溴长春胺

通用名称:溴长春胺
英文名称:Brovincamine
【药理】
本品系由夹竹桃科植物 Vinca minor或V.evecta中提取的一种生物碱,为一脑血管扩张药。本品可以选择性作用于椎动脉及颈内动脉,阻断血管平滑肌细胞钙离子内流,松弛血管平滑肌,增加脑血流量,特别对改善缺血部位血流作用明显。增加脑内葡萄糖和氧的利用率,增加三磷酸腺苷(ATP)含量,改善脑的能量代谢。本品能抑制因过度刺激引起的大脑糖代谢亢进,促进脑内5-羟色胺、去甲肾上腺素的代谢。能直接刺激中脑网状激活系统,其作用大小与剂量有关,并可拮抗氯普马嗪及戊巴比妥所致的脑电图慢波型化。可抑制血小板聚集,降低血液粘度,能改善红细胞变形能力。
药动学
健康受试者口服本品后,约1h血药浓度达峰值,血药浓度变化呈二相型,半减期分别为6h及17h。本品在血中及尿中的主要代谢产物是脱酯基的11-溴长春胺及其结合体。其大部分经尿排泄,其余从粪排泄。
【适应症】
本品疗效显著,适用范围广,可用于治疗脑动脉硬化、脑梗死后遗症、脑出血后遗症等,能改善一些后遗症症状。
【用法用量】
口服,每次1片,每日3次,并随年龄、症状可适当改变剂量。
[剂型与规格]片剂:3.56mg/片。
【禁用慎用】
颅内出血者禁用,妊娠及哺乳期妇女、脑梗死急性期、肝功能障碍或低血压患者慎用。小儿用药剂量尚未确定。
【不良反应】
偶见过敏性皮疹、困倦、耳鸣、食欲不振、胃部不适、恶心、呕吐、便秘;少数患者感眩晕、胸闷;偶见血清转氨酶升高。上述不良反应在减少剂量或停药后可缓解。