而辣,具引湿性
[不良反应]
致静脉疼痛和静脉炎 七叶皂苷钠静脉给药对血管刺激性大，80%以上患者在应用该药后3～5d内出现不同程度的血管条索状红肿、疼痛，对药物较敏感者甚至当天即出现症状，反应严重者会出现血管硬化。利多卡因可减轻七叶皂苷钠静脉滴注所致静脉疼痛：静脉滴注浓度较高的七叶皂苷钠时，可引起注射部位不同程度的疼痛。采用随机抽样对照法，观察在静脉注射1%利多卡因3 ml时的疼痛程度，并与静脉注射同量生理盐水组相比较。结果两组间有显著差异。提示静脉注射小剂量利多卡因能明显减轻静脉滴注七叶皂苷钠引起的注射部位疼痛。
七叶皂苷钠渗漏致手指青紫 静脉滴注七叶皂苷钠渗漏到皮下组织中，患者即刻感到局部明显疼痛，且有肿胀，该处皮肤呈淡红色。立即停止输液，数分钟后见患者食指、中指、无名指逐渐呈青紫色，且皮温低。让其抬高左手患肢，穿刺部位早期冷敷，而青紫的手指则给予热敷保温处理，经过以上措施，24 h后发现穿刺部位肿胀明显消退，左手三指的青紫完全消退，皮温也恢复正常，手指活动自如。
七叶皂苷钠渗入皮下后，造成局部组织渗出、肿胀，使局部组织张力增加，压力增大，且该药不易吸收，刺激性强。由于炎性介质的作用，从而刺激局部血管，反应性的引起手背静脉收缩、痉挛，使手指静脉回流不畅、局部缺氧，使手指呈青紫色。一旦发生渗漏，立即停止输液，局部早期冷敷，后期热敷。必要时可用普鲁卡因局部封闭以减轻局部炎性反应。对于个别发生血管收缩、痉挛的患者应使患肢抬高，同时热敷、保温，减轻血管痉挛、收缩，促使静脉回流，改善局部血管循环。
致呼吸困难 七叶皂苷钠10 mg加入500 ml液体中。当静脉滴注约15 min，患者突发寒战，皮肤、口唇紫绀，呼吸急促，脉搏血压正常。即给予肌注盐酸异丙嗪注射液25 mg，吸氧，30 min后患者出现高热、大汗，2 h后，高热及不良反应症状消失。次日给予同样药品，在静脉滴注约10 min发生更严重的同样不良反应，给予肌注盐酸异丙嗪注射液25 mg，吸氧及舌下滴含盐酸肾上腺素2滴，2 h后患者恢复正常。第3天停用该药，未发生相同不良反应。本例所致反应似为过敏反应，其机理不详，提醒临床使用该药时应加以注意。
致全身药疹 七叶皂苷钠15 mg加入氯化钠注射液250 ml中静脉滴注。用药7 d天后，当第1疗程完毕约0.5 h，患者出现呼吸急促、皮肤潮红、瘙痒及双上肢、躯干见大量散在红色斑丘疹，体温由36.5℃升至39.3℃，立即给予异丙嗪25 mg肌注，地塞米松10 mg静脉推注，约2 h后皮疹及皮肤瘙痒均减轻，次日晨完全恢复正常，考虑此药疹为该药所致。加用扑尔敏4 mg，po，tid。5 d后皮疹全部消退，皮肤恢复正常。以后换用灯盏花素、尼可林（胞磷胆碱）等药物继续治疗，未再出现上述反应。提示在应用七叶皂苷钠时需详细询问过敏史，对具有过敏体质的患者应慎用，在使用该药的过程中应严密观察病情变化，一旦发现不良反应，立即停药，并及时给予相应治疗，避免产生不良后果。
致心动过缓 使用七叶皂苷钠后的第3～4天出现心动过缓，与入院时心率比较，心率减慢约20%～40%，律齐无杂音，心电图示窦性心动过缓。给予七叶皂苷钠30 mg加入5%葡萄糖注射液250 ml中静脉滴注，qd，2 d后又出现窦性心动过缓，心电图示，窦性心动过缓加心律不齐，给予阿托品治疗作用不明显。停用七叶皂苷钠3 d后心率恢复正常。
β－七叶皂苷钠还可导致过敏性休克、肝损害、血尿、急性肾功能衰竭等理作用] 抗渗出和增加静脉张力药。具有消肿、抗炎和改善血液循环的作用。用于脑水肿，创伤或手术后引起的肿胀；也用于静脉回流障碍性疾病。
【适 应 症】
用于脑水肿、创伤或手术所致肿胀，也用于静脉回流障碍性疾病。
【用法用量】静脉注射或静脉滴注。
成人按体重一日0.1～0.4mg/kg，或取本品5～10mg溶于10%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液250ml中供静脉滴注；也可取本品5～10mg溶于10～20ml 10%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液中供静脉推注。重症病人可多次给药，但一日总量不得超过20mg。疗程7～10天
