西替立嗪
通用名称：西替利嗪
英文名称：Cetirizine
中文别名：二盐酸西替立嗪、疾立静、西替立嗪、盐酸西替利嗪、盐酸西替立嗪
英文别名：Cetirizine Dihydrochloride、Virlix、Zirlex、Zirtec、Zirtek
【药理】
本品是第二代抗组胺药--外周H1受体拮抗药，是目前唯一的既能抑制组胺介质的早期过敏反应，又能抑制炎细胞向过敏反应部位移行，从而抑制后期过敏反应的抗组胺药。本品对嗜酸细胞(Eos)向皮肤组织的浸润具有强大的抑制能力，还没有其他抗组胺药具有这一功效(Eos在过敏反应，特别是在由细胞介质的IgE依赖性速发性过敏反应中具有重要作用)。本品还能抑制脱颗粒及嗜碱细胞的聚集。
[药理作用]本品系羟嗪(安太乐)在人体内的代谢物，为抗变态反应药，具有长效的选择性的强抗H1受体活性，而无镇静副作用。
在体内外测定了本品与脑受体结合的情况，并与特非那定作了比较。两药对豚鼠脑H1受体实际上等效，但本品对H1受体的选择性较特非那定高。两者对脲鼠肺和脑的IC50相近。
外周给药后研究了脑H1受体被占据的情况，大鼠给予特非那定30mg/kg后占据脑H1受体70％，而给予本品30mg/kg占据约30％。
两药给予10mg/kg时均不明显占据Hl受体。
体内研究表明本品具有抗组胺活性，能抑制组胺诱导的离体豚鼠气管收缩(IC50＝0.9μg/ml)和组胺诱导的人支气管收缩(IC50＝0.4μg/ml)；但高浓度的本品(达147μg／ml)并不抑制卡巴碳酰胆碱诱导的离体豚鼠气管收缩。本品较高浓度(IC50＝180μg／ml)能抑制IgE诱导的人嗜碱粒细胞脱颗粒，以及P物质诱导的大鼠腹腔肥大细胞脱颗粒(IC50＝140μg／ml)，但是并不显示典型抗H1药物的钟形浓度-效应曲线。
以各种过敏模型研究了本品的抗变态反应活性。豚鼠口服本品有抗过敏性休克的作用(ID50＝4.6mg/g)，静脉注射后能抑制过敏性支气管痉挛(ID50＝0.3mg/kg)。本品也能减轻猴的皮肤过敏反应，如蛔虫变应原的皮肤反应和P物质诱发的皮肤风团和潮红反应。
对豚鼠由组胺诱发的支气管痉挛，本品的LD50为0.09ng/kg；而对5-羟色胺诱导的支气管痉挛，其作用仅为其1／40，对乙酰胆碱诱导的支气痉挛则无效。
本品10mg的作用相当于特非那定60mg(3片)。本品起效比阿司咪唑快。
本品抑制组胺介导的变态反应“早”期，并进一步减少与变态反应“晚”期相关的炎症细胞移行及介质释放。
本品基本上不被代谢。
【适应症】
适用于慢性特发性荨麻疹、皮肤划痕症、寒冷性荨麻疹、迟发性、压力性荨麻疹、日光性荨麻疹以及异位性皮炎、嗜酸性脓泡性毛囊炎。
用于呼吸系统、皮肤和眼的过敏性疾病，包括慢性特发性荨麻疹、常年性变应性鼻炎、枯草热、眼睛瘙痒的结膜炎及哮喘。
【用法用量】
口服，12岁以上，每日1片(10mg)。
[剂型与规格]包衣片；10mg／片。
[商品名]仙特敏，Zyrtec(比利时联合化工业团药品部)。
【禁用慎用】
妊娠期和授乳期妇女禁用。12岁以下儿童暂不推荐使用本品。肾功能低下者宜减量。
【不良反应】
700多例的研究表明本品耐受性良好，不良反应总发生率与安慰剂类似。偶见轻微的镇静作用或口腔粘膜干燥等。
大量应用可引起心律失常。