【基本参数 】
通用名称 注射用七叶皂苷钠
英文名称 Sodium Aescinate for Injection
汉语拼音 Zhusheyong Qiyezaoganna
性状 本品为白色冻干疏松块状物
规格 （1）5mg；（2）10mg
用法用量 静脉注射或静脉滴注
贮藏 遮光，密封保存
有 效 期 24个月
【技术参数】
化学名称 本品的主要成分为七叶皂苷钠A和七叶皂苷钠B，是从七叶树科植物天师粟的干燥成熟种子中提取的一种含酯键的三萜皂苷。
分子式 C55H85Na024
分子量 1153.24
执行标准 WS1-XG-004-99
批准文号 国药准字H20003369（5mg）；国药准字H20003782（10mg）
【药物相互作用】与下列各类药物联合使用时要谨慎：
1、与血清蛋白结合率高的药物。
2、能严重损害肾功能的药物。
3、皮质激素类药物。
4、含碱性基团的药物（配伍时可能发生沉淀）。
【药物过量】据马丁代尔大药典报告，当七叶皂苷钠静脉注射超过每千克体重0.4mg（日剂量）时，肾脏会受不同程度损伤。若已发生，应立即停止用药，并作肾功能检查，根据检查结果，按损伤程度进行治疗。
【不良反应】
1、可见注射部位局部疼痛、肿胀，经热敷可使症状消失。
2、偶有过敏反应，可按药物过敏处理原则治疗。
【禁忌】
1、肾损伤、肾衰竭、肾功能不全患者禁用。
2、孕妇禁用。
3、对本品成分过敏者禁用。
【注意事项】
1、马丁代尓大药典推荐成人静脉使用七叶皂苷钠最大日剂量应为20mg；如使用更大剂量则可能出现急性肾功能衰竭，如联合应用其他具有肾脏毒性的药物也可导致急性肾功能衰竭。有文献记载在接受心脏外科手术治疗的患者中如静脉注射大剂量七叶皂苷钠可能导致急性肾功能衰竭：其中70位患者静脉注射七叶皂苷钠日平均最大剂量为340μg/Kg时未观察到肾功能损坏；16位患者静脉注射七叶皂苷钠日平均最大剂量为360μg/Kg时可观察到轻度肾功能损坏；40位患者静脉注射七叶皂苷钠日平均最大剂量为510μg/Kg可发生急性肾功能衰竭。因此本品应严格限制日用量。若一旦出现肾功能受损，应立即停止用药，并作全面的肾功能检查，根据检查结果，按受损伤程度进行治疗。
2、本品只能用于静脉注射和滴注，禁用于动脉、肌肉或皮下注射。
3、注射时宜选用较粗静脉，切勿漏出血管外，如出现红、肿，用0.25%普鲁卡因封闭或热敷。
4、用药前后须检查肾功能。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇禁用，哺乳期妇女慎用。
【儿童用药】不宜用本品治疗儿童心脏手术后肿胀。
【老年用药】老年人肾功能有所衰退，用药过程应密切注意肾功能情况。
【药理毒理】
1、药理
本品能促使机体提高ACTH和可的松血浆浓度，能促进血管壁增加PGF2α的分泌，能清除机体内自由基，从而起到抗炎、抗渗出，提高静脉张力，加快静脉血流，促进淋巴回流，改善血液循环和微循环，并有保护血管壁的作用。
2、毒理
在日剂量每公斤体重0.5mg以下未发现溶血现象。急性毒性研究：静脉注射LD50剂量,动物发生急性中毒,主要表现为实质性器官(心、肝、肾)的溶血性缺氧坏死；对黏膜和肌肉组织有较强的刺激作用。慢性毒性研究：每天静脉给予家兔相当于LD50的1/5剂量，连续30天，未发生动物死亡，其实质器官也未发生任何病理性变化。致畸试验：无致畸作用，观测到孕妇头3个月羊水中药物含量较高，故建议孕妇禁用。
【药代动力学】
七叶皂苷钠的半衰期仅为1.5小时，但因能促进机体增加ACTH、前列腺素F2α的分泌，使生物效应维持时间较长，静脉注射16小时后，仍有抗渗出、消肿作用。静脉给药，几乎没有生物转化，注射1小时后，有1/3剂量排泄，其中2/3通过胆汁排入肠道，1/3进入尿中。七叶皂苷与血浆蛋白结合率在90%以上